《中枢兴奋药》课件.ppt
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1、第11章 中枢兴奋药,概 述,中枢兴奋药(central stimulants):选择性兴奋中枢神经系统,提高中枢神经系统活动的药物.,分 类,对各中枢兴奋的选择性不同1)兴奋大脑皮质:咖啡因,哌甲酯2)兴奋延脑呼吸中枢:尼可刹米,二甲弗林,洛贝林等3)兴奋脊髓:士的宁,第1节 主要兴奋大脑皮质的药物,咖啡因 哌甲酯,咖啡因(caffeine)药理作用,属于甲基黄嘌呤类(methylxanthines),咖啡豆(1%)和茶叶(1%-5%)中的主要生物碱。1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤,1.中枢作用:1)小剂量(50-200 mg)选择性兴奋大脑皮质,思维敏捷,减轻疲劳感,消除睡意,提高
2、工作效率.2)较大剂量(250-500 mg)直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高.3)中毒剂量(大于800 mg)直接兴 奋脊髓,引起惊厥.,2.心肌和平滑肌作用:直接增强心肌收缩力,加快心率,增强心输出量。松弛外周血管平滑肌,降低外周血管阻力,增加冠脉流量.直接收缩大脑小动脉肌层,脑血管阻力增加,血流量减少。(用于缓解偏头痛)舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。增加肾小球滤过率,减少肾小管对Na+的重吸收,产生利尿作用。,作用机制1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体,降低Cl-电导,使细胞膜阈电位提高,起到中枢兴奋作用。2)抑制磷酸二酯酶,增加细胞
3、内的cAMP,从而发挥交感神经兴奋作用,也起到中枢兴奋作用。3)促进细胞内钙库释放Ca2+,抑制钙库对Ca2+的重摄取,增加细胞内游离Ca2+浓度,从而产生正性肌力作用,使心率加快。,Model of Cl-Channel,Cl-,临床应用,主要用于治疗因严重感染、中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭。与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片,治疗偏头痛。与解热镇痛抗炎药配伍制成复方制剂,治疗一般性头痛、感冒。,不良反应,少见且较轻过度兴奋大脑皮质导致兴奋、不安、心悸,中毒剂量可以出现谵妄、甚至惊厥。婴儿高热、消化性溃疡者慎用。咖啡因、安钠咖(苯甲酸钠咖啡因)属一类精神药品管理范围,哌(醋)甲酯methy
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