炮制对药物化学成分影响.ppt

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1、第三章 中药炮制对药物的影响,目的1.熟悉炮制对含生物碱、苷类及挥发油类药物等的影响。2.了解炮制对药物化学成分的影响。,概述,中药包括：植物、动物和矿物。中药成分：生物碱、苷、挥发油、鞣质、有机酸、脂肪油、树脂、蛋白质、氨基酸、糖类、色素及无机盐。影响的主要因素：加热处理、加水处理加辅料处理、(4)净选,一、炮制对生物碱的影响(一）概述：生物碱是一类含氮的有机物,似碱性,大多为氮杂环状结构，有较强的生理活性。,（二）理化性质：大多数生物碱是无色的结晶或结晶性粉末，味苦，游离生物碱一般不溶或难溶于水，而易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水（形成盐）。大多数生物碱盐类则可溶于水，不溶或难溶于

2、苯、氯仿等有机溶媒。一般不耐高热及长时间煎煮,（三）主要影响1.净制处理的影响：不同部位含成分不同，活性不同，麻黄茎-麻黄碱和伪麻黄碱，具有发汗、升血压作用；麻黄根-麻根碱，具有降血压作用。分开入药，以确保疗效。,2.水处理的影响（1）长期水浸漂，对某些水溶性较高的小分子生物碱如槟榔碱、麻黄碱或季铵型生物碱如小檗碱等，引起流失，降低药效（2）长期水浸漂，对毒性生物碱如乌头碱，减少部分或水解，减低毒性。,3.加热处理的影响（1）高温处理能使毒性生物碱分解破坏或结构改变而降毒。如乌头碱、士的宁、马钱子碱。（2）加热会使某些药物的生物碱活性降低，影响疗效。如石榴皮、龙胆草、山豆根等。以生用为宜。,4

3、.加辅料的影响（1）酒制可提高生物碱的煎出率，提高疗效。如酒炙川芎。（2）醋制可提高生物碱的溶出率，提高疗效。醋酸能与游离生物碱结合成盐，增加生物碱在水中的溶解度，提高疗效，如延胡索。,二、炮制对苷的影响,（一）概述：苷类系糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖部分（苷元）中的羟基（或酚羟基）失水缩合而成的环状缩醛衍生物，过去又称配糖体或甙。（二）理化性质：大多数为无色、无臭的结晶。具苦味。苷的溶解性常无明显的规律一般易溶于水，可溶于乙醇；而苷元则难溶于水，易溶于乙醇。,（三）主要影响1.水处理的影响：水浸漂，易使苷类流失或水解而降低药效。大黄、甘草、黄芪、秦皮等。,2.加热处理的影响（1）适当加热

4、（炒、蒸、烘、燀或暴晒）处理可破坏酶活性，保存苷类。如黄芩苷、芥子苷、芦丁等。（2）高温会使苷类分解，或增加或改变疗效、或降毒、或影响疗效。如地黄中梓醇苷蒸制水解为具有降血糖、利尿作用的梓醇（熟地）；淫羊藿经加热后，其活性成分淫羊藿苷均有不同程度的下降。,3.加辅料的影响(1)酒制可提高苷类的溶出率，提高疗效。(2)酸性辅料如醋，能使苷水解或分解，增加成分的复杂性，甚至降低药效。一般不用或少用醋制。,三、炮制对挥发油的影响,(一）概述：挥发油，又称精油，可随水蒸气蒸馏，与水不相混的油状液体。大多数挥发油具有芳香气味，在常温下为易流动的油状液体且可自行挥发而不留任何油迹。（二）理化性质：挥发油大

5、多数比水轻，不溶于水，而溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在70以上的乙醇中可完全溶解。,(三)主要影响1.水处理的影响(1)多数含挥发油类的药物不宜久泡、久浸，宜“抢水洗”。否则变性酸败。(2)含结合型挥发油的药物如厚朴、鸢尾等，宜堆积发酵（习称“发汗”），提高药效,2.加热处理的影响：(1)加热能减少挥发油的含量，影响疗效，如荆芥、薄荷。(2)减少含量，缓和药性，如苍术，麸炒后可祛除挥发油以减缓燥性，减少副作用。(3)高温能使挥发油变性，作用改变。如肉豆蔻经煨制后，可增强其所含挥发油对家兔离体肠管收缩的抑制，从而产生实肠止泻的作用。,（3）其他：大多数含挥发油类的药物不宜日晒、久晒、久露于空气中

