化学药物专利策略.ppt

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1、化学药物的专利策略,国家知识产权局曾武宗2010年8月,个人信息,Email:;先后任职：化学审查部药物化学、有机化学、天然药物化学处处长；化学审查部副部长；专利管理司副司长（挂职）；专利复审委员会副主任；,主要内容,一、药物专利事务概论二、药物专利的申请三、药物专利的审查四、药物专利的侵权分析五、对策与案例,专利事务概论,1，药物专利的产生：研发申请；或者收购，转让，许可等；2，药物专利的保护：国家建立法律制度；公民或法人有依法保护意识；3，专利的管理：企业管理的一个部分；4，药物专利的运用：趋利避害。,化学药物专利权的产生,（1）药物研发,靶标的发现,建立生物模型,体外评价方法,体外筛选化

2、合物,发现先导化合物,优化先导化合物,研究剂型,确定化合物形态,化合物专利,组合物专利,化学药物专利权的产生,2，申请专利,是否申请专利,何时申请？,撰写申请文件,保护类型与层次,权利要求书,撰写申请文件,说明书,摘要,说明书附图,请求书,如何布局？,充分公开,分层描述(退路),支持权利要求,记载技术方案,获得的方法,生物实验数据,化学药物专利权的产生,3，专利审查与确权,初步审查,合格,进入实质审查,意见陈述与修改,通知书,实质审查,驳回,授权,复审,北京中院,无效程序,北京高院,权利的获得,自己研究的成果,自己申请专利,受让他人的成果,接手中间申请,被授予专利权,受让他人的申请,专利权的转

3、让,享有部分权利,受让他人专利权,被专利权人许可,药物专利权的保护,保护期限：发明自申请日起20年，实用新型和外观设计10年；美国的药物专利最多可延长5年，中国不能延长；保护地域：在有专利的国家或地区；保护手段：行政执法和司法；诉讼时效：自发现侵权起2年内；民事和刑事保护。,专利的管理,领导重视：先决条件；规章制度：例如保密制度、奖惩制度、申报制度、评议制度等；人才队伍：需要既懂专业、又懂专利的人才；条件保障：经费和物质条件；建立专利档案：包括某一项目（例如某种药品）所有相关的专利或申请、其法律状态、与之相关的材料如文献、审查意见等。,专利的运用,保护自己的技术，形成市场垄断，使他人不能实施该

4、技术；通过专利的实施、转让、许可等获利；以专利权质押进行融资；在药品招标和定价中可能具有优势；高新技术企业认定的条件之一；企业上市的重要环节；与对手谈判、交易的筹码。,专利申请文件的撰写,一，了解申请文件的组成；二，了解申请文件各部分的作用；三，了解法律法规对申请文件各部分的要求和规定；四，了解不同类型权利的本质保护力度和保护范围的差异。五，了解申请文件缺陷可能造成的后果。,申请文件的组成与作用,根据专利制度的需要进行设计：专利权的获得通过申请请求原则请求书(表格)；以技术公开换取专利保护公开的载体说明书(文字和附图等)；保护范围的确定权利要求书；其他法律文件。,说明书的作用,充分公开所要求专

5、利保护的技术方案，换取对该技术的专利保护，并支持权利要求的范围；记载技术方案，表明发明已经完成；作为以后修改申请文件的依据；可以对权利要求的保护范围进行解释；技术传播公开后作为技术文献；,权利要求书的作用,1、清楚、简要地限定要求专利保护的范围；2、属于申请文件的一部分后来修改的依据；3、是实质性审查的对象；4、授权后作为确定专利权保护范围的法律依据；,区分权利要求类型的目的,专利法第11条规定：发明.专利权被授予后，.任何单位或者个人未经专利权人许可，.不得为生产经营目的制造、使用、许诺销售、销售、进口其专利产品，或者使用其专利方法以及使用、许诺销售、销售、进口依照该专利方法直接获得的产品。

