外周神经系统用药wk.ppt

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1、外周神经系统用药,外周神经系统解剖学,外周神经系统用药,外周神经系统的药物就是作用于传入、传出 神经系统的药物。使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。分类：作用于传入神经系统的药物（局部麻醉药）作用于传出神经系统的药物（拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药）,局部麻醉药简称局麻药，是指能选择性、可逆性、暂时性地阻断感觉神经发出的冲动与传导，使局部组 织痛觉暂时丧失的药物。这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。各种感觉先后消失顺序是：痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、关节感觉、深部感觉。感觉的恢复则以相反顺序进行。,第一节 局部麻醉药,一、局部麻醉药作用机理,1、安静状态：神经冲

2、动的产生 和传导有赖于神经 细胞膜对离子通透 性的一系列变化。在没有冲动的时候，钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合，阻止钠离子内流。,2、疼痛的产生：当神经受到刺激 兴奋时，钙离子离开 结合点，钠离子通道 开放，钠离子大量内 流，钠离子带有正电，产生动作电位，使电 位升高，从而产生神 经冲动与传导。,3、局部麻醉药的作用：,局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神经细 胞膜上的钙离子结合点。当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点，因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生(即 膜稳定作用)，神经传导受阻，产生局部麻醉作 用。,局部麻醉的方法 1、表面麻醉 2、浸润麻醉 3、传导麻醉 4、硬膜

3、外腔麻醉 5、封闭疗法,常用局麻药,（一）普鲁卡因为最早合成的毒性较小的局麻药，常用盐酸盐。亲脂性低，不适用于表面麻醉。用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉和封闭疗法。本品毒性小，安全范围大。,【应用注意】不宜与磺胺类药物配伍用；碱类、氧化剂易使本品分解，配合使用。用量过大可造成呼吸麻痹等毒性反应。肾上腺素可延长麻醉时间。,（二）盐酸利多卡因,与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强。全能麻醉药，剂量过大或静脉注射时可引起毒性反应。表面麻醉时，须严格控制剂量，防止中毒；弥散性广，一般不作腰麻。本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部 血管扩张作用，能透过血脑屏障和胎盘。无过敏反应。

4、,（三）丁卡因,长效局麻药，作用快、强、持久。脂溶性好，粘膜穿透力强，常用于表面麻醉；也可 用于传导麻醉、硬膜外麻醉；毒性较大，不用于浸 润麻醉。本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大24 倍。,传出神经系统药理概述,一、传出神经分类,传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素,传出神经突触的超微结构与化学传递,1、传出神经突触的超微结构 突触 系指神经元之间或神经 元与效应细胞之间的功能接 触点。是信息传递的特殊结 构。化学传递 大多数突触信息的传递 是通过神经递质介导，称为 化学传递。,突触微细结构,（1）突触前膜：递质（2）突触间隙：水解酶（3）突触后膜：受体,二、传出神经

5、系统的递质,递质是从神经末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应,或被酶所灭活。,传出神经按递质分类两类：胆碱能神经：神经末梢释放的递质是Ach 肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA三、传出神经系统递质合成与代谢Ach：合成：胆碱乙酰化酶 乙酰辅酶A+胆碱Ach 消除：胆碱酯酶 Ach乙酸+胆碱 NA：合成：羟化酶 脱羧酶 羟化酶 酪氨酸 多巴 多巴胺 NA 消除：神经末梢再摄取,四、传出神经系统的受体,受体的分类 1.胆碱受体:能选择性地与ACh结合的受体。分为二类：M受体:对毒蕈碱（muscarine）敏感。目前公认的 亚型有：M1、M2、M3 受

6、体。N受体:对烟碱（nicotine）敏感。N1受体 位于神经节，N2受体 位于骨骼肌。,2.肾上腺素受体:能选择性地与 NA 或 Adr 结合的受体。分二大类：,受体,2 受体,1 受体,受体,1 受体,2 受体,传出神经所支配的效应器上受体分布与效应,六、传出神经系统药物的基本作用及分类,作用于传出神经的药物，其基本作用是直接作用受 体或通过影响神经递质的代谢分解过程而产生兴奋 或抑制效应。拟胆碱药：胆碱受体激动剂、抗胆碱酯酶药 抗胆碱药：胆碱受体拮抗剂 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药,（二）传出神经系统药物分类 1拟似药拟胆碱药和拟肾上腺素药 2拮抗药抗胆碱药和抗肾上腺素药,(拟似药 拮抗药

