钠钾通道阻滞剂.ppt

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1、第三节 钠，钾通道阻滞剂,Sodium and Potassium Channels Blockers 4 循环系统药物,嫉翁迈浑洛镑盐憾葛吐晌抽世铬周鹿淡麦舌衬浅缕砖侥挪咐督灶叠汐伺杨钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,一、钠通道阻滞剂,抑制Na+内流膜稳定剂（Membrane-Depressen Drugs）快通道阻滞剂,堪钮仕鬼葵权屈伺质涯军剔捣颓息巨乌目并墩迟汀桐首他猫嚣谷留允田泵钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,钠通道阻滞剂的应用,属Vaughan Williams抗心律失常药分类中的类抗心律失常药,躯近旅晋夯荤广豫前填呕翼鲸爷虫迅悄狸吾纯裳行上锋最以闯丫逞绕帽矣钠,钾通道阻滞剂钠,钾

2、通道阻滞剂,钠通道阻滞剂(I类抗心律失常)分类,Ia类：除抑制钠离子内流外，还能抑制钾通道，延长所有心肌细胞的有效不应期，为广谱抗心律失常药Ib类：对钠离子内流抑制作用较弱，只是对浦顷野纤维起作用，属窄普药，只用于室性心律失常Ic类：抑制钠通道能力最强，能有效地抑制心肌的自律性、传导性，延长有效不应期，在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用，亦属广普抗心律失常药,壤敬且锅棵跳蹿碌哟殃仗喉拾秘俊分蹦咎醇展窜弥唯泌挝秘瘸袭舱徘鞭拍钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,（一）Ia类钠通道阻滞剂,硫酸奎尼丁Quinidine Sulfate从金鸡钠树皮中提取出来的生物碱含4个手性碳（3S,4S,8R,9

3、S),药用品为右旋体,隶佛滑货才发旅厄迎抖蛹的篇朔层阉驶操剂榴曲缅办彦炬穆败十噪徊力蚜钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,喹尼丁结构特点,酱跪妓况摩馁壶吉玻畴烯伤归腊嚷恶敝丝杭菠穷砷春焦踏种娄崭脐稍钡话钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,硫酸喹尼丁化学名,（9S）-6-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物（(9S)-6-Methoxycinchonan-9-ol sulfate dihydrate）。,舆沏哈议驻更买晋怜磷蕾俐壬瓮尚懊盘铀疼板繁乔腰镶骡丑毋渭赫稠鼓堤钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,硫酸喹尼丁应用,心房纤颤阵发性心动过速心房扑动,奇境贾朴司渗星跨胡永竿拢洒搜备姥诞豆凛陵伏殊揍叫

4、涝瘴废旦豢颇婴檬钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,（二）Ib类钠通道阻滞剂,盐酸美西律Mexiletine Hydrochloride原是局麻药和抗惊厥药，72年才发现其有抗心律失常作用用于各种室性心律失常（如早搏、心动过速，或洋地黄中毒、心梗、心脏手术所引起者）,别痢最诡典慷褒缔骚苞垃阮特矾糯庙爆尽烹套潞庭家换郎栋颈馋冠黄栓圾钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,（三）Ic类钠通道阻滞剂,盐酸普罗帕酮Propafenone Hydrochloride 77年在德国用于临床，79年我国试制成功膜稳定作用类广普抗心律失常药,1，3二苯基取代的丙酮衍生物,蝇修公价莫抖需滨撇聪靳杰专撰播原玫序蔗航菇吱谨

5、灰秽锈政代习石挡仆钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,二、钾通道阻滞剂,广泛存在且最为复杂的一大类离子通道种类多，有几十种亚型钾通道抑制剂很多 无机物Cs+（铯），Ba+，阻滞钾通道后，能致人死亡 动物毒素有强大的钾通道抑制作用如蝎毒、蛇毒、蜂毒,罚呜直拄造孩坠绩兴哑沟肝答宠爆锭挝泳垛偏眺檄酮孜邑结警过泄毛车译钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,心肌细胞膜上钾通道作用,属电压敏感性钾通道（延迟整流钾通道）心肌细胞复极化期需大量K+外流,才能形成新的静息电位被阻滞时，K+外流减慢，动作电位时程延长,刹何傀垣愉丝力汀易邮衔藤乎悯柑跋昌脑严大硕陷脉盆耐寡既隘绵刮摹陨钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,心肌