6、,产品与方法保护效力的不同,产品的保护包括禁止使用、销售、许诺销售和进口该产品，而且禁止生产(制造)该产品，不管用何种方法生产该产品、也不管作什么用；专利权人容易举证；方法的保护只限于“使用”该方法，虽然可以“延伸”到该方法直接生产的产品，但用其他方法生产则不侵权，而且专利权人举证困难；,化学药物有关的专利,1，药用化合物，包括通式表示的化合物和具体化合物；2，药用化合物的盐、酯、前药、溶剂化物等；也包括合成药用化合物的中间体；3，药用化合物或其溶剂化物等的新晶型；4，药用化合物的制备方法，包括合成方法，提取方法，纯化方法等；5，药物组合物制剂；6，化合物或组合物的医药用途适应症。,化合物的技

7、术特点,以分子微观结构(包括立体结构)为特征，用分子结构式、化学名称、分子式等表示；其化学性质和生物活性由分子结构决定，但构效关系的规律并不太确定，常常有意外发生，使其用途和效果难以预测，必须通过体外体内临床试验证实；一种化合物可以有多种用途和生产方法。,药用化合物的产业特点,已知化合物作为原料药：我国生产较多，出口不少，利润较低；新的药用化合物研发成本很高，周期很长，成功的几率很小，使得近年“全新化学实体”越来越少，几乎成了凤毛麟角；属于上游技术控制下游技术。,药用化合物的专利特点,化合物获得专利权后，他人不能生产、使用、销售、许诺销售和进口该化合物保护力度最大；其新颖性由分子结构决定，而与

8、其用途和效果无关(欧洲专利局除外)；与其聚集形态和纯度是否有关？其创造性既与分子结构有关，又与其用途和效果有关；,药用化合物专利申请的审查,1，是否充分公开：专利法第二十六条第三款：“说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属领域的技术人员能够实现为准”；审查指南第二部分第二章2.1节对“清楚”、“完整”和“能够实现”进行了解释和规范；,对化合物充分公开的要求,审查指南第二部分第十章3.1：(1)化合物的确认：说明书中应当说明该化合物的化学名称及结构式(包括各种官能基团、分子立体构型等)或者分子式，对化学结构应当明确到使本领域技术人员能够确认该化合物的程度；并应当记载与发明要解决

9、的技术问题相关的化学、物理参数(例如各种定性或者定量数据和图谱等)，使要求保护的化合物能够被清楚地确认。,对化合物充分公开的要求,(2)化合物的制备：对于化合物，说明书中应当记载至少一种制备方法，说明实施所述方法所用的原料物质、工艺步骤和条件、专用设备等，使本领域技术人员能够实施。通常需要有制备实施例。,对化合物充分公开的要求,(3)化合物的用途和/或使用效果对于化合物，说明书中应当完整地公开该化合物的用途和/或使用效果，即使是结构首创的化合物，也应当至少记载一种用途。如果本领域技术人员无法根据现有技术预测发明能够实现所述用途和/或使用效果，则说明书中还应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明

10、化合物具有所述用途和/或能够达到预期效果的定性或者定量实验数据。,对化合物充分公开的要求,对于新的药用化合物，应当记载其具体的医药用途或者药理作用，同时还应当记载其有效量及使用方法。对于表示发明效果的性能数据，如果现有技术中存在导致不同结果的多种测定方法，则应当说明测定它的方法，若为特殊方法，应当详细加以说明，使所属技术领域的技术人员能够实现该方法。,与化合物有关的其他规定,对于从天然来源提取分离的化合物，通常不能从理论上或者提取方法本身预测或确定提取物的结构。因此，当提取分离的化合物是新化合物时，说明书一般应当记载能有效鉴别该化合物结构的数据；对于通式化合物，说明书中应当记载通式化合物范围内

