口服降糖药的机制.ppt

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1、第四讲,口服降糖药的降糖机制和合理使用,Tahrani et al.Lancet 2011;378:182-97,2型糖尿病的病理生理机制,现有口服降糖药的种类和作用特点,Adapted from DeFronzo RA.Br J Diabetes Vasc Dis.2003;3(suppl 1):S24-S40,高血糖治疗路径中口服降糖药的地位,中国2型糖尿病防治指南2010年版,一线单药起始的口服降糖药,中国2型糖尿病防治指南2010年版,二甲双胍,激活腺苷酸激酶，肝脏葡萄糖生产用药经验丰富；无体重增加；无低血糖；可能 心血管事件（UKPDS）胃肠道副作用（腹泻、腹痛）；乳酸酸中毒（罕见）

2、；维生素B12缺乏；多禁忌：CKD、酸中毒、缺氧、脱水,1.Inzucchi SE,et al.Diabetes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)3.药物说明书,磺脲类,关闭胰岛细胞细胞膜KATP通道，胰岛素分泌用药经验丰富；微血管风险（UKPDS）低血糖；体重增加；？减弱心肌缺血预处理；耐用性低,1.Inzucchi SE,et al.Diabetes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)3.药物说明书,格列奈类,关闭胰岛细胞细胞膜KATP通道，胰岛素分泌 餐后血糖

3、偏离；次数灵活低血糖，但发生频率和程度较磺脲类轻；体重增加；？减弱心肌缺血预处理；频繁用药,1.Inzucchi SE,et al.Diabetes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)3.药物说明书,-糖苷酶抑制剂,抑制小肠-葡萄糖苷酶，延缓肠道碳水化合物的消化/吸收无低血糖；餐后血糖偏离；？CVD事件（STOP-NIDDM）；非全身HbA1C疗效一般不高；胃肠道副作用（胀气、腹泻）；频繁用药,1.Inzucchi SE,et al.Diabetes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.2.中国2型糖尿病防治指

4、南(2010年版)3.药物说明书,若单药治疗血糖不达标，可联合二种口服降糖药治疗,中国2型糖尿病防治指南2010年版,两种口服降糖药联合方案,主要联合方案：二甲双胍+磺脲类/格列奈类/-糖苷酶抑制剂备选联合方案：二甲双胍+噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂若患者不适合二甲双胍治疗，可采用其他种类口服降糖药联合治疗：磺脲类/格列奈类+-糖苷酶抑制剂磺脲类/格列奈类+噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂-糖苷酶抑制剂+噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂,中国2型糖尿病防治指南2010年版,同一类药的不同药物之间避免同时应用不同类型的药物两种联用，如需要也可三种联用,1.Inzucchi SE,et al.Dia

5、betes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.2.中国2型糖尿病防治指南基层版（征求意见稿）.,口服降糖药的联合治疗原则,迅速控制血糖达标单药剂量低 不同机制口服降糖药物联合，机制互补,Bailey CJ et al.Int J Clin Pract.2005;59(11):13091316.,早期联合口服降糖药治疗的益处,二线备选药物介绍：噻唑烷二酮类,激活核转录因子 PPAR-，胰岛素敏感性无低血糖；耐久性；HDL-C；甘油三酯（吡格列酮）；？心血管事件（ProACTIVE，吡格列酮）体重增加；水肿/心衰；骨折；LDL-C（罗格列酮）；心肌梗塞（荟萃分析，罗格列酮）；

6、膀胱癌（吡格列酮）,1.Inzucchi SE,et al.Diabetes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)3.药物说明书,DPP-4抑制剂,抑制DPP-4活性，增加餐后活性GLP-1、GIP的浓度 胰岛素分泌（葡萄糖依赖），胰高糖素分泌（葡萄糖依赖）无低血糖；耐受良好HbA1C疗效一般不高；荨麻疹/血管性水肿；？胰腺炎,1.Inzucchi SE,et al.Diabetes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)3.药物说明书,小结,口服降糖药包括：胰岛素促分泌剂：磺脲类、格列奈类和DPP-4抑制剂非胰岛素促泌剂：二甲双胍、噻唑烷二酮类、-糖苷酶抑制剂我国2型糖尿病高血糖治疗路径推荐：一线单药起始可选择二甲双胍、磺脲类、格列奈类或-糖苷酶抑制剂二线治疗应采用作用机制不同的两种药物间联合，可使血糖迅速达标的同时，单药剂量小,谢 谢！,