《药物化学基础中职药剂专业》第2章：麻醉药.ppt

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1、第2章 麻醉药,第1节 全身麻醉药 一、吸入性麻醉药二、静脉麻醉药第2节 局部麻醉药一、结构分类与常见药 二、局部麻醉药的构效关系,主要内容,学习目标,掌握麻醉药分类。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、理化性质、作用特点。理解吸入性全身麻醉药的理化性质和作用特点。了解静脉麻醉药的作用特点和局部麻醉药的构效关系。,第1节 全身麻醉药,一、吸入性麻醉药二、静脉麻醉药,第1节 全身麻醉药,概念：简称全麻药 作用于中枢神经系统；抑制人的意识、感觉，抑制是可逆性的 痛觉消失分类：吸入性麻醉药 静脉麻醉药,一、吸入麻醉药,给药途径：呼吸道药物状态：气体或易挥发性液体性质：大多脂溶性大、化学性质不活泼类

2、别：卤烃类氟烷 醚类或氟代醚类麻醉乙醚、甲氧氟烷 无机化合物氮化亚氮,麻醉乙醚,医生正给病人使用麻醉乙醚，你知道用时应注意什么吗？,案例2-1 某医院将放在靠窗柜台上一年有余、外观未有明显变化，且在有效期内的麻醉乙醚给病人使用，病人出现呼吸不畅，胸部疼痛的现象。问题：1质量合格的麻醉乙醚是什么状态的物质？2.光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可以凭外观判断作为药物使用吗？3麻醉乙醚在空气中放置时间较长后，光照后可能发生什么变化？4麻醉乙醚中过氧化物杂质对人产生什么不良反应？,麻醉乙醚 性质：光照、空气长期接触可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。主要杂质及危害性：过氧化

3、物，遇热、碰撞易爆炸。对呼吸道有刺激作用，能引起肺水肿及肺炎，严重时甚至引起死亡贮存时可加入还原性物质如苯二酚、铁屑或氢醌等作稳定剂，遮光、密封，放在阴凉处保存。启封24小时后，不可再作麻醉药用。,CH3CH2-OCH2CH3,使用时注意！,分类：巴比妥类和非巴比妥类巴比妥类：硫喷妥钠、硫戊妥钠非巴比妥类：盐酸氯胺酮、羟丁酸钠,盐酸氯胺酮,羟丁酸钠,临床常用药：硫喷妥钠 海索比妥钠 氯胺酮 羟丁酸钠,盐酸氯胺酮,药用外消旋体俗名：K粉,第2节 局部麻醉药,一、结构分类与常见药二、局部麻醉药的构效关系,一、结构分类与常见药芳酸酯类：盐酸普鲁卡因酰胺类：盐酸利多卡因其他类,.从可卡因用于临床后开始

4、进入研究其结构改造，寻找新药。.去掉两个酯键后失去作用；去掉甲氧羰基，活性仍然存在；去掉和打开四氢吡咯环制成苯佐卡因，从而开创了局麻药的新思路。.进一步改造合成出普鲁卡因，研究出该类药物的作用与构效的关系，并逐步合成出一类用途各异的局麻药。,局部麻醉药发展史,O,可卡因,盐酸普鲁卡因,结构与性质：,芳伯氨基，具有还原性，为不稳定基团,酯键，易水解，为不稳定基团,脂肪氨基，具有较强的碱性,重氮化偶合反应，可供鉴别和含量测定,对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,与生物碱沉淀剂反应生成沉淀,水解,案例2-2 取盐酸普鲁卡因约0.1g于试管中，加纯化水2ml，溶解，加10%氢氧化钠试液1ml，产生白色沉淀。加

5、热，变为油状物，继续加热，于试管口覆盖湿润的红色石蕊试纸，试纸变蓝，同时油状物消失。放冷后滴加稀盐酸，又析出白色沉淀。问题：1普鲁卡因原料药呈什么状态？其在水中可溶解吗？临床常用的注射剂是何种成分，可溶于水吗？2盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠，生成的白色沉淀是何种物质？水溶液加热后发生何种变化？3油状物加热后，试管口的石蕊试纸为什么变蓝色？4常见哪些结构类型易发生水解反应？,O,盐酸利多卡因,结构与性质,甲基具有空间位阻,酰胺不易水解可与金属离子生成配位化合物,二、局部麻醉药构效关系,为亲脂性部分，可为芳烃及芳杂烃，羰基必须与芳环直接相连，否则失去活性。为部分与作用持续时间有关，取代基不同作用时间不同。与部分组成中间链，当n时作用最强。部分的氨基可为仲胺与叔胺，多为叔胺，减少剌激性。部分与部分兼有调节亲水与亲脂性，确保可透过神经膜而又不进入中枢。,1,2,3,4,