药剂学指导本.ppt

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1、一、单项选择题,1.制备膜剂不可能使用（D）A.涂膜法 B.制板法 C.热塑法 D.研磨法 E.吸附法,2.保持注射液稳定性的首选措施是（A）A.调整pH值B.加入抗氧剂C.加入抑菌剂D.加入增溶剂E.加入稳定剂,3.将青霉素钾制为粉针剂的目的是（B）A.免除微生物污染B.防止水解C.防止氧化分解D.携带方便E.易于保存,4.凡士林作为软膏基质，常加入下列哪种物质改善其吸水性（C）A.液体石蜡B.花生油C.羊毛脂D.硅酮E.蜂蜡,5.下列物质中，对霉菌和酵母菌具有较好抑制力的是（D）A.对羟基苯甲酸乙酯 B.苯甲酸钠C.苯扎溴铵 D.山梨酸 E.桂皮油,6.下列关于软膏基质的叙述中错误的是CA

2、.液状石蜡主要用于调节软膏稠度B.水溶性基质释药快，无刺激性C.水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成，需加防腐剂，而不需加保湿剂D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性E.硬脂醇是WO型乳化剂，但常用在O/w型乳剂基质中,7.下列哪条不代表气雾剂的特征（A）A.药物吸收完全、恒定B.皮肤用气雾剂，有保护创面、清洁消毒、局麻止血等功能，阴道粘膜用气雾剂常用OW型泡沫气雾剂C.能使药物迅速达到作用部位 D.粉末气雾剂是三相气雾剂E.使用剂量小，药物的副作用也小,8.热原的主要成分是（C）A.异性蛋白 B.胆固醇 C.脂多糖 D.生物激素 E.磷脂,9.下列哪一条不符合散剂制备方法的一般规律（C）A.组分

3、数量差异大者，采用等量递加混合法B.组分堆密度差异大时，堆密度小者先放入混合容器中，再放入堆密度大者C.含低共熔组分时，应避免共熔 D.剂量小的毒剧药，应制成倍散E.含液体组分，可用处方中其他组分或吸收剂吸收,10.粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是（E）A.淀粉 B.糖粉 C.氢氧化铝 D.糊精 E.微晶纤维素,11.下述哪一种基质不是水溶性软膏基质（D）A.聚乙二醇 B.甘油明胶 C.纤维素衍生物（MC，CMCNa）D.羊毛醇 E.卡波普,12.常用的水溶性抗氧剂是（E）A.依地酸二钠B.柠檬酸C.酒石酸D.二氧化碳E.以上均不是,二、名词解释,1.EPR效

4、应 enhanced permeability and retention effect，实体瘤组织中血管丰富、血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失，造成大分子类物质和脂质颗粒具有选择性高通透性和滞留性。,2.脂质体 是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡，是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所得的超微型球状载体。,3.靶向制剂 又称靶向给药系统，是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。,4、F0值在一定灭菌温度，Z值为10所产生的灭菌效果与121，Z值为10所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。,5、临界相对湿度 水

5、溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。,6、昙点 对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下降和析出。,7、GMPGood Manufacturing Practice，即药品生产质量管理规范，是为制药企业在生产过程中保证产品质量、产品安全而必须执行的强制性条文。,8、生物药剂学分类系统 依据基本的生物药剂学性质溶解性和肠道通透性特征，将药物分成四种

6、类型：型（高溶解性、高通透性）、型（低溶解度、高通透性）、型（高溶解性、低通透性）和型（低溶解性、低通透性），为预测药物在肠道吸收及确定限速步骤提供了科学依据。,9、首过效应 指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。,三、简答题,1.一般药物溶液的pH会影响到药物的稳定性，如何通过实验找出药物稳定的pH？,解答要点：根据动力学方程可以得到反应速度常数与pH关系图。在pH-速度曲线图最低点所对应的横座标，即为最稳定pH。一般是通过实验求得：保持处方中其它成分不变，配制一系列不同pH的溶液，在较高温度下进行加速实

7、验。求出各种pH溶液的速度常数，就可求出最稳定的pH。在较高恒温下所得到的数值一般可适用于室温，不致产生很大误差。,2.药物制剂设计时主要遵循的原则有哪些？,解答要点：安全性有效性质量的可控性稳定性顺应性,3.缓控释制剂在临床应用中有哪些优势和局限性？哪些药物不适合开发成缓控释制剂应用？,解答要点：主要优势有：（1）可以减少服药次数。（2）避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。（3）可用最小剂量达到最大药效。不利的一面：剂量调节的灵活性降低；不能灵活调节给药方案；设备和工艺费用较常规制剂昂贵。一般剂量很大、药效剧烈以及溶解吸收很差的药物，剂量需要精密调节的药物等不宜制成该类制剂。,4.药物被

8、吸收转运的机制有哪些？并说明它们的特点。,解答要点：被动转运特点：顺浓度梯度,不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关,不需载体，无饱和和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。载体媒介：转运借助生物膜上的载体蛋白，使药物透过生物膜而被吸收的过程。其中易化扩散是一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。特点：顺浓度梯度；不耗能；载体转运速率被动扩散；需载体，具结构特异和饱和现象。（接下页）,主动转运是借助载体或酶促系统的作用，从膜低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。特点：逆浓度梯度转运；需耗能，能量来自细胞代谢产生的ATP；药物吸收速度与载体量有关，存在饱和现象；结构类似物质可产

