药理学作用于呼吸消化系统的药物.ppt

《药理学作用于呼吸消化系统的药物.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理学作用于呼吸消化系统的药物.ppt（38页珍藏版）》请在三一办公上搜索。

1、第二代H1-R阻断药不能完全代替第一代!,传统药抗组胺作用外，尚有些特殊作用异丙嗪可用于麻醉前给药和人工冬眠嗜睡作用可提高机体痒觉的阈值，广泛用于具有痒感的皮肤病，如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等,第一代:苯海拉明(苯那君）、氯苯那敏（扑尔敏）第二代:西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他定（开瑞坦）,四、多肽类 激肽、内皮素、利尿钠肽、P物质、血管紧张素ANG、降钙素基因相关肽CGRP等,五、NO 血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降 扩张支气管,六、腺苷 双嘧达莫（抗血小板药），对缺血预适应样心脏保护作用,Chapter 31,作用于呼吸系统 药物,一 平喘药二 镇咳药三 祛痰药,抗炎性

2、平喘药,支气管扩张药,抗过敏平喘药,第一节 平喘药,一、抗炎性平喘药（一）糖皮质激素（glucocorticoids,GCs）二、支气管扩张药（一）肾上腺受体激动药（二）茶碱类（三）M受体阻断药 三、抗过敏平喘药（一）色甘酸二钠（二）H1受体阻断剂（三）抗白三烯药物,一、糖皮质激素,60年代，口服治疗急性哮喘，但全身副作用大70年代，倍氯米松（BDP）80年代，布地奈德（BUD）90年代，氟替卡松（FP）脂溶性：FPBDPBUD安全性：FPBUDBDP,吸入剂型,倍氯米松,吸入特点：用药剂量小，易在气道形成有效浓度 肺泡及肝脏灭活，无明显全身副作用 慢性哮喘和季节性哮喘预防药物，急性发作时应与

3、2激动剂或茶碱类合用,药物 平喘机制 作用 应用 维持时间Adr,1 2 强，快 急性发作 12h(吸入)麻黄碱 促进NA释放，较弱,缓 轻症 36h(吸入)激动,受体 慢,持久 预防Isp 激动12受体 强，快 重症 1-2h(吸入),二、肾上腺素受体激动药,沙丁 2受体 持久 预防 36h(吸入)胺醇 急性发作 6h(口服),克仑 2受体 较沙丁胺 预防 4h(吸入)特罗 醇强100倍 急性发作 68h(口服),不良反应：心血管反应、手指震颤、代谢紊乱,激动受体粘膜充血水肿 激动肥大细胞受体抑制活性物质释放 激动2受体支气管扩张,三.茶碱类 氨茶碱胆茶碱,(1)抑制磷酸二酯酶，舒张支气管平

4、滑肌(2)促进儿茶酚胺类物质释放(3)竞争性阻断腺苷受体,茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至诱发惊厥。,四、M胆碱受体阻断药,异丙托溴铵（异丙托品）扩张支气管，单用或合用对迷走N途径诱发哮喘疗效较好(如精神因素)，对老年哮喘尤佳,五、肥大细胞膜稳定药,色甘酸二钠（咽泰）抑制肥大细胞释放致敏介质抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、神经激肽A、B），从而抑制多肽致的支气管平滑肌痉挛及粘膜充血水肿,（1）用于预防I型变态反应的哮喘(外源性）（2）过敏性鼻炎 粉剂定量雾化吸入给药,急性发作吸入2受体激动剂 与异丙托品联合吸入协同 中、重度急性发作无效者选用G

5、Cs慢性发作控制症状,吸入2受体激动剂：起效快，维持46h,第二节 镇咳药,中枢性镇咳药可待因见效快，作用强剧烈干咳、急性肺梗塞、心力衰竭伴有咳嗽者等持续46h。少数发生恶心、呕吐，大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安、小儿惊厥,抑制延髓咳嗽中枢,右美沙芬,镇咳强度与可待因相等，起效快无成瘾性，无镇痛作用用于干咳，痰多慎用偶有头晕、嗳气，中毒量时有中枢抑制作用,镇咳作用为可待因的1/3，有阿托品样和局麻作用适用于一般上呼吸道感染引起炎症性咳嗽，可与 祛痰药合用,非成瘾性中枢性镇咳药,喷他为林（咳必清）,第三节 祛痰药,刺激性祛痰药：刺激胃黏膜引起恶心，反射性增加呼吸道腺体分泌，使痰液变稀，易于咳出氯化

6、铵，适用于急慢性呼吸道炎症痰稠又难于咳出者黏液溶解药：使痰液溶解、粘度降低而使痰容易咳出盐酸溴己新（必嗽平），适用于手术后咳痰困难、痰液粘稠不易咳出者,乙酰半胱氨酸,机制:能使粘蛋白肽链二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰的粘滞性，易于咳出。给药方法:雾化吸入:粘稠痰阻塞气道，咳嗽困难者。气管内滴入:可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。,使用镇咳祛痰药，应注意：,(1)咳嗽原因很多,针对病因进行治疗;(2)要区分咳嗽性质;(3)乙酰半胱氨酸不宜与抗菌素同用，以免降低抗菌素的作用。,咖啡因：兴奋中枢盐酸伪麻黄碱：鼻塞阿司匹林和对乙酰氨基酚：解热镇痛马来酸氯苯那敏或盐酸苯海拉明是抗组胺药，缓解粘液分

