氨基糖苷类抗生素.ppt
《氨基糖苷类抗生素.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《氨基糖苷类抗生素.ppt(32页珍藏版)》请在三一办公上搜索。
1、氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides antibiotics),教学目标,掌握:氨基糖苷类抗生素的共性;庆大霉素、链霉素的抗菌作用、临床应用及不良反应熟悉:其他氨基糖苷类抗生素应用,Waksman(瓦克斯曼):俄裔美国微生物学家1943年发现链霉素,1952年获Nobel Prize,肺结核病人胸部X光照片,分 类,天然来源 来自链霉菌:链霉素streptomycin 卡那霉素kanamycin 大观霉素spectinomycin 妥布霉素tobramycin 新霉素neomycin 来自小单胞菌:庆大霉素gentamicin,西索米星sisomicin 小诺米星micronomi
2、cin,福提米星Astromicin 半合成 阿米卡星,奈替米星,异帕米星,卡那霉素B,氨基糖苷类抗生素的共性,1.吸收:为有机碱,口服难吸收,仅用于肠道感染和肠道消毒;2.分布:血浆蛋白结合率低,主要分布于细胞外液;在耳淋巴液和肾皮质中浓度高;可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障;3.消除:不被代谢,原形肾小球滤过排泄。,(一)体内过程相似,(二)抗菌谱相似,1.G-菌:对需氧G-杆菌有强大的杀灭作用;对G-球菌效差2.G+球菌:耐药金葡菌:有效 链球菌:无效3.结核杆菌:链霉素、卡那霉素4.肠球菌、厌氧菌:无效,(三)抗菌机理相似抑制蛋白质合成,抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止)静止期
3、杀菌药 1.起始阶段:抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动 复合物的形成;2.延伸阶段:与30S亚基的P10蛋白结合,致A位歪曲,mRNA错译,阻止移位;3.终止阶段:阻止终止密码子与A位结合;阻止70S 亚基的解离。,核糖体循环,50S,30S,氨基糖苷类,抑制70S始动复合物,抑制终止,mRNA错译,核糖体循环,杀菌作用特点:1.杀菌作用呈浓度依赖性2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性 杆菌的抗菌作用强3.具有明显的抗生素后效应4.具有初次接触效应5.在碱性环境中抗菌活性增强,(四)细菌的耐药机制相似,1.产生钝化酶(modifying enzyme):如磷酸化酶、腺苷化酶、乙酰化酶
4、2.细胞膜通透性下降:如绿脓杆菌对链霉素的耐药3.修饰靶蛋白(P10蛋白):如结核杆菌对链霉素的耐药4.缺乏主动转运功能:如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药,用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。,合用广谱青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮类 等药用于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染。,(五)临床应用相似,利用该药口服不吸收的特点,可以治疗 消化道感染,肠道术前准备、肝昏迷 用药,如新霉素。,4.制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。此外,链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。,(六)主要不良反应相似,1.耳毒性:损害第8对脑神经,包括:前庭神经
5、损害:眩晕、头昏、恶心、呕吐;耳蜗神经损害:耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋 尤其是儿童和老人毒性产生与服药剂量和疗程有关不同的药物,毒性也不一样(尤其是新霉素!)甚至停药后,也可出现不可逆的毒性发应毒性可透过胎盘,预防:,询问早期症状(眩晕、耳鸣),检查听力,注意“亚临床耳毒性”避免与有耳毒性的药物合用,如万古霉素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇合用 H1受体阻断剂可掩盖其耳毒性,避免合用,2.肾毒性:药源性肾衰常见原因药物经肾排泄,肾皮质浓度高,损害肾小管(近曲小管)溶酶体破裂,线粒体损害钙转运受阻 轻肾小管肿胀 重急性坏死出现蛋白尿、血尿、肾衰。,预防:定期检查肾功,出现毒性及时
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 氨基 糖苷 抗生素
链接地址:https://www.31ppt.com/p-5993378.html