帕利哌酮缓释片介绍.ppt

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1、帕利哌酮缓释片（invega）,制作人：毛析文1450820048,别名：芮达,帕利哌酮缓释片,一：药物简介；二：对症疾病的介绍以及病理介绍；三：所调查药物的药理作用以及临床应用范围四：体内过程；五：不良反应以及注意事项六：药物相互作用七：市场反馈以及评价八：参考文献的链接以及来源,芮达,是第一个也是唯一一个运用OROS缓释技术的非典型抗精神病药，它利用了渗透性压力保证了准确、恒定的24小时药物释放过程，无需起始剂量滴定。芮达每片药释放的时间是24小时，每天服药一次能够使病人的血药浓度保持稳定，保证了药物的快速起效，能有效改善患者的个人和社会功能。,精神分裂症,精神分裂症是一组病因未明的重性精

2、神病，临床上往往表现为症状各异的综合征，涉及感知觉、思维、情感和行为等多方面的障碍以及精神活动的不协调。患者一般意识清楚，智能基本正常，部分患者会出现认知功能的损害。病程一般迁延，反复发作、加重或恶化，部分患者最终出现衰退和精神残疾，有的患者经治疗可保持痊愈或基本痊愈状态。,精神分裂病人 梵高,文森特威廉梵高(Vincent Willem van Gogh，1853-1890)，荷兰后印象派画家。后印象主义的先驱，并深深地影响了二十世纪艺术。梵高最著名的作品多半是他在生前最后两年创作的，期间梵高深陷精神分裂症，37岁自杀。他的一生只卖出过一幅画，只有拥有过一个朋友，只遇见过一个爱他的女人，他的

3、生活完全靠弟弟的支持。,精神分裂症,1962年时当他被认为是理所当然的Fields奖数学领域里的诺贝尔奖（Nobel）获得者时，他的精神状况又使他失之交臂。就这样，他几乎被学术界遗忘了。到80年代，有几项荣誉性奖都几乎要授予给他，最终都因为他的病状而放弃。80年代末期，诺贝尔委员会开始考虑给予博弈论领域一次机会，而纳什就名列候选人名单的前茅，最后因为对博弈论的怀疑和对纳什的健康担忧而没有实现。,约翰纳什，生于1928年6月13日。著名经济学家、博弈论创始人。,精神分裂症的治疗目标,急性期治疗,恢复期治疗,维持期治疗,快速控制症状预防功能损伤预防自杀及有危害行为降低药物不良反应,复燃/复发预防治

4、疗依从性社会功能恢复,进一步控制症状促进功能恢复预防长期不良效应预防自杀及后期症状,复燃/复发预防治疗依从性社会功能恢复,药理作用和作用机制,帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。作用机制尚不清楚。目前认为是通过对中枢多巴胺2（D2）受体和5-羟色胺2（5HT2A）受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是1和2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，可能是该药物某些其他作用的原因。在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用相似。,体内过程,1.单剂量服用帕利哌酮后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度。在推荐剂量范围内（3mg-12mg），给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量

5、成正比。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。2.给予帕利哌酮后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9mg的帕利哌酮剂量下，平均稳态峰：谷比率是1.7，范围在1.2-3.1之间。,体内过程,帕利哌酮缓释片起效迅速，起始剂量即为治疗剂量，无需滴定。,体内过程,3.与利醅酮的速释剂相比，帕利哌酮的释放特点使得其波动度极小。一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12mg，每日一次（作为缓释片给药）和利醅酮速释片4mg的稳态药代动力学，结果帕利哌酮缓释制剂的波动指数为38，而利醅酮速释制剂为125。4.服用帕利哌酮后帕利哌酮的(XxX)和(-)对映异构体会相互转化，稳态时两者AUC的比例大约为1

6、：6。,临床作用,1、精神分裂症：2、情感性精神障碍：治疗抑郁症状，治疗躁狂症状。3、分裂一情感障碍4、寄生虫病性妄想：这种患者错误地坚信，自己皮内或皮下感染了体外寄生虫(如虱子、臭虫或跳蚤等)或小型生物，引起瘙痒。,不良反应,1、增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率；2、脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者；3、抗精神病药恶性综合征；4、QT间期延长；5、迟发性运动障碍；6、高血糖和糖尿病；7、高催乳素血症；8、胃肠梗阻的可能性；9、体位性低血压和晕厥；,不良反应,10、可能的认知和运动功能障碍；11、吞咽困难；12、自杀；13、阴茎异常勃性；14、血栓性血小板减速少性紫癜；1

7、5、体温调节功能破坏；16、止吐作用；17、帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高；18、影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。,不良反应,不良反应,推荐剂量的帕利哌酮缓释片不引起明显EPS,禁忌症,已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。其中本品（帕利哌酮）属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。,禁忌症,帕利哌酮为9-羟利培酮，是利培酮的活性代谢产物。在动物研究中，利培酮和9-羟利培酮可经乳汁分泌。利培酮和9-羟利培酮也可经人乳汁分泌。因此，在将本品给予哺乳期女性时，应小心用药。用药时，应权衡

8、母乳喂养的已知益处和婴儿暴露于帕利哌酮的未知危险。已知该药物主要通过肾脏排泄，因此，中重度肾损害患者会出现清除率下降，该类患者应减少药物剂量。由于老年患者更易出现肾功能下降，因此在剂量选择上应加倍小心，有时可能需要监测肾功能。,药物相互作用,考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢。在于健康受试者进行的相互作用研究中，在给予单剂3 mg帕利哌酮的同时给

9、予20 mg/天的帕罗西汀（强效CYP2D6抑制剂），结果显示，在CYP2D6强代谢者中，帕利哌酮暴露量平均增高16%（90%Cl：4，30）。没有对较高剂量的帕罗西汀进行研究，临床相关性还不清楚。,市场反馈与评价,2016年销售额排名全球第48位，销售额为22.14亿美元。,市场反馈与评价,ALZA阿尔扎（药物传输技术研发公司）,阿尔扎（ALZA）以通过皮肤的药物缓释胶布技术而全球闻名。缓释胶囊，在胶囊通过胃肠的一天内，可以不停地释放不同剂量的药品。一种可以植入皮下的装置，可以在长达一个月的时间内缓慢地释放药品。通过改变现有药物的传输过程，可导致药性的变化成为一种新药。专利药物专利到期后，将面对普药的价格竞争。改变现有专利药品的有效性和方便性，延长药品专利期。例如Concerta。2014年，阿尔扎公司以105亿美元的价值现被强生公司收购。,