新型抗癫痫药物.ppt

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1、新型抗癫痫药物简介,癫痫的发生机制,癫痫的发生机制 临床关系 遗传因素和/或脑损伤 病因治疗 神经递质异常 离子通道异常 抗癫痫治疗（EAA，GABA）（Na、Ca、Cl、K等）细胞膜内外的离子分布异常 神经元膜电位异常 神经元异常放电 脑电图异常 脑功能异常 癫痫发作 临床表现,抗癫痫药物（AEDs）分类,根据年代分为：传统新型根据疗效分为：广谱窄谱,传统抗癫痫药物,苯妥英钠(PHT)卡马西平(CBZ)丙戊酸钠(VPA)苯巴比妥(PB)氯硝西泮(CZP)乙琥胺(ESM)扑癫酮(PRM),传统AEDs特点,优点价格便宜疗效肯定缺点不良反应明显肝酶诱导/抑制作用,新型抗癫痫药物,妥泰拉莫三嗪奥卡

2、西平左乙拉西坦加巴喷丁非氨酯氨己烯酸唑尼沙胺,新型AEDs特点,虽然没有证据显示新型抗癫痫药比传统抗癫痫药更有效，但许多研究已经证明它们的抗痫谱广，药物相互作用和不良反应少，耐受性和安全性较传统抗癫痫药好。新型AEDs均表现为线性药代动力学特征（加巴喷丁），血药浓度与剂量呈正比；口服吸收良好，血药浓度达峰时间较短；生物利用度高，食物对吸收和生物利用度多无影响。,托吡酯(TPM),商品名妥泰，具有多重抗癫痫机制；主要经肾脏代谢（80%）；原发/继发性全身强直-阵挛发作及单纯/复杂部分发作，对肌阵挛、婴儿痉挛症也有效；剂量：一般治疗剂量成人75-200mg，小剂量开始，逐渐加量。,TPM可使 PH

3、T血药浓度升高，使 VPA浓度降低，而CBZ、PB、PHT及VPA 均可降低TPM的浓度。加量过快、剂量过大时，不良反应较多，一般在48周才能达到目标剂量。不良反应：认知功能减退/食欲下降体重减轻/肾结石/找词困难/排汗障碍。,拉莫三嗪(LTG),电压依赖性钠离子通道阻滞剂，减少钠内流，增加神经元的稳定性；同时抑制谷氨酸盐的释放；12岁以上儿童及成人的单药治疗简单/复杂部分性发作、全身强直阵挛发作；212岁 难治性癫痫的添加治疗；50mg/片，成人每日治疗量为100200 mg；卡马西平增强LTG代谢、丙戊酸钠降低；90以上通过肾脏排泄,突出的不良反应为皮疹，一般发生在起始用药的4内，多数较轻

4、并具有自限性，但少数严重者可发生StevensJohnson综合征，甚至进一步发展为中毒性表皮坏死溶解(Lyeu综合征)。LTG发生皮疹的危险因素为：12岁以下少年儿童发生率相对高；起始剂量较高或增加剂量较快；和VPA同时应用；过去曾发生药物疹。,奥卡西平(OXC),卡马西平的酮基衍化物；电压依赖性钠离子通道阻滞剂；成人以及5岁以上儿童；单独治疗或辅助治疗原发性全面强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作；8-10 mg/kg/天，分2次给药，成人有效药物剂量为每日900-1200mg。,不需要监测血药浓度，最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳；长期

5、使用时低钠血症相对多见；卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。,左乙拉西坦(LEV),LEV化学结构与现有抗癫痫药物无相关性，抗癫痫作用的确切机制尚不清楚；不影响其他抗癫痫药物的血药浓度，其他AEDs也不影响LEV药代动力学特性；成人及 4岁以上儿童部分性发作的添加治疗，也用于单药治疗全面或部分性发作；起始治疗剂量为每次500mg，每日2次；可增加至每次1500mg，每日两次；最常见的不良反应有嗜睡、乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段；,加巴喷丁,是-氨基丁酸(GABA)的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同；用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的添加治疗；第一次睡前服300mg。以后每天增加300mg，维持剂量每日900-1800mg；不良反应反应较少；如出现胰腺炎的临床症状（持续性腹痛、恶心、反复呕吐），应立即停用。,癫痫治疗总体策略,应根据患者的发作类型和癫痫综合征、患者的个体情况和经济条件选择治疗药物；开始治疗多于第二次发作后开始；尽可能单药治疗。两种药物单药足量足疗程治疗无效，考虑联合用药。,新诊断癫痫患者初始药物选择,谢 谢！,