11、的至少一部分具体化合物的化学名称、结构式及物化性能参数。,可依据效果实验数据确认化合物的情形,有些情况下，用途和/或效果的实验数据也可以作为确认化合物的依据。例如，虽然说明书中没有记载化合物的任何物化参数，但记载了该化合物的制备方法和其具体用途和/或效果的实验数据，如果根据该方法能够制备所述化合物，并且也能确认所述效果是由该化合物产生的，也可以作为确认该化合物的依据。,对实验数据的一般要求,说明书应当清楚、完整地记载实验方法和实验数据等。如果没有记载，但其属于本领域常规方法，或者在说明书中有明确的文献指引的，可以被接受。,关于实验数据的要求,应当记载：(1)实验所采用的具体化合物：不能写成“本

12、发明任意一种化合物”，“本发明化合物”等；(2)实验方法：说明书效果实验中应当记载具体的实验步骤和条件。(3)实验结果：实验结果可以是定性实验结果或定量实验结果。不能仅仅是断言。(4)证明实验结果与声称的用途和/或效果的对应关系。一般应该有一定数量的生物实施例。,药用化合物专利的审查,2，新颖性的审查审查指南第二部分第十章5.1：(1)如果在对比文件里已经提到该化合物，即推定该化合物不具备新颖性，但申请人能够提供证据证明在申请日之前无法获得该化合物的除外。“提到”是指明确定义或者说明了该化合物的化学名称、分子式(或结构式)、理化参数或制备方法(包括原料)。,化合物新颖性的审查,(2)对比文件公

13、开的一个通式不能破坏申请中一个具体化合物的新颖性；(3)天然物质的存在本身并不能破坏该化合物的新颖性，只有对比文件中公开的与发明物质的结构和形态一致或者直接等同的天然物质，才能破坏该发明化合物的新颖性。例如紫杉醇本身在树中存在，但没有被文献公开，则有新颖性。,化合物新颖性的审查,如果现有技术公开了用通式表示的一系列化合物，但该通式只有一个变量，而该变量的定义都是具体的，则其中的每个化合物都可以破坏申请的新颖性。(1XN)如果现有技术公开了用通式表示的化合物，通式中有两个变量，每个变量都只有两个具体定义，则该4个化合物都可以用于破坏申请的新颖性。(2X2),立体异构体的新颖性,申请要求保护一种化

14、合物的立体异构体，如果现有技术从来没有提到过该化合物的立体异构体，或者只是泛泛提到该化合物具有不对称碳原子，一般承认立体异构体的新颖性。如果现有技术公开了立体异构体的名称，则该立体异构体没有新颖性。,立体异构体的新颖性,如果现有技术公开了某化合物的外消旋体，该化合物只有一个手性中心，可以推定其两个对映体已经公开，除非申请人能够证明本领域技术人员根据现有技术无法拆分该外消旋体得到对映体。,化合物创造性的审查(指南第十章6.1),(1)结构上与已知化合物不接近的化合物，并有一定的用途或者效果，认为有创造性，而不必要求其具有预料不到的用途或效果。(2)结构上与已知化合物接近的化合物，必须要有预料不到

15、的用途或效果。例如有完全不同的用途，或者在效果上有质的提高；即其用途或效果不能被本领域预测到。,化合物的创造性审查,(3)申请的化合物与现有技术是否接近，由审查员根据不同的情况进行判断。(4)化合物结构和用途/效果二者都要考虑。(5)如果一类化合物具有的某种用途或效果是已知的，而且现有技术已经公开了其变化规律，那么根据该规律所设计的化合物没有创造性，除非其用途或效果突破了已知规律。,化合物专利申请文件撰写,一、权利要求的撰写1，明确保护的主题“一种化合物”；2，用结构式、分子式或化学名称对化合物进行限定；例如用通式表示一系列化合物，通式中有的基团是可变的，或者用结构式表示具体化合物；有机化合物

