β-内酰胺类抗菌药(一)-青霉素、头孢类.ppt
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1、-内酰胺类抗菌药物,1、青霉素类2、头孢菌素类3、头霉素类4、单酰胺类5、碳青霉烯类6、氧头孢烯类7、-内酰胺酶抑制剂合剂,分类,-内酰胺类的共性,1、抗菌机制相同抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成(结构、杀菌、交耐叉药性)2、安全性好(FDA-B级)3、溶解后稳定性差(临用现配),-内酰胺类的共性,4、半衰期短(12h,例外:苄星青霉素,头孢曲松)5、肾脏原型排泄(头孢哌酮/曲松)6、时间依赖性(需每日多次给药),青霉素类,(一)天然青霉素 青霉素G 苄星青霉素(二)半合成青霉素1.耐酶青霉素 苯唑西林 2.广谱青霉素 阿莫西林3.抗铜绿假单胞菌青霉素,青霉素类,1.天然青霉素青霉素G(penic
2、illin G)特点 不耐酸、不耐酶、窄谱,体内过程i.m吸收快而完全,30min血药浓度达峰值。P.O易被胃酸及消化酶破坏。需肌注或静滴 广泛分布于组织、体液中。易透入有炎症的组织,难以透过血-脑脊液屏障原形从肾脏排泄为主,t1/2=0.5h,有效时间可维持4-6h,青霉素类,青霉素G(penicillin G)适应症 链球菌(草绿色、化脓性)破伤风杆菌,青霉素类抗生素,长效制剂:苄星青霉素 适应症 G+链球菌感染 预防风湿热复发,青霉素类,2.耐酶青霉素-苯唑西林,特点:1)耐酸,耐酶2)主要用于耐青霉素G的金葡菌感染(MRSAC除外);,青霉素类,3.广谱青霉素类-阿莫西林,特点:1)耐
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