7、1、胆碱受体激动药 1、胆碱受体阻断药(1)M,N受体激动药:卡巴胆碱(1)M受体阻断药(2)M受体激动药:毛果芸香碱 非选性M受体阻断药:阿托品(3)N受体激动药:烟碱 M1受体阻断药:哌仑西平 M2受体阻断药:拉碘胺2、抗AchE药:新斯的明 2、AchE复活药:解磷定,3、肾上腺受体激动药 3、肾上腺受体阻断药(1)受体激动药(1)受体阻断药 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 1 2 受体阻断药:酚妥拉明 1受体激动药:去氧肾上腺素 1 受体阻断药:哌唑嗪(2)、受体激动药:肾上腺素 2 受体阻断药:育亨宾(3)受体激动药(2)受体阻断药 1、2受体激动药:异丙肾上腺素 1、2受体阻断药

8、:普萘洛尔 1受体激动药:多巴酚丁胺 1 受体阻断药：阿替洛尔 2 受体激动药:沙丁胺醇 2 受体阻断药:布他沙明(3)1、2、1、2受体阻 断药:拉贝洛,（一）拟胆碱药,毛果芸香碱(匹鲁卡品)胆碱受体激动药为从毛果芸香属植物中提取的生物碱，现 已能人工合成,药理作用：选择性激动M受体，产生M样作用，尤其对眼和腺体的 作用明显。临床应用：（1）眼：缩瞳、降低眼内压和调节痉挛，可用于治疗 青光眼和虹膜炎。（2）腺体：使汗腺、唾液腺分泌明显增加。,新斯的明,胆碱酯酶抑制药 是人工合成的二甲氨甲酸酯类药物。可逆性抑制AChE，间接拟ACh 作用（N,M样作用）,对GI、膀胱 平滑肌作用较强，对 骨骼

9、肌兴奋作用最强。药理作用：抑制胆碱酯酶活性，发挥拟胆碱作用，即可兴奋M和N受体。（1）兴奋骨骼肌（2）对胃肠、膀胱平滑肌兴奋作用较强，对腺体、眼、心血 管及支气管平滑肌作用较弱。临床应用 主要用于重症肌无力。,（二）抗胆碱药,抗胆碱药又称胆碱受体阻断药。作用于节后胆碱能神经支配的效应细胞，阻断节后 胆碱能神经兴奋的效应。依据抗胆碱药对M受体或N受体 作用的选择性及临床主要应用，将抗胆碱药分为：M胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱;N2胆碱受体阻断药：琥珀胆碱、筒箭毒碱。,含阿托品类生物碱的主要植物,1、阿托品,M受体拮抗药 阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等 提得的生物碱，现已能人工合成。竞

10、争性阻断M胆碱受体，超剂量也可阻断N 1 胆碱受体,临床应用平滑肌：松弛内脏平滑肌。腺体：抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺敏感。眼：松弛括约肌，使瞳孔扩大，眼内压增大。常用于各种内脏绞痛，严重盗汗及流涎，止吐，解除迷走神经对心脏的抑制，有机磷中毒。,其它阿托品类生物碱,山茛菪碱M受体阻断作用较弱、主要用于抗休克 比阿托品有很多优势1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/10。2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。东茛菪碱 外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用 主要用于麻醉前给药、有机磷酸酯中毒的解救。,骨骼肌松弛药 N 2 受体

11、拮抗药,N 2 胆碱受体阻断药，主要作用于神经肌 肉接头，可与后膜N 2 受体结合，产生神经肌 肉传导阻断，骨骼肌松弛。包括：琥珀胆碱、筒箭毒碱 应用：保定、麻醉辅助药,第四节 肾上腺素受体激动药拟肾上腺素药又称肾上腺素受体激动药。这类药物能与肾上腺素 受体结合，并激动受体，产生与肾上腺素相似的药理作用。1.儿茶酚胺属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺间羟胺、麻黄碱、甲氧明、去氧肾上腺素(新福林）。,拟肾上腺素药依据对不同肾上腺素受 体选择性可分为：a,b受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱a受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧胺b受体

