大环内酯类、氨基苷类11口腔.ppt

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1、Chapter 40,大环内酯类&林可霉素类,Macrolides&Lincomycin,Instructional objectives(教学目标),列举大环内酯类、林可霉素类的作用 机理及临床用途。2.红霉素与林可霉素能否联合用药？解释理由。,1大环内酯类抗生素（Macrolides）,红霉素罗红霉素克拉霉素阿奇霉素乙酰螺旋霉素,Macrolides are antibiotics that contain a macrocyclic lactone ring in their structure.,红霉素 Erythromycin irirumaisin,制剂（preparations）

2、:,琥乙红霉素(利君沙)硬脂酸红霉素依托红霉素乳糖酸红霉素（可静滴）,【Antibacterial spectrums】（抗菌谱）,G+球菌:金萄菌、链球菌等 G-菌:脑膜炎双球菌、淋球菌、军团菌等 肺炎支原体、螺旋体、衣原体,【Mechanism】（抗菌机理）,（-）细菌蛋白质的合成。,50S亚基,Bacteriostatic(抑菌药),【Clinical uses】,【Adverse reactions】,1.对Penicillin 耐药或过敏的轻、中度感染者。2.白喉带菌者、军团菌病、支原体肺炎 first choice,1.肝毒性:转氨酶、肝肿大、黄疸,2 林可霉素类,林可霉素 Lin

3、comycin,克林霉素 Clindamycin,【Properties】(特点),1.谱与红霉素相似：G+菌，厌氧菌,2.机理同红霉素,二者拮抗,3.能渗入骨组织 4.可致伪膜性肠炎：用万古霉素、甲硝唑治疗,【Clinical uses】,1.Penicillin无效或过敏的金葡菌感染厌氧菌感染 3.敏感菌引起的骨、关节感染：金葡菌所致骨髓炎 首选,3 多肽类抗生素,万古霉素 vancomycin,1.杀灭 G+菌2.仅用于严重的G+菌感染 尤其是伪膜性肠炎3.毒性大：耳肾毒性,Chapter 41,氨基糖苷类抗生素,Aminoglycosides,Instructional objecti

4、ves,1.列举氨基苷类药物及共性；2.列举链霉素、庆大霉素、阿米卡星的作用 特点及临床用途；3.说明下列联合用药是否合理：链霉素+庆大霉素：严重G-杆菌感染；庆大霉素+NaHCO3：治疗泌尿道感染,链霉素（streptomycin）庆大霉素（gentamicin,gentamycin）阿米卡星（amikacin）卡那霉素（kanamycin）妥布霉素（tobramycin）,1 氨基苷类的共性 Common properties of aminoglycosides,【Common properties】（共性）,1.化构相似：氨基苷，碱性2.体内过程相似：P.O不吸收；原形肾排；3.抗菌谱

5、相似：G-杆菌、结核杆菌、绿脓杆菌4.抗菌原理相同：（-）菌体蛋白质合成5.不良反应相似：6.在碱性环境中作用：与NaHCO3合用作用,静止期杀菌药,【Adverse reactions】不良反应,1.耳毒性（Ototoxicity）:眩晕、恶心、耳鸣、听力、耳聋。,氨基糖苷类能否与furosemide（呋塞米）合用？,Question,No!,2.肾毒性:蛋白尿、氮质血症、无尿。,3.过敏反应:especially streptomycin4.N-M接头阻滞 神经肌肉麻痹，呼吸停止。Neostigmine 解救,禁与一代头孢菌素合用,【Mechanism of resistance】(耐药机

6、理),1.产生钝化酶 2.药物作用靶位结构改变 3.细菌细胞膜通透性改变,单向交叉耐药：,链庆大阿米卡星,2 常用氨基糖苷类药物,链霉素 Streptomycin streptmaisin,【Characteristics】(特点)1.对G-菌、结核杆菌作用强；2.极易耐药。,【Clinical uses】1.鼠疫：first choice 2.结核病（tuberculosis）:一线抗结核药,3.细菌性心内膜炎：+penicillin G 或 氨苄西林,庆大霉素 Gentamicin,gentamycin dentmaisin,【Characteristics】,【Clinical uses】,1.严重G-杆菌感染,广谱、高效,G-杆菌、某些G+菌、铜绿假单胞菌,2.铜绿假单胞菌感染:+羧苄西林3.细菌性心内膜炎:+-内酰胺类抗生素4.防治肠道感染：P.O,阿米卡星 Amikacin(丁胺卡那霉素),1.广谱：G-菌、铜绿假单胞菌、某些G+菌2.不易耐药,3.用于对其它氨基苷类耐药的菌株感染。,卡那霉素 kanamycin,二线抗结核,妥布霉素 tobramycin,铜绿假单胞菌感染,【应用注意】1.定期检查听力2.肾功能不良禁用3.孕妇慎用4.本类不合用5.注意药物的相互作用,