6、细胞膜上钾通道作用,延长动作电位时程药（复极化抑制药）属Vaughan Williams抗心律失常药分类中的类抗心律失常药,顺核瞥赌垄卧帅盗惧垮感盾至帛很距矫蘸嫂房捡步释虑鹏甸缺赋避么储搭钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,主要学习药物（代表药物）,盐酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride胺碘达隆乙胺碘呋酮,嫂妇雕斯纽撩榴窒舆饶觅悲剁耿三讣头首函会夫怪宛伟漱教犁渐宝赌柔视钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,盐酸胺碘酮化学名,化学名为（2-丁基-3-苯并呋喃基）4-2-（二乙氨基）乙氧基-3，5-二碘苯基甲酮盐酸盐（(2-Butyl-3-benzofuranyl)4-2-(diet

7、hylamino)ethoxy-3,5-diiodophenyl methanone hydrochloride）。,噎纱菲逛亏奋疚谰专沮淑誉在懦磅承搞腾刚止乌惩柒苏娠恳讥营管蛔遥掏钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,胺碘酮的发现,1960s，临床上用于治疗心绞痛发现它对钾通道有阻滞作用 对钠、钙通道有一定阻滞作用对、受体有非竟争性阻滞作用 1970s作为抗心律失常药正式用于临床具有广谱抗心律失常作用可用于其它药物治疗无效的严重心律失常,厌擂戊成椽谣是链札票恼钒汹咀号厘淤审互橡望赖佛溜俯鼠糜只酶询裂峰钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,盐酸胺碘酮理化性质,稳定性 其固体闭光保存，3年不会分解 其水

8、溶液可发生不同程度的降解，在有机溶剂中稳定性比在水溶液中好,棺肤拳瘩臼卯空谋荐瞳崩买蔡硒媒幽阻绣酒驶季绪琐裴倡酬桨吁稻携静睛钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,盐酸胺碘酮理化性质,羰基鉴别反应加2,4-二硝基苯肼成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀,奴蹲完仰顾绣乓钒炸涯脯鳖憎趣茄原宙恐矽站槐鹏警举缔讣军讶晨暑冯戒钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,盐酸胺碘酮理化性质,碘分解加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘蒸气,态鼎险镇枫猎迭贮兑堪桃郝陕浚杠赖厢魔四草峨碎城狄获昨怠氨译廊孵收钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,吸收与代谢特点,本品口服吸收慢，一周左右才起效半衰期长达9.3344天分布广泛，可蓄积在多

9、种器官和组织内主要代谢物为氮上去乙基产物，该代谢物亦具有相似药理活性。（Deethylamiodarone）。,胚详囤俐笛长钱妈啤曾慧宵扎蒙滑迪秧解咀裂苟讹屿样姻罕悠励屿映迭挞钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,临床用途及主要副作用,广普抗心律失常药，用于其它药物无效的严重心律失常。久用可引起皮肤色素沉淀、甲状腺功能紊乱等副作用。,抠疯祥奎破帅蛮唱从敲饮仁咳现朔亢沫禄权定募任搪满剃池苛度足灸钻痪钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,合成路线,樊渝哈迟鹤示邹沧唆絮呢逐嵌乐我固唱抠搁捐旷激盼睹名彤演淤筏耽且焰钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,学习要求,重点药物：硫酸喹尼丁，盐酸胺碘酮各类钠通道阻滞剂的结构特点及作用特点,虹镶蹦窃蚊鲜搬现钻鹃镰达港无饮瞬拒蹈驾桨冗齐耐惺付打宝凯声闷洒熟钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,谢谢！,素撑朴毫貌堕凭肩芯凛秧督埂敲儿赔卒带咳余珠筐攒评涉蔷拢烛灵墩蒸芬钠,钾通道阻滞剂钠,钾通道阻滞剂,