12、激动药：异丙基肾上腺素、克伦特罗、沙丁胺醇,肾上腺素,激动所有的肾上腺素受体（肾上腺素 对受体作用强于受体。）兴奋心脏（b1）（快速强心作用）血管:皮肤粘膜血管（a1),内脏血管（a 1，b2),骨骼肌血管（b 2）血压 支气管平滑肌舒张（b2)代谢：血糖（b2)作用特点：作用强大、迅速暂短,心脏骤停 过敏性休克 支气管哮喘急性发作 局部应用：延长局麻药 作用时间（与普鲁卡因 等局麻药配伍）,常用药物规格、用法用量规格：1ml:1mg 0.1mg:0.1ml用法用量：用生理盐水稀释10倍皮下或静脉注射：犬0.1-0.5ml 猫0.1-0.2 ml心内注射：0.250.5mg/次，用生理盐水稀释

13、10倍。皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快，维持1030min。,麻黄碱（、）是从麻黄科植物木贼麻黄的干燥草茎中提取的一种生物碱。可 人工合成，药用其左旋体或消旋体。是冰毒的原料。,直接激动 a，b肾上腺素受体 促进肾上腺素能神经释放NE 兴奋心脏（b 1作用，但整体作用不明显）血压（a 作用）松弛支气管平滑肌 中枢兴奋 作用特点：可以内服，对支气管 平滑肌的松弛作用较强而持久。反复应用易产生快速耐受性.,不良反应:主要为中枢兴奋 应用：外用于充血性鼻塞 预防支气管哮喘,多巴胺(激动1、1及DA受体)DA为NA的前体物，药用为人工合成品。,临床应用治疗各种休克和急性肾功能衰竭及心功能

14、不全,作用时间短，需静脉连续滴注给药，剂量视使用目的而定。1。小剂量多巴胺（15 ug/kg/min)，仅是单纯beta受体及多巴胺受体兴奋作用，主要作用在于：扩张周围血管，加强心肌收缩，降低外周血管阻力，其作用结果是，心排血量增加，尿量得以增加，血压轻度改善。2。中剂量多巴胺（515 ug/kg/min）是alpha-和beta-受体兴奋作用兼有，心肌收缩作用加强，外周血管收缩作用明显，血压得以升高，但尿量不见明显增加3。大剂量多巴胺（20 ug/kg/min）只有alpha-受体兴奋作用，如同间羟胺一样，主要作用只是外周血管收缩，血压得以明显增高，但外周血管阻力也同时显著增高，肾脏血流无增

15、加，尿量未能改善，甚至减少，或无尿用药前必需补足血容量。一旦获得理想反应时，滴速即维持在保持效果的最低水平上。,常用药物规格、用法用量规格:2ml：20mg 0.1ml：1mg用法用量:0.2mgkg，以每分钟10-15滴的滴速滴注，稀释倍数？可根据血压情况进行调整。10kg犬 总量2mg 即0.2ml 2000ug10 ug/kg/min 需要滴注 200分钟按每分钟10滴 计算（1ml=20滴）每分钟0.5ml稀释液的量为 100ml 得出1千克犬可以用0.1ml多巴胺10-20ml稀释液,第五节 肾上腺素受体阻断药,又称为抗肾上腺素药，肾上腺素受体拮抗药,1、2受体阻断药 酚妥拉明：抗高

16、血压药 普萘洛尔(心得安）：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。受体阻断药 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药,普萘洛尔(心得安）特点：1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，13h血浓达高峰，t1/2为25h。2.首关消除强，6070%；生物利用度低，仅为30%。3.蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。,保护药,对皮肤和黏膜部位的神经感受器有机械性的保护性作用的一类药物。收敛药、黏浆药、吸附药、润滑药,收敛药,沉淀蛋白质，形成保护膜。鞣酸、鞣酸蛋白、明矾等。,吸附药,吸附作用和机械性保护作用。药用炭、白陶土、滑石粉等。,润滑药,润滑和保护皮肤与黏膜植物油、动物油、矿物油、合成的润滑（PEG）药等。,刺激药,加强局部血液循环，改善局部营养，促进炎性产物吸收，有利病变组织痊愈。松节油、氨水等。,