9、生竞争抑制；受代谢抑制剂的影响；主动转运有结构和部位特异性。膜动转运是通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内的转运过程。,5.针对口服固体制剂特点，考察其稳定性实验中主要存在哪些问题？如何设计实验提高实验的准确性？,固体药物一般分解较慢，需要较长时间和精确的分析方法；具有系统不均匀性，分析结果难以重现；表里变化不一；剂型是多相系统，这些相的组成和状态会发生变化。,6.影响粉体流动性的主要因素有哪些？结合这些因素讨论如何改善其流动性。,粒子间的粘着力、摩擦力、范德华力、静电力等作用阻碍粒子的自由流动，影响粉体的流动性。为了减弱这些力的作用采取以下措施:（1）增大粒子大小；（2）粒子形态及表面粗糙度

10、；（3）含湿量；（4）加入助流剂。,7.包薄膜衣时一般需要加入哪些材料？各有什么作用？,答：包衣材料，包括肠溶、缓释、隔离衣层等，达到不同的作用目的；增塑剂，降低玻璃花温度；释放速度调节剂，调节药物的释放速度；固体物料和色料，防黏，增加识别等作用。,8.压片制备过程中常出现哪些问题？为什么？,答：裂片，细粉多、弹性物料等原因；松片，压力不足等；黏冲，润滑性或水分含量高等；片重差异超限，流动性等原因；崩解迟缓，润湿性或压缩力等原因；溶出超限，硬度大等原因；含量不均匀，片重差异大等原因。,9.什么是冻干技术？简述注射用冻干制品的制备工艺过程并分析存在的问题。,答：冻干技术是将含有大量水的物质，预先

11、降温冷冻成固体后，在真空条件下直接升华而干燥的方法；工艺：预冻、升华干燥、再干燥等；含水量高，过厚等原因；喷瓶，预冻不完全等；不饱满或萎缩，成分过于致密等原因。,10.处方前研究通常需要测定药物的哪些性质？为什么？,溶解度和解离常数，对制剂处方设计及药物的释放和吸收有影响；分配系数，影响药物的吸收；多晶型和熔点，会直接影响到药效；吸湿性，对生产工艺有影响；粉体学性质，对固体制剂加工有直接影响；药动学性质，对处方设计和给药方案设计有直接影响。,11.食物对口服药物吸收有哪些影响？,一方面食物可以延缓或减少药物的吸收，主要原因有：减慢胃排空速率，消耗水分，减少胃肠液，延迟固体制剂的崩解和溶出；增加

12、胃肠内容物的粘度，妨碍药物向胃肠道壁扩散，使吸收变慢；另一方面食物也可能促进药物吸收，主要原因有脂肪类食物促进胆汁分泌，提高难溶性药物的溶解度而促吸收，增加胃肠道血流量和淋巴液的流速而促进吸收，对于主动转运的药物，如VitB2等，增加了药物在有效部位的停留而促进吸收。,四、处方分析（指明辅料在处方中的作用）,1、阿斯匹林肠溶片 片芯处方：1000片用量阿斯匹林 25g（）微晶纤维素 32g（）羧甲基淀粉钠 4g（）2%HPMC 适量（）滑石粉 适量（）,包衣液处方：,丙烯酸树脂II 10g（）蓖麻油 2g（）滑石粉 适量（）胭脂红 适量（）95%乙醇加至200ml（）,解析：阿斯匹林 25g（

13、主药）微晶纤维素 32g（稀释剂或填充剂）羧甲基淀粉钠 4g（崩解剂）2%HPMC 适量（粘合剂）滑石粉 适量（润滑剂）包衣液处方：丙烯酸树脂II 10g（包衣材料）蓖麻油 2g（增塑剂）滑石粉 适量（润滑剂）胭脂红 适量（色素）95%乙醇加至200ml（分散介质）,2、氨甲苯酸注射液（1000支）氨甲苯酸 100g稀盐酸溶液 适量 焦亚硫酸钠 1.0g依地酸二钠 0.05g注射用水加至1000ml,解析：空气中的氧气、溶液pH和金属离子（特别是Cu离子）对其稳定性影响更大。因此处方中加入抗氧剂（焦亚硫酸钠）、络合剂（依地酸二钠）和pH调节剂（稀盐酸溶液）。,3、复方乙酰水杨酸片剂（1000片

14、）乙酰水杨酸 260g 对乙酰氨基酚 130g咖啡因 33g 淀粉 260g淀粉浆 80g滑石粉 25g液体石蜡 2.5g酒石酸 2.7g,解析：滑石粉、液体石蜡为润滑剂；淀粉部分为填充剂，部分为崩解剂；淀粉浆为黏合剂；酒石酸为稳定剂。咖啡因、对乙酰氨基酚与少量淀粉混合，加含酒石酸的淀粉浆制软材，过筛制湿颗粒，70度干燥后过筛整粒，然后与乙酰水杨酸混合，加入干淀粉及吸附液体石蜡的滑石粉，混合均匀，压片即得。,4、双氯芬酸钠软膏 双氯芬酸钠 30g 白凡士林 50g硬脂酸 120g 单硬脂酸甘油酯 30g三乙醇胺 30g丙二醇 100g羟苯乙酯 1g纯水 加至1000ml,解析：硬脂酸与三乙醇胺反应做乳化剂，白凡士林为油相，调节软膏稠度；单硬脂酸甘油酯为油相，辅助乳化剂；丙二醇为保湿剂；羟苯乙酯为防腐剂。取白凡士林、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯放置容器中，70度加热熔融；取三乙醇胺、丙二醇加入水中，溶解后加入羟苯乙酯加热至70度溶解，将上述两相混合，高速乳匀，搅拌放冷，近室温时加入双氯芬酸钠细粉，搅拌混合，并冷却至室温即得。,