骨化三醇vs阿法骨化醇-骨科.ppt

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1、罗盖全真正的活性维生素D3,与阿法骨化醇比较,主要内容,作用方式及药代动力学特征比较钙吸收比较临床疗效及安全性比较,1，25（OH)2D3是维生素D代谢产物中对骨和钙代谢最具有生物学作用，故称为活性维生素D,罗盖全无须肝、肾羟化激活，是活性最高的维生素D3,1a,OH,HO,25,1a,OH,HO,OH,25,活性维生素 D3 1a,25(OH)2D3,1a,OH,HO,OH,25,罗盖全 1a,25(OH)2D3,阿法骨化醇1a(OH)D3,25-hydroxylase,罗盖全vs阿法骨化醇 作用方式比较,randil et al.Nephrol Dial Transplant.2002;1

2、7:829-42,罗盖全vs阿法骨化醇 起效更直接、更迅速,罗盖全用药后2小时即可达到血浆浓度峰值,健康受试者罗盖全生物利用度情况,Brandi L et al Nephrol Dial Transplant(2002)17:829-842,0,20,40,60,80,100,71%,生物利用度%,罗盖全,1(OH)D3,42%,罗盖全生物利用度高,接近1(OH)D3的两倍,randil et al.Nephrol Dial Transplant.2002;17:829-42.,罗盖全vs阿法骨化醇 尿毒症患者中生物利用度更高,罗盖全生物利用度几乎是同等剂量1a(OH)D3的2.5倍，因而低剂

3、量即可达到显著疗效,罗盖全有更广泛的适用人群,1.Shiomi et al.J Gastroenterol Hepatol 1999;14:547-522.Nippon Yakurigaku Zasshi.1999 Jan;113(1):55-65,必须由25羟化酶在肝脏代谢是阿法骨化醇劣势1分别给予卵巢切除术后并CCl4 介导肝功能损伤鼠阿法骨化醇和罗盖全，结果显示2：,Yoshikawa et al.Pharmacology 14:4987,罗盖全vs阿法骨化醇 对肝功能受损的患者，罗盖全更能保证有效的生物活性,罗盖全有更广泛的适用人群,1.Kanda et al.Japan Pharma

4、col Ther 1995;23:95-748,肝硬化合并骨质疏松患者的研究显示，罗盖全治疗后血清骨钙素水平比阿法骨化醇治疗后较高1,主要内容,作用方式及药代动力学特征比较钙吸收比较临床疗效及安全性比较,罗盖全vs阿法骨化醇 钙吸收效果更好，应答更强,显示血钙水平，大约10的患者没有应答1,Caniggia et al.Osteoporosis Int 1993;3(suppl 1):S181-5,罗盖全对阿法骨化醇治疗无应答的患者依然有效,Caniggia A,et al.Osteoporos Int.1993;3 Suppl 1:181-5,1g,1g,主要内容,作用方式及药代动力学特征比

5、较钙吸收比较临床疗效及安全性比较,荟萃分析：罗盖全减少跌倒风险的效果卓越,ODonnell S,et al.J Bone Miner Metab.2008;26(6):531-42,减少跌倒风险比较,罗盖全促进大多数绝经后骨质疏松患者骨密度、骨矿物含量的增加,Caniggia A,et al.Osteoporos Int.1993;3 Suppl 1:181-5,1.07,0.78,2.23,0.79,-0.21,-0.87,-0.25,-0.16,平均变化比例（%）,罗盖全促进大多数绝经后骨质疏松患者全身骨密度的增加,Caniggia A,et al.Osteoporos Int.1993;

6、3 Suppl 1:181-5,平均变化比例（%）,肾病血透患者在与罗盖全同疗效下，阿法骨化醇需要更高剂,罗盖全阿法骨化醇,初始剂量0.25 g/day0.5 g/day,最大剂量0.75 g/day1.5 g/day,每4周增加剂量,Ohno J,et al.In:Vitamin D:Chemical,Biochemical and Clinical Endocrinology of Calcium Metabolism 1982;847-52,182例稳定的血液透析患者进行的前瞻性、随机双盲研究,结果：对血清钙、碱磷酸酶、PTH及低血钙症影响上无显著差异,安全性评价,现有数据表明，服用罗盖

7、全患者高钙血症恢复的速度比服用阿法骨化醇更快，体内蓄积更少。长期使用更安全,血钙浓度,Ohno et al.Renal Dialysis 1983;14:365,两者主要区别,总 结,罗盖全快速起效罗盖全疗效可控，优于阿法骨化醇罗盖全临床疗效更优于阿法骨化醇罗盖全提高骨密度、减少跌倒及骨折的发生率优于阿法骨化醇如需要与罗盖全同疗效，阿法骨化醇需要更高剂量罗盖全体内蓄积少，长期应用，安全性更佳,附录 罗盖全简明处方,更新日期：2013 年05 月09 日【药品名称】通用名称：骨化三醇胶丸商品名称：罗盖全 Rocaltrol 英文名称：Calcitriol Soft Capsules【适应症】1.

8、绝经后骨质疏松；2.慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析患者之肾性骨营养不良症；3.术后甲状旁腺功能低下；4.特发性甲状旁腺功能低下；5.假性甲状旁腺功能低下；6.维生素D依赖性佝偻病；7.低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。【用法用量】口服，具体方法如下：1.绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25mg，每日二次。【不良反应】临床报告中最常见的不良反应为高钙血症。由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似，如高血钙综合征或钙中毒（取决于高血钙的严重程度及持续时间）。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、恶心、呕吐、腹痛或上腹部痛和便秘。慢性症状包括肌无力、体重降低、感觉障碍

9、、发热、口渴、烦渴、多尿、脱水、情感淡漠、发育迟缓以及泌尿道感染。并发高钙和高磷血症的患者（浓度大于6mg/100ml或1.9mmol/l）可能发生钙质沉着。对敏感体质的患者可能会发生过敏反应包括皮疹、红斑、瘙痒和风疹。长达15年临床使用本品治疗的所有适应症，结果显示不良反应的发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.001%或更低。【禁忌】本品禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的患者；禁用于有维生素D中毒迹象的患者。【注意事项】高血钙同本品的治疗密切相关，且骨化三醇能增加血无机磷水平。【规格】0.25 g/粒【批准文号】进口药品注册证号：H20091084；H20100159 分包装批准文号：国药准字J20100056,专业资料仅供医疗人士参考 材料编号 P-ROC-2013.12-004 Valid Until 2015.12,