6、及长时间贮存。,四、炮制对药材鞣质的影响,（一）概述：鞣质是一类分子较大结构复杂的多元酚类化合物。又称单宁、鞣酸。具收敛性。临床用于止血、止泻、抑制创伤分泌。防止发炎和治疗烧伤。,（二）理化性质：多为无色定型粉末，具涩味。能与蛋白质结合生成不溶于水的化合物。可溶于水和乙醇，特别易溶于热水，形成胶体溶液。具还原性，在空气中尤其是在碱性条件下极易被氧化，发生聚合作用，不再溶于水，并有颜色改变。能耐高温。,（三）主要影响1.水处理的影响：水浸易引起鞣质流失。故不宜久泡，更不能温水浸。如地榆、虎杖、石榴皮 2.加热处理的影响：一般能耐高温。但某些鞣质高温处理过长回使其破坏降低疗效。如地榆。,3.其他（

7、1）遇铁会生成黑绿色或蓝黑色鞣酸铁沉淀。故避免与铁接触。（2）长期暴露空气中或光照易被氧化变色，影响质量。如白芍、槟榔。,五、炮制对药材有机酸的影响,（一）概述：有机酸是一类含羧基的酸性化合物。有重要的医疗、营养作用。（二）理化性质：低级脂肪酸多易溶于水和乙醇，芳香族有机酸仅微溶于水，易溶于乙醇，且易升华，也能随水蒸气蒸馏。有机酸常与钾钠钙镁等阳离子或生物碱结合成盐的形式存在。,（三）主要影响1.水处理：低分子的有机酸大多能溶于水，水浸易引起其流失，降低药效。2.加热处理加热炮制可使其破坏。如山楂炒后，部分有机酸破坏，使其酸性降低，减少对胃肠道的刺激。斑蝥米炒，使斑蝥素部分斑蝥素或逸去或破坏或

8、被米吸收降低毒性,3.辅料影响：酒制能增加有机酸的浸出率。4其他(1)含有机酸的药物与含生物碱的药物共制，有利于有效成分的溶出，提高药效。如吴茱萸制黄连。(2)有机酸可与锌、铁等作用产生有毒物质，应注意。,六、炮制对油脂的影响,(一）概述：油脂是脂肪油和脂肪的总称，其主要成分为长链脂肪酸的甘油酯。植物油多具润肠致泻作用，动物脂肪（羊脂油等）多具补益作用。（二）理化性质：植物油常温下为液态。动物脂肪则为固态或半固态，不溶于水，在冷乙醇中难溶。无挥发性。加热至290300时分解产生丙烯醛的特意刺激性气体。,（三）主要影响1.加热处理（1）可使某些毒性脂肪蛋白凝固变性而降低毒性。如蓖麻子。（2）高温

9、加热使其分解破坏。（3）高温高湿变性泛油。如苦杏仁、酸枣仁2.其他：压榨去油制霜可缓和药性或消除毒副作用。如巴豆、千金子。,七、炮制对树脂的影响,（一）概述：树脂是一类复杂的化合物，大多是由萜类化合物在植物体内经氧化、聚合作用而生成的。植物体外伤能分泌出树脂来，形成固体或半固体物质。与挥发油共存的称油树脂，如松油脂，与树胶共存的称胶树脂，如阿魏，与芳香族有机酸共存的称香树脂，如安息香，与糖结合成苷，称苷树脂，如牵牛苷树脂。,（二）理化性质：为非结晶型的固体或半固体。不溶于冷水，在热水中可溶而呈胶体溶液。亦能溶于乙醇。树脂不耐热。,（三）主要影响1.加热炮制可破坏部分树脂，适应用药需要。牵牛子树