16、一般不用分子式表示；可用化学名称表示(比较麻烦，容易错)；,化合物专利申请文件撰写,二、说明书的撰写1，要求保护的化合物是什么？优选用结构式表示，对基团进行定义；简单的可用化学名称(标准化学命名)表示；极少可用分子式表示；如何确认（鉴定数据）？2，要求保护的化合物怎么获得（制备方法）？3，要求保护的化合物有何用途和效果，有何实验数据？如何测定？4，一些具体实施例。,化合物生产方法的技术特点,以产物、原料、生产条件(如温度、压力、溶剂、时间、催化剂等)、设备等为特征，革新点比较多。增加产率、提高纯度；降低成本、减少污染等常常是其目标。研发成本相对低，我国有较强能力；属于下游技术。,化合物生产方法

17、的产业特点,1，多样性，同一化合物有多种生产方法；2，对于已知化合物，生产方法至关重要，由于不同生产方法的成本、产率、产品纯度等品质不同、其对环境的影响不同，所以它决定生产者的经济利益；3，在化合物有专利保护的情况下，生产方法的重要性相对较低。,化合物生产方法的专利特点,1，保护力度不大，因为生产方法容易被别的方法替代，而且其侵权举证的难度很大（新化合物的生产方法除外）；2，可以采取技术秘密的方式进行保护，但保密工作要加强；3，对于市场需求很大、而且没有化合物专利的产品，生产方法专利的作用非同小可。,化合物制备方法的审查,1，新颖性的审查：权利要求是开放式（还可以有其他特征）还是封闭式(不包括

18、其他特征）？如果是开放式，在1篇对比文件中公开了权利要求的全部特征时，破坏新颖性；如果是封闭式，则1篇对比文件公开的特征与权利要求相比既不能多，也不能少，否则不能破坏新颖性。,化合物制备方法的审查,2，化合物制备方法创造性的审查：选取最接近的现有技术（A，产物相同但原料和反应不同；B，产物不同但原料相近，反应相似）在有机合成领域，技术人员在知道目标化合物的结构之后，一般会根据容易获得的原料，选择合适的反应来合成该化合物，许多合成路线容易被想到，但其效果(例如产率、纯度、成本、环保等方面)却不一定能够预料。全新的合成方法（新反应）很少，不容易出现。,化合物制备方法权利要求的撰写,1，权利要求的撰

19、写：采用开放式还是封闭式？产物和原料是必要技术特征；必须包括给方法带来新颖性和创造性的技术特征；不写无关紧要的技术特征，使技术特征尽可能少。,化合物制备方法说明书的撰写,1，产物的结构式或者化学名称；2，原料（结构式或者化学名称，来源）；3，反应条件（溶剂体系、温度、压力、时间、催化剂等）；4，后处理（分离、纯化等）；5，结果分析（产物结构，产率，纯度等）；6，效果（经济成本，环境友好？）；7，具体实施例和实验数据。,化合物晶型的技术特点,以分子的结构加上分子的聚集形态分子间的空间排列方式为特征；同一化合物可能有多种晶型，但很难预测能够形成哪些晶型；晶体结构的表征：晶系、晶胞参数、空间群、晶胞

20、内分子数。通过单晶衍射可以测定晶体结构，有时通过多晶（粉末）衍射也能测定晶体结构；多晶（粉末）衍射有时不能分析出晶体结构，但其衍射图谱与晶型具有对应的指纹关系，可以与其他晶型区别开。,化合物晶型的技术特点,不同的晶型，其物理性质不同，主要是其“晶格能”不同，造成其稳定性、加工性能、溶解度和溶解速率不同，影响其生物利用度甚至活性，以及最终产品的品质；固体化合物的晶型有很多不确定性：能形成几种晶型？其结构如何？其性质如何？什么条件形成什么晶型？不同晶型的用途和效果如何？,化合物晶型的产业特点,1，对于固体化合物，其无定形形式有时具有优势，则晶型的产业价值就小；2，当无定形的稳定性或者纯度不够，或者

