传出神经系统药物绪论.ppt

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1、1,第5章 传出神经系统 药理概论,2,章节梳理：,掌握：传出神经系统的递质、受体的分类、分布及 其各型受体激动时的生理效应熟悉：递质的分类，主要递质（Ach和NE）的药动学过程及传出神经系统药物作用方式和分类了解：自主神经系统分类及支配的器官，运动神经分布及特点，突触的结构与传递；,3,第五章 传出神经系统药理学概论,第一节 概 述,一、传出神经系统的解剖学分类,骨骼肌,4,自主神经分布示意图,5,二、传出神经系统的递质,递质(transmitter)当神经冲动到达末梢时，从末梢释放的一种化学传递物称为递质。递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭

2、活。信号传导：神经冲动自中枢发出后，中途更换神经元直至效应器；神经元与神经元或效应器之间的信号传导通过突触进行。,6,传出神经突触的超微结构：突触前膜 突触间隙 突触后膜 囊泡 受体及其它结构,（一）传出神经的突触结构,7,突触超微结构,8,(二）传出神经按递质的分类,乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)去甲基肾上腺素(Noradrenaline,NA),9,副交感神经,交感神经,运动神经,神经元（节）,10,胆碱能神经Cholinergic nerve,1.全部交感神经和副交感神经 节前纤维2.全部副交感神经节后纤维3.运动神经4.极少数交感神经节后纤维,去甲肾上腺素能神经Adre

3、nergic nerve,大部分交感神经节后纤维,归 纳 总 结,11,胆碱酯酶,水解,ACh的生物合成与代谢,12,三、传出神经递质的药动学:,（1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸,（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）,13,NA的生物合成、贮存、释放与代谢,酪氨酸为合成NA的原料DA为合成NA的前体释放方式：胞裂外排、,代谢（消除）方式：有三条去路：摄取1：7590%经突触前膜摄取入N末梢后再摄取入囊泡贮存摄取2：少部分被心肌、血管、肠道平滑肌摄取

4、后，被COMT所破坏少部分在N末梢内囊泡外的NA被线粒体膜 所含的MAO所破坏,14,（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）,（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内,15,（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）,（4）消失：摄取1：大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。摄取2：小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。,（二）去甲肾上腺素的生物代谢,16,四、受体及其生理效应,受体的分类（一）胆碱受体：凡能与Ach结合的受体（1）胆碱受体毒蕈碱型受体（MR）：M受体有5种亚型：M1、M2、M3、M4、M5,M 胆碱受体N 胆碱受体,17,18,传出神经

5、系统的生理效应,19,N1受体：自主神经节、肾上腺髓质N2受体：骨骼肌神经肌肉接头,（2）N胆碱受体（N-R）（烟碱受体）,20,能与肾上腺素（Adr）或去甲肾上腺素（NA）结合的受体称为肾上腺素受体，分为,两型。受体又分为1 和2 1-R：主要分布在血管平滑肌、胃肠道平滑肌、瞳孔开大 肌、肝脏。在突触前膜的2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)受体又分为1和2、3-R 1-R：主要分布于心脏 2-R：主要分布于支气管和血管平滑肌 3-R：主要分布在脂肪细胞。在突触前膜的2兴奋时，促进递质释放(正反馈),（二）肾上腺素受体,21,22,胆碱能神经(Ach)兴奋时：表现为机体对外界的反应抑制，如心脏抑

6、制、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小去甲肾上腺素(NA)能神经兴奋时：表现为机体对外界的反应兴奋，如心脏兴奋、血管收缩、血压上升、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大,归 纳 总 结,23,能与多巴胺结合的受体DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管 扩张,（三）多巴胺受体（DA-R）：,24,受体的分布及其效应,25,受体的分布及其效应,26,1、直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药,第四节 传出神经系统药物的 作用方式和分类,一、传出神经系统药物的作用方式,27,2、影响递质（1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进Ac

7、h释放(氨甲酰胆碱)（2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）（3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）,28,二、传出神经系统药物的分类,1.胆碱激动药,29,-阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平,-阻断药（美加明）2-阻断药（筒箭毒碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）,2.胆碱受体阻断药,30,3.肾上腺素激动药,1、2-R 激动药：异丙肾上腺素1-R 激动药：多巴酚丁胺2-R 激动药：沙丁胺醇,31,4.肾上腺素受体阻断药,1、2-R 阻断药（普萘洛尔）1-R 阻断药（阿替洛尔）、-R 阻断药（拉贝洛尔）,32,传出N系统药物分类 类 别 作用方式 常用药物 拟胆碱药 完全拟胆碱药 直接作用M、N受体 Ach、氨甲酰胆碱 节后拟胆碱药 直接作用M受体 毛果芸香碱 抗胆碱酯酶药 抑制胆碱酯酶 新斯的明、毒扁豆碱 吡啶斯的明 抗胆碱药M受体阻滞药 阻滞M受体 阿托品、东莨菪碱、(节后抗胆碱药）山莨菪碱 神经节阻滞药 阻滞N1受体 美加明、六烃季胺骨骼肌松驰药 阻滞N2受体 酮箭毒碱、琥珀胆碱,33,传出N系统药物分类,