7、泌氢溴酸右美沙芬有止咳作用用于解热，减轻伤风、感冒、头痛、咳嗽、流涕、鼻塞等症状,复方制剂,Chapter 32,一、治疗消化性溃疡的药物二、消化功能调节药,作用于消化系统 的药物,第一节 抗消化性溃疡药,攻击因素,保护因素,胃黏膜屏障（粘液、碳酸氢盐）前列腺素黏膜修复,胃酸/胃蛋白酶幽门螺杆菌(H.pylori)药物性因素环境性因素,中和；减少；隔绝；抗菌,抗消化性溃疡药的分类及代表药,抗酸药：氢氧化镁等 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药：西咪替丁等 M受体阻断药：哌仑西平 H+-泵抑制药：奥美拉唑 胃泌素受体阻断药：丙谷胺 增强胃粘膜屏障药前列腺素衍生物、硫糖铝等 抗幽门螺杆菌药：甲硝唑等,

8、作用 氢氧 三硅 氧化 氢氧 碳酸 碳酸 化镁 酸镁 镁 化铝 钙 氢钠抗酸强度 强 弱 强 中 较强 强起效时间 快 慢 慢 慢 较快 快维持时间 较长 较长 较长 较长 较长 短粘膜保护 无 有 有 有 无 无 收敛作用 无 无 无 有 有 无碱血症 无 无 无 无 无 有产生CO2 无 无 无 无 有 有排便影响 轻泻 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无,给药方法:餐后1、3h及临睡前各服一次，一日7次,一、抗酸药（antacids）,临床上常用复方制剂，取长补短，对症非首选,胃舒平：含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏,组胺H2受体阻断剂,M受体阻断药,胃泌素受体阻断药,H+-泵抑制药,二、抑制胃酸

9、分泌药,旁分泌细胞,内分泌G细胞,CCK2,（一）H2受体阻断药(竞争性),对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌效果好，晚餐后或入睡前给药十二指肠、胃溃疡、食道炎及其引起的消化道出血疗效较好，不良反应少4-6周，75%治愈，易复发，延长用药可减少,1.长期大量应用西咪替丁，男性青年可引起勃 起障碍、性欲消失及乳房发育2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性，抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥 等代谢,不良反应,（二）胃壁细胞H+泵抑制药(H+-K+-ATP酶),奥美拉唑(Omeprazole，洛赛克，losec),与H+-K+-ATP酶的巯基共价结合，形成复合物,作用机制,使幽门螺杆菌数量

10、下降，有80%患者转阴,体内过程,口服生物利用度为35%，重复给药增为60%餐前空腹口服起效迅速，t1/2为0.51小时，但作用持久24-48h，1次/日,临床应用,顽固性消化性溃疡，复发率低，用药46周，溃疡愈合率达97 反流性食道炎，有效率达75%85%，,不良反应,头痛、口干、恶心、腹胀、失眠偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化,发生率低,（三）M受体阻断剂,哌仑西平 治疗效果与西米替丁相仿，抑制胃酸作用弱而不良反应较多，目前少用。,（四）胃泌素受体阻断药,丙谷胺 可用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。也可用于急性上消化道出血。不良反应少,三、粘膜保护药,（一）前列腺素衍生物,米索前列醇(M

11、isoprostol，喜克溃),口服吸收良好，治疗十二指肠溃疡4周和8周的愈合率分别为61%和71%。用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血，尤其是非甾体类抗炎药所致的能引起子宫收缩，孕妇禁用。,（二）硫糖铝(Sucralfate,胃溃宁 Ulcerlmin),作用机制:pH4时聚合成胶冻，粘附于上皮细胞和溃疡基底 适应症:消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎。酸性环境中起作用，不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用见效较慢，溃疡愈合率略低，但效果稳定，价廉,四 抗幽门螺杆菌药,幽门螺旋菌(G-厌氧菌)是慢性胃窦炎的主要病因。与消化性溃疡发病的关系有待阐明，但已知消除幽门螺旋菌可明显减少十

12、二指肠溃疡的复发率。甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等23药作联合应用。,第二节 消化功能调节药,刺激催吐化学感受区、前庭器官、内脏,延脑呕吐中枢,呕吐,与呕吐有关的受体和神经：多巴胺、组胺、胆碱受体、5-HT3受体,一、止吐药,（一）M胆碱受体阻断药：东莨菪碱,晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐,（二）H1受体阻断药：苯海拉明,晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐,（三）5-HT3受体阻断药：昂丹司琼(Ondansetron，枢复宁),阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，止吐对抗肿瘤药引起的呕吐疗效好对晕动病、多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效,（四）多巴胺受体阻断药,甲氧氯普胺(Metoc

13、lopramide,胃复安，灭吐灵),多潘立酮(Domperidone，马丁林Motilium),各种原因引起的呕吐 胃肠运动障碍性疾病：胃食道返流、功能性消化不良、胃轻瘫、便秘等大剂量静注或长期应用，可引起锥体外系反应，也可引起高泌乳素血症,二、泻药,（一）渗透性泻药 硫酸镁、乳果糖、食物纤维素（二）刺激性泻药 比沙可啶：二苯甲烷衍化物 蒽醌类化合物（大黄、芦荟等）温和，服药后6-8h排出软便（三）润滑性泻药 50%甘油、液体石蜡,泻药应用注意事项,1.习惯性便秘，调节饮食、定时排便，多吃蔬菜、水果。2.不同情况选择：排除毒物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药一般便秘，刺激性泻药老人、动脉瘤、肛门手术等，润滑性泻药3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药 年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用强烈泻药,小 结,各类抗哮喘药的作用机制及其临床应用和常见不良反应.镇咳祛痰药的常用药物及其作用机制.抗消化性溃疡药物的类型作用机制临床应用,