10、脂泻下，经炒制后被破坏，泻下作用缓和。杜仲含杜仲胶、树脂素等经盐炙或炒炭后，杜仲胶就受到破坏，有利于有效成分的煎出。2.辅料影响：酒、醋制可提高树脂的溶解度，增强疗效。如五味子、乳香。,八、炮制对药材蛋白质、氨基酸的影响,（一）概述：1.氨基酸：在分子结构中同时含有氨基和羧基的有机物。具有很高的营养价值。2.蛋白质：由20多种-氨基酸通过肽键首尾相连结合而成的高分子化合物。3.多肽：由2200个氨基酸组成的化合物。酶：生物体内具有特殊催化能力的蛋白质。,（二）理化性质：氨基酸易溶于水及稀乙醇。多肽一般可溶于水，在热水不凝固。蛋白质大多能溶于冷水，不溶于乙醇。三者均不耐热。,（三）影响1.水处理

11、的影响：水浸会引起蛋白质、氨基酸流失。应注意。2.加热处理的影响：（1）使氨基酸破坏、蛋白质凝固变性。一般生用。（2）含毒性蛋白质的中药，如苍耳子，加热处理，使毒性蛋白变性而降低或消除毒性,（3）高温处理还会使蛋白质分解产生新的物质，产生新疗效。如蛋黄、黑豆干馏产生的蛋黄油、黑豆馏油。3.其他：蛋白质能与鞣质、重金属盐产生沉淀。应注意。,九、炮制对含糖类药物的影响,（一）概述与基本特性1.单糖：无色晶体，有旋光性，味甜，易溶于水，难溶于无水乙醇。2.低聚糖：由210个单糖脱水缩合而成，具甜味，易溶于水，难溶或几不溶于乙醇。3.多糖：由10个以上单糖脱水缩合而成的高聚物。无甜味，难溶于水。,（二

12、）影响1.水处理的影响：水浸易使单糖、小分子寡糖溶解流失。一般应尽量减少用水处理，必须用水浸泡时要少泡多润，尤其要注意与水共同加热的处理。2.加热处理的影响：某些含糖苷类成分的药物长时间加热处理可分解出大量糖，使药效改变。如生地制成熟地。,十、炮制对含无机化合物类药物的影响,（一）概述：主要存在于矿物、动物骨骼化和介壳类药材中。大多与组织细胞中的有机酸结合成盐而存在，或成为特殊形状的结晶。微量元素：指存在人体中的数量极少，有些甚至是痕量的元素。人体必需的十种微量元素为Fe、Cu、Mn、Zn、Co、Mo、Sr、Ni、Cr和Se。,（二）主要影响1.水处理的影响：(1)时间过长，会使水溶性无机盐类

13、成分流失，影响药效。如夏枯草。(2)水飞对含汞或砷的药物，可除去有毒的无机物。如朱砂的游离汞和可溶性汞盐，雄黄的水溶性砷氧化物。,2.加热处理的影响(1)高温可使含结晶水的矿物类药失去结晶水而改变药效。如白矾、石膏。(2)高温处理可使矿物类、贝壳类药的质地酥脆，易于粉碎，利于有效成分的煎出。(3)改变药物中微量元素的含量，从而改变其临床疗效。如温性药物多下降，寒凉药物多增高。,(4)高温处理可使某些药物的化学成分改变。如炉甘石 ZnCO3 ZnO+CO2 生炉甘石 煅炉甘石（无效）（有效）3.加辅料 的影响：白矾、甘草等炮制半夏，可使其中的草酸钙针晶结构改变，降低刺激性。,煅烧,（二）饮片的质量对中药制剂的影响1.净制保证中药制剂对饮片净度要求，用药准确。2.切制提高制剂提取效果。3.加热、辅料炮制确保制剂疗效。4.饮片质量标准的制定便于制剂质量控制5.保证制剂安全。,复习思考题,1.中药炮制通过哪些途径影响药物理化性质？2.中药炮制影响哪些主要成分。,