21、生产制剂时产品质量不易控制，晶型的价值就增加；3，当已有晶型存在稳定性不符合要求、或者生物利用度不高等缺点时，就需要有改进性能的新晶型；4，某种理想的晶型可以占据该化合物的整个市场，或者主要市场。,化合物晶型的专利特点,保护的范围比化合物小；在化合物存在多种晶型的情况下，可能被替代；有时侵权举证难；由于新的药用化合物越来越少，化合物晶型专利越来越多；当某种晶型不可替代时，其市场价值很大。,化合物晶体专利的审查,1，晶体的表征与充分公开：(1)用(晶系)、晶胞参数、空间群、(晶胞内分子数)等进行表征；这些数据可以由单晶衍射获得，有些也可以由多晶(粉末)衍射分析得到；(2)很多晶体不易得到单晶，因

22、而不能测得上述参数，但其X射线粉末衍射数据与其晶体结构具有对应关系，再辅以(DSC或IR)，固相NMR也可以对晶体进行表征。,化合物晶体的充分公开,1，晶体的确认：需要说明构成该晶体的化合物结构(名称或结构式)，和分子的空间排列方式，即上面所说的晶体结构表征；2，晶体的制备：有时结晶条件的细微变化就会导致晶型的不同，因此说明书中必须公开至少一种记载了具体操作条件的制备实施例；3，晶体的用途/效果：晶体发明是为了实现某种用途或效果，应该有实验数据证明其用途或效果。,晶体发明的新颖性,(1)明显公开的情况，即对比文件的内容可以直接与本申请进行比较的情况：(i)如果本申请的权利要求中给出了晶体结构；

23、现有技术公开了相同化合物一种晶体的结构(晶胞参数、晶型、空间群、晶胞内分子数等，或者是带参数的晶胞堆积图)；本专业技术人员能够判断现有技术所公开的晶体与本申请的晶体相同，则该权利要求没有新颖性。如果其晶体结构明显不同，则不能破坏申请的新颖性。,晶体发明的新颖性,(ii)如果申请文件中没有给出晶体结构，只有其粉末X射线衍射图和数据等，且权利要求中也是用这些数据表征的；现有技术公开了相同化合物的一种晶体，也只给出了粉末X射线衍射图和/或数据等；如果这些数据的测定条件相同、给出的结果也相同或基本相同(在允许的误差范围之内)，则该现有技术破坏本申请的新颖性。反之，如果测定条件相同，而所得的数据存在较大

24、差异(明显超出误差范围)，则该现有技术不能破坏本申请的新颖性。,晶体发明的新颖性,(2)隐含(固有)公开或推定公开的情况：即对比文件公开的内容不能直接与本申请进行比较，但审查员有理由怀疑对比文件所公开的晶体与本申请晶体相同的情况：(i)如果本申请和现有技术都公开了该晶体的某一参数(例如X射线粉末衍射数据和/或图谱)，但两者的测定方法和/或测定条件不同，审查员可以怀疑本申请不具有新颖性，由申请人根据本申请的测定条件来测定现有技术晶体的数据，以证明本申请的新颖性。,晶体发明的新颖性,(ii)如果本申请的说明书中给出了晶体结构；现有技术公开了相同化合物一种晶体的粉末X射线衍射数据，或者还有IR，DS

25、C，固相NMR等。此时审查员不能直接得出本申请的晶体具有新颖性的结论，因为现有技术所给出的数据不能直观地与晶体结构对应，当然也就无法排除所述两种晶体相同的可能性，此时审查员将质疑本申请的新颖性。,晶体发明的新颖性,审查员可以用该现有技术作为初步证据指出本申请没有新颖性，申请人则可以测定该现有技术晶体的结构，并且与本申请的晶体结构相比，以证明本申请具有新颖性。如果本申请既给出了晶体结构，同时也给出了晶体的粉末X射线衍射数据，申请人可以选择测定现有技术中晶体的结构，通过对比来证明本申请的新颖性，也可以选择在与本申请相同的条件下测定现有技术晶体的粉末X射线衍射数据进行对比以证明本申请的新颖性。,晶体

