药剂第三章表面活性剂.ppt

《药剂第三章表面活性剂.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药剂第三章表面活性剂.ppt（29页珍藏版）》请在三一办公上搜索。

1、名词解释：cosolventhydrotropysolubilizationisotonic solution,第一篇：药物制剂的基本理论,第三章：表面活性剂,具有很强表面活性并能使液体表面张力显著下降的物质,第一节 概 述,一 表面活性剂(surfactant)定义,分子结构具有双亲性,非极性烃链,极性基团,表面活性剂,+,(亲水基团),(亲油基团),二 结 构,表面活性剂在水中浓度低时，表面活性剂分子在水与空气界面定向排列聚集，形成单分子层，表面活性剂在溶液表面聚集的现象称为正吸附,水,空气,三 表面活性剂的吸附性,第二节 表面活性剂分几类,阴离子表面活性剂,阳离子表面活性剂,两性离子表面

2、活性剂,非离子表面活性剂,一 阴离子型表面活性剂,1 肥皂类:通式为（RCOO-）nMn+碱金属皂:硬脂酸钠、硬脂酸钾，作增溶剂和O/W型乳化剂 碱土金属皂:硬脂酸钙、硬脂酸镁，作W/O型乳化剂及疏水性润滑剂 有机胺皂：三乙醇胺，作增溶剂和O/W型乳化剂,外用去污洗涤,2硫酸化物：R-O-SO3-M+硫酸化油：硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油高级脂肪醇硫酸酯：十二烷基硫酸钠SDS又 称月桂醇硫酸钠SLS，十六烷基硫酸钠3磺酸化物：R-SO3-M+二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索OT）十二烷基苯磺酸钠：广泛使用的洗涤剂,1苯扎氯胺（洁尔灭）2苯扎溴胺（新洁尔灭）1卵磷脂：天然表面活性剂.静脉脂肪乳剂的乳化

3、剂2氨基酸型与甜菜碱型：合成表面活性剂。阴离子部分是羧酸盐，阳离子由胺盐构成者为氨基酸型季铵盐构成者为甜菜碱型,二 阳离子型表面活性剂,三 两性离子型表面活性剂,消毒杀菌,四 非离子型表面活性剂,1脂肪酸甘油酯2蔗糖脂肪酸酯(SE)3脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯，司盘,span类（W/O乳化剂）4聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，吐温,tween类（O/W）5聚氧乙烯脂肪酸酯类：卖泽，Myrij，（O/W型）6聚氧乙烯脂肪醇醚类：苄泽，Brij，（O/W型）7聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类：泊洛沙姆（Poloxamer）或普朗尼克（Pluronic）常用Poloxamer188 Pluron

4、ic F68）（O/W型）,毒性溶血性最小应用广泛,表面活性剂缔合形成胶束的最低浓度,临界胶束浓度(critical micell concentration，CMC),1.形成胶束,第三节 表面活性剂的基本性质,一、物理化学性质,胶态电解质溶液十二烷基硫酸钠的性质,球状棒状束状板状层状,胶束结构,问：相同亲水基的同系列表面活性剂，亲油基团越大，越（）形成胶束，CMC越（）,问:简述胶团的形成机制及表面活性剂在药剂学中的应用？,表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团分别对油或水的综合亲和力,2.亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance,HLB),亲油性,亲水性,聚氧

5、乙烯,石蜡,表面活性剂的HLB与用途密切相关HLB 应用HLB=36 作W/O 型乳化剂HLB=818 作O/W 型乳化剂HLB=1318 作增溶剂HLB=79 作润湿剂,混合物的HLBAB计算公式,WAA的重量（百分重量）WBB的重量（百分重量）HLBAA的HLB值 HLBBB的HLB值,非离子表面活性剂,例题:用聚山梨酯20(HLB=16.7)和司盘80(HLB=4.3)制备HLB为9.5的混合乳化剂100 g,问两者各应用多少克?,HLB值理论计算法：HLB值等于分子中各种基团贡献的总和HLB=（亲水基团HLB数）(亲油基团 HLB数)+7,表面活性剂在水中达到CMC后，可由真溶液变成胶

6、体溶液，一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，形成透明胶体溶液，该过程为增溶，起增溶作用的表面活性剂称增溶剂，被增溶的物质称增溶质,3.增溶作用,问1：苯、水杨酸、对羟基苯甲酸三种 物质如何被增溶？问2：影响增溶的因素有哪些?,Krafft点,离子型表面活性剂随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称为Krafft点,4.温度对增溶的影响,：,起昙,某些聚氧乙烯型非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生强烈脱水和收缩，导致其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，这一现象称为起昙，此温

7、度称为昙点(cloud point)或浊点,1解离型药物的增溶2多组分增溶质的增溶3抑菌剂的增溶4增溶剂加入顺序：(增溶剂+增溶质)+水,5.表面活性剂增溶作用的应用,药物在胶束中扩散的速度和程度 胶束与胃肠道生物膜融合的难易程度,二、表面活性剂的生物学性质,（一）对药物吸收的影响,（二）与蛋白质的相互作用,蛋白质分子在两种不同带电情况下，分别与阴离子表面活性剂或阳离子表面活性剂发生电性结合。此外，表面活性剂还可能使蛋白质发生变性,（三）毒性,阳离子阴离子非离子 静脉用口服用 吐温类溶血作用最小吐温20吐温60吐温40吐温80,（四）刺激性,长期和高浓度使用,增溶剂乳化剂润湿剂(wetters)起泡剂与消泡剂去污剂消毒杀菌剂,第四节 表面活性剂的应用,本章掌握的主要内容,掌握：1、表面活性剂定义、结构、分类及 常用的表面活性剂 2、CMC、HLB、Krafft、昙点概念 3、增溶的原理 4、有关HLB的计算题熟悉：1、表面活性剂在药物制剂中的应用 2、表面活性剂的生物学性质,