消化系常见病的药物治疗原则.ppt
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1、消化系常见病的药物治疗原则,炎症性肠病,溃疡性结肠炎和克罗恩病(Crohn disease,CD)病因和发病机制不清楚可能为多种致病因素的综合作用,主要与自体免疫功能异常有关 治疗:氨基水杨酸制剂、激素和免疫抑制剂。,炎症性肠病-水杨酸制剂,水杨酸偶氮磺胺吡啶(SASP):磺胺吡啶与5-氨基水杨酸(5-ASA)通过偶氮键结合而成SASP在肠内分解为5-氨基水杨酸(5-ASA)与磺胺吡啶。后者可产生胃肠道症状和血白细胞减少,皮疹等不良反应,5-ASA则是有效成分具有抑制前列腺素和白三烯合成作用,从而减轻炎症。,炎症性肠病-水杨酸制剂,5-ASA缓释剂:5-口服后容易吸收,到达结肠的浓度不高,目前
2、多种5-新制剂,即5-的各种控释、缓释制剂、依赖制剂以各种载体取代磺胺的制剂,都是为了加强局部抗炎效果、减少副作用。,炎症性肠病-水杨酸制剂,常用制剂有:美沙拉嗪:丙烯酸树酯膜包裹的5-微粒压片,在6时溶解,使5-在末端回肠及结肠中缓慢释放,800相当于1.52.0;Pentasa(颇得斯安):系5-ASA微颗粒,包以半渗透性的乙基纤维素,对结肠病变疗效尤佳(每日3次,每次0.5g),是另一种缓慢释放形式的5-,1.5相当于3;,炎症性肠病-水杨酸制剂,奥柳氮(Olsalazine):其结构中由重氮键取代磺胺吡啶,并结合两分子5-,药物到达结肠后在肠菌的重氮还原酶作用下,破坏重氮键分解出5-,
3、因此,该药在结肠中产生很高浓度的5-,疗效确切;巴柳氮(Bal-salazide)将5-ASA以重氮基连接在不起作用的携带物上的化合物,这种新的5-ASA化合物同样需要经细菌的偶氮基还原酶降解,方可释放出5-ASA。,炎症性肠病-水杨酸制剂,肠炎复():5-ASA和碳酸钠、甘油混合成片,外包树脂(Eudragit-L),作用介于Pentasa和第二代新型ASA制剂Acacol之间;750相当于1.52.0,也是5-缓释剂。Acacol:5-ASA包以树脂(Eudragit-S)。,急性胰腺炎,定义:胰腺及周围组织被胰腺分泌的消化酶自身消化的化学性炎症。治疗原则:减少和抑制胰腺的分泌和抑制抑酶的
4、活性。禁食和胃肠减压抑制胃酸的分泌:H2受体拮抗剂和PPI抑制胰液、胰酶的分泌:生长抑素及类似物,急性胰腺炎,抑制胰酶的活性:乌司他丁:一种广谱的酶抑制剂,对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、纤溶酶等蛋白水解酶,透明质酸酶、淀粉酶、脂肪酶等糖类和脂类水解酶均有抑制作用。加贝酯:具有强力的抑制蛋白酶、激肽系统、纤维蛋白溶酶、凝血酶系统及补体1的活力,能显著减轻胰腺炎症,消除疼痛。同时能抑制血小板凝集及肾素形成,能防治,上消化道出血,病因(一)消化性溃疡(二)急性胃粘膜病变和应激性溃疡(三)食管胃底静脉曲张(四)肿瘤(五)其他上消化道和全身性疾病,制酸药物,胃酸和胃蛋白酶干扰内、外源凝血系统,抑制血小板因子的
5、活性及血小板聚集,并可破坏血凝块。抑制胃酸分泌,提高胃内值,能部分恢复血小板功能,使凝血反应得以进行,使胃蛋白酶失活,稳定已形成的血栓。因血小板的凝聚,在6.0时才能发挥作用,5.0则对新形成的凝血块会较迅速溶化而不易止血,有效的抑酸治疗使胃内值达到5以上,是促进凝血的有力措施。,胃内 pH 对止血过程的影响,止血过程为高度pH敏感性反应酸性环境不利止血pH 7.0 止血反应正常 pH 6.8 以下 止血反应异常 pH 6.0 以下 血小板解聚 CT延长4倍以上 pH 5.4 以下 血小板聚集及凝血不能pH 4.0 以下 纤维蛋白血栓溶解,沙卫红等,胃肠病学与肝病学杂志,1998,不同pH对血
6、小板聚集率的影响,抑制胃酸治疗上消化道出血使胃内pH持续维持在6以上,部分恢复血小板聚集功能使凝血反应得以进行使胃蛋白酶失活,稳定已形成的血栓持续阻止胃酸分泌,巩固内镜治疗疗效,制酸剂在急性上消化道出血中的应用,质子泵抑制剂H2 受体阻滞剂早期、维持保持胃内 pH 4.0,上消化道出血的治疗,(一)综合治疗措施(二)抑酸和抗酸治疗(三)肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血:降低门脉压力-生长抑素、垂体后叶素等(四)全身和局部止血药物,全身性止血药物,巴曲酶(立止血或巴曲亭)从蝮蛇毒液中提取。高效止血剂,含有类凝血酶和类凝血激酶活性成分,只促进出血部位血小板聚集。在血管破损处发生止血作用而不会发生血管
7、内凝血。小剂量(12ku/次),静注510分钟可产生止血作用,24小时后作用消失,肌肉,皮下注射2030分钟见效,止血作用可维持4872小时。止血敏、止血芳酸,6-氨基己酸等药物在上消化道出血时其止血作用尚不能肯定。对肝硬化肝功能不全、凝血酶原时间延长、血小板减少或功能障碍者,可酌情使用维生素1、凝血酶原复合物或新鲜血浆等。,局部止血药物,凝血酶直接作用于凝血过程的第三阶段,使纤维蛋白原转变为纤维蛋白,后者网织其他成分使之沉淀形成胶体状态的纤维蛋白凝块,使局部止血。常用800040000u用生理盐水稀释后口服或胃管内注入,如不止血,4小时后可重复给药。用前须抽净胃内积血,用后应变换体位,使之与
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