26、发明的新颖性,(iii)与上面(ii)的情况类似，如果本申请没有给出晶体结构，而只给出了相同化合物一种晶体的粉末X射线衍射数据，或者还有IR，DSC，固相NMR等数据；现有技术公开了相同化合物一种晶体的结构，或者在不同条件下测定的粉末X射线衍射数据，此时审查员可以用该现有技术作为初步证据推定本申请没有新颖性；申请人则可以用与本申请相同的条件测定现有技术晶体的X射线粉末衍射数据，通过对比来证明本申请具有新颖性。,晶体发明的新颖性,(iv)如果申请公开了某化合物晶体的结构和/或X射线粉末衍射数据和/或其他参数，而对比文件公开了同一化合物的晶体，但既没有公开该晶体的结构，也没有公开其X射线粉末衍射数

27、据，只具体(例如在实施例中)公开了该晶体的制备方法(有时还公开了其熔点等)，此时审查员不能直接认定本申请的晶体具有新颖性，将会提出质疑，申请人可以用本申请的方法和/或条件测定该对比文件晶体的结构或X射线粉末衍射数据和/或其他参数，通过对比来证明本申请晶体的新颖性。,化合物晶体创造性的审查,晶体创造性的判断也适用“三步法”：(1)确定最接近的现有技术；与这类申请相关的现有技术可以根据其接近的程度由高到底排列如下：(i)公开了相同化合物的晶体；(ii)公开了相同化合物的无定型固体；(iii)公开了相同化合物的油状物；(iv)公开了结构类似、作用相同的其他化合物。,化合物晶体创造性的审查,(2)确定

28、发明的区别特征和发明实际解决的技术问题：区别特征一般是晶型不同，即分子的空间排列方式不同；主要是要“客观分析并确定发明实际解决的技术问题。.发明实际解决的技术问题，是指为获得更好的技术效果而需对最接近的现有技术进行改进的技术任务。”也就是说，现有技术存在什么“需要克服的技术问题”。,化合物晶体创造性的审查,“需要克服的技术问题”是指现有技术中存在的、直接影响发明实施效果的问题，例如现有技术是油状物，用于生产医药不易制成制剂，或者制剂质量难以控制；此时需要发明该化合物的固体(包括无定型和晶体)以克服上述技术问题。又例如化合物的无定型固体或某种晶型不稳定，造成制剂加工或质量控制困难；或者溶解性不符

29、合要求，影响医药的生物利用度和/或产生较大副作用，此时需要发明该化合物的某种晶体以克服上述技术问题。,化合物晶体创造性的审查,如果本申请的晶体很稳定，但现有技术中并不存在由于化合物的形态不稳定而影响实施的技术问题，则“发明更稳定的晶型”就不是“需对最接近的现有技术进行改进的技术任务”。或者现有技术的晶体虽然不够稳定，需要解决这一技术问题；本申请的晶体很稳定，但由于其溶解度变小导致生物利用度降低，或者由于在不同部位溶出速率的差异而导致药效降低和/或毒性增大，那么“晶体不够稳定”就不是“发明实际解决的技术问题”。,化合物晶体创造性的审查,(3)判断要求保护的发明对本领域的技术人员来说是否显而易见；

30、化合物的“同质多晶”(相同的分子形成多种不同的晶型)现象虽然很普遍，但目前还无法预测某种化合物能够形成多少种晶型以及何种结构的晶型，所以一旦新发明的晶型解决了现有技术中存在的实际问题，一般可以认为该发明是“非显而易见”的，从而具有创造性。,化合物晶体实用性的审查,晶体发明不具有实用性的情况并不多，举例如下：(1)该晶体非常不稳定，在很短的时间内(大大短于医药/农药加工、运输、储存所需的时间)即发生转变转变成无定型和其他晶型，导致无法使用该晶体。,化合物晶体实用性的审查,(2)该晶体过于稳定，导致其溶解度极低或者溶出速度太慢，以致于无法使用(例如生物利用度太低，药效不能发挥)。(3)作为医药的急

31、性毒性很大，或者有明显的致癌、致畸作用等；作为农药，对人、畜有很大的毒性，或者对农作物有严重杀灭作用；使得该晶体无法使用。,化合物晶体实用性的审查,如果该化合物的其他形态没有出现上述情况，某种新晶型出现这些副作用的可能性很小。相反地，如果现有技术中相同化合物的其他形态存在这些副作用，通过改变形态(例如发明新的晶型)来克服的可能性也不大。,化合物晶型单一性的审查,同一申请的权利要求中如果要求保护由同一化合物构成的多种晶体(同质多晶)，其单一性的判断有如下几种情况：(1)这些晶体之间有相同或相应的“特定技术特征”(例如该化合物本身具有新颖性和创造性)，则这些晶体之间满足单一性的要求。,化合物晶型单

32、一性的审查,(2)如果现有技术公开了“非晶状”(例如油状物或无定型固体)的该化合物，而本申请包括该化合物的多种晶体：(i)如果只要是“晶状”的该化合物都具有新颖性和创造性，不需对每种晶体分别判断其创造性，则可认为这些晶体之间满足单一性的要求。(ii)反之，如果需要分别判断每种晶体的新颖性和创造性，则这些晶体之间就不满足单一性的要求。,化合物晶型单一性的审查,(3)如果现有技术已经公开了该化合物的一种或多种晶型，而本申请要求保护该化合物的几种晶型，则本申请所要求保护的几种晶型之间由于没有相同或相应的“特定技术特征”而不满足单一性的要求。这种情况下，原则上一件申请只能包括一种晶型。,化合物晶型权利

33、要求撰写,1，定义化合物；其晶体结构（用(晶系)、晶胞参数、空间群、(晶胞内分子数)等表征）；2，定义化合物；用X射线多晶（粉末）衍射图谱（或者主要特征峰）限定晶体结构；有时需要辅以DSC，IR，固相NMR等图谱。,化合物晶型说明书的撰写,1，化合物的结构；2，晶体结构，即晶系、晶胞参数、空间群、晶胞内分子数等；3，当不能确定其晶体结构时，必须给出其X射线多晶（粉末）衍射图谱；为了证明该图谱是由纯晶产生的，需要辅以该晶体的DSC，IR，固相NMR等图谱。4，晶体的制备方法（具体条件）；5，晶体的用途和效果（实验数据）；6，至少一个实施例。,专利复审和无效程序,专利法第四十一条：专利申请人对驳回

34、决定不服的，可以自收到通知之日起三个月内向专利复审委员会请求复审。专利申请人对专利复审委员会的复审决定不服的，可以自收到通知之日起三个月内向人民法院起诉。需要陈述理由、有的要修改申请文件。,专利复审和无效程序,专利法第四十五条：自公告授予专利权之日起，任何单位或者个人认为专利权的授予不符合本法有关规定的，可以请求专利复审委员会宣告该专利权无效。专利法第四十六条第二款：对专利权无效或者维持专利权的决定不服的，可以自收到通知之日起三个月内向人民法院起诉。人民法院应当通知无效宣告请求程序的对方当事人作为第三人参加诉讼。,无效程序的重要问题,1，请求人注意事项实施细则第六十五条：请求书和证据一式两份；

35、结合证据说明理由。实施细则第六十七条：请求人可以在1个月内增加理由或者补充证据。逾期不予考虑。证据规则：请求人举证；外文证据需翻译成中文；域外证据的认证（审查指南第四部分第八章节）。,无效程序的重要问题,2，专利权人对专利文件的修改：说明书不能修改；权利要求修改只限于：（1）权利要求的删除；（2）两项（以上）相互无从属关系但从属于同一独立权利要求的权利要求的合并。在独立权利要求未作修改的情况下，不允许对其从属权利要求进行合并式修改。（3）从同一权利要求中并列的两种以上技术方案中删除一种（以上）技术方案。,无效程序的重要问题,3，修改的时机：（1）在作出决定之前，专利权人可以删除权利要求或者其中

36、的技术方案；（2）在针对无效宣告请求书、请求人增加的无效理由或补充的证据、复审委员会引入（请求人未提及）的无效理由或证据的答复期限内，可以对权利要求进行合并式修改。,专利侵权分析,专利侵权风险评估检索与分析,已确定的申请,相关的专利申请,潜在的申请,尚未授权的申请,已授权的专利,专利的保护期,无效的可能性,权利要求的范围,权利的稳定性,了解审查情况,分析授权前景,专利侵权判定,由法院或者行政执法机关进行判定,专利是否有效,是否有侵权行为,解释权利要求范围,特征对比,不侵权,实质相同,等同侵权,完全相同,“字面”侵权,不同(少特征),不视为侵权的行为,1，经专利权人许可的实施行为；2，（先用权）

37、：在申请日前已经制造相同产品、使用相同方法或者已经作好制造、使用的必要准备，并且仅在原有范围内继续制造、使用的；3，临时过境；4，专为科研和实验而使用有关专利的；5，（安全岛）：为提供行政审批（SFDA）所需信息，制造、使用、进口专利药品或者专利医疗器械的，以及专门为其制造、进口专利药品或者专利医疗器械的。,非侵权行为,1，现有技术抗辩：有证据证明其实施的技术或者设计属于现有技术或者现有设计的，不构成侵犯专利权。2，为生产经营目的使用、许诺销售或者销售不知道是未经专利权人许可而制造并售出的专利侵权产品，能证明产品合法来源的，不承担赔偿责任。,保护范围的确定,中国专利法第五十九条第一款：发明或者

38、实用新型专利权的保护范围以其权利要求的内容为准，说明书及附图可以用于解释权利要求的内容。最高法院司法解释第七条：人民法院判定被诉侵权技术方案是否落入专利权的保护范围，应当审查权利人主张的权利要求所记载的全部技术特征。(全面覆盖原则),字面侵权和等同侵权,被诉侵权技术方案包含与权利要求记载的全部技术特征相同或者等同的技术特征的，人民法院应当认定其落入专利权的保护范围；被诉侵权技术方案的技术特征与权利要求记载的全部技术特征相比，缺少权利要求记载的一个以上的技术特征，或者有一个以上技术特征不相同也不等同的，人民法院应当认定其没有落入专利权的保护范围。(抛弃“多余指定”),权利要求的解释,涉及技术（事

39、实）问题和法律问题；权利要求解释的职权在法院或执法机关；面临的问题：法官不可能懂所有的技术，如何承担解释的责任？听取技术专家的意见美国的 Markman 听证程序；权利要求的解释是一个法律问题(question of law)，技术专家对法律不了解。,解释权利要求的辅助工具,1，说明书的内容；2，审查文档中的意见陈述；3，字典或辞典；4，权威书籍或手册等；5，专业书籍；6，一般文献例如论文和专利；7，专家证言。,应该采取的对策,1，立项前的论证与分析；2，随时跟踪专利进展与法律状态；3，尽量避开可能侵权的专利；4，多申请自己的专利；5，不能避开专利的请求许可；6，掌握不侵权的理由和证据；7，准备提出无效宣告请求。,案例带来的启示,1，不重视专利肯定会吃亏；2，要有战略意识、整体布局；3，制药巨头非常重视专利，但不等于不出现漏洞；4，及时弥补专利漏洞；5，要勇于发起挑战、迎接挑战。,