那他霉素滴眼液.ppt

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1、争欣R（那他霉素滴眼液）美国药典认可的唯一眼用抗真菌滴眼剂,北京银建药业有限公司,概述-1,真菌感染为临床常见病，目前抗真菌药物存在品种少、价格昂贵、抗菌谱窄、无法对抗耐药菌等诸多缺点，真菌感染的彻底治疗一直是困扰人类健康的难题。近年来三唑类抗真菌药物的运用，虽取得一定疗效,但对部分镰刀菌、曲霉菌具有耐药性，不能有效的治疗由耐药菌引起的疾病。因此，开发新一代的抗真菌药物具有非常重要的意义。,概述-2,那他霉素（natamycin）是一种多烯类广谱、高效、低毒的抗真菌药物，对多种耐药菌有效。与其它抗菌药物相比，那他霉素对哺乳动物细胞的毒性极低，可以广泛应用于由真菌引起的疾病，特别用于对其他抗真菌

2、药物耐药的治疗。,概述-3,那他霉素滴眼液为美国药典认可的唯一眼用抗真菌滴眼剂，众多专家一致推荐的一线眼部抗真菌药物；杀灭眼部念珠菌、曲霉菌、镰刀菌的首选治疗药物。作用机制是通过药物分子与真菌细胞膜的固醇部分结合，形成多烯固醇复合物，改变细胞膜的渗透性，使真菌细胞内的基本细胞成份流出，而致细菌死亡。,概述-4,该药为目前唯一经美国FDA批准的眼用抗真菌制剂，但价格昂贵（1472元/支），为了使该品种国产化，以降低药品的价格，造福广大的患者，我公司开发了那他霉素及其滴眼液。并于2007年首家获国家药品监督管理局批准，批准文号为国药准字H20073918，该品种为国内独家上市品种，商标名“争欣”。

3、,“争欣”优势-1,纯度高、杂质少，各项技术指标高于最新的美国药典USP 30版的质量标准，用药更有效、更安全。争欣：含量98.0%，杂质2.0%美国药典USP 30:含量90.0%,“争欣”优势-2,采用纳米制剂技术，分散均匀、起效快、吸收好，疗效更高。由于那他霉素不溶于水或其他溶剂，必须制成细腻、均匀、不易沉淀的混悬液，才能达到满意的临床效果，争欣 采用纳米技术，使那他霉素微粉化，另外还加入了最佳的混悬剂、稳定剂等，达到细腻和稳定的目的。,“争欣”优势-3,制剂规格齐全、合理，减少交叉污染我们研制开发了2种规格的滴眼液,即10ml:500mg和5ml:250mg,不仅方便临床使用,减少使用

4、过程中污染的几率,而且适应国情，大大减轻患者经济负担，降低了药品的价格，造福于广大的眼病患者。,“争欣”优势-4,国内首家研制并首家上市。产品的技术水平国际领先,真菌性角膜炎概述-1,真菌是一类以有性或无性孢子繁殖的真核细胞型微生物，繁殖能力极强，非常适合生长在22-28，湿度和氧气较高的角膜上，导致真菌性角膜炎（fungal keratitis,mycotic keratitis）或角膜真菌病（keratomycosis）,真菌性角膜炎概述-2,临床上较难诊断，容易误诊而贻误病情，常因治疗不当而造成失明。用抗生素治疗无效的所谓“匐行性角膜溃疡”病例中，有很大一部分可能就是真菌感染引起。在发病

5、上，南方多于北方；1年中，夏秋农忙季节发病率高。在年龄与职业上，多见于青壮年、老年及农民。,真菌性角膜炎概述-3,经过多年研究，在真菌致盲病因上有了突破性的认识，发现不同的真菌在角膜中的生长方式不同。例如，丝状菌尤其是鐮刀菌感染在角膜是垂直生长，菌丝在早期就向眼内穿透，常导致角膜穿孔和真菌性眼内炎，病情较重；酵母菌感染病灶局限，较少向基质深层浸润，预后较好。,真菌性角膜炎诱因,植物性眼外伤佩戴隐形眼镜眼部手术滥用糖皮质激素和抗生素,真菌性角膜炎致病菌,目前，人们已发现有70余种真菌可以引起角膜感染。在欧美发达国家和气候寒冷地区，以鐮刀菌和曲霉菌为主。我国广东、河南、河北及山东地区调查显示，鐮刀

6、菌和曲霉菌是主要的致病菌种，其中大部分地区以鐮刀菌为首。,真菌性眼部疾病致病菌分布图,Am J Ophthalmol,2008.Vol 146,No2:260265.美国眼科杂志.第146卷,第二期,260265页,真菌性角膜炎症状,1.起病缓慢、病程长，常在伤后数天内出现角膜溃疡，病程可持续达23个月。刺激症状较轻。2.前房积脓，特别是在早期，常为本病的特征之一。早期积脓呈白色，发展至严重阶段时，则呈淡黄色，质地粘稠不易移动，很难分清溃疡、脓肿或积脓，脓液内常含真菌。角膜后沉降物常为棕灰色粉沫状、颗粒状或淡黄色浆糊状,真菌性角膜炎症状,3.角膜溃疡因致病菌种不同，其形态不一致。早期溃疡为浅在

7、性，表层有点状结节样浸润，呈灰白色或乳白色混浊；形状不规则，表面粗糙不平，有干性感，与健康角膜界限清楚。坏死组织无粘性，易取掉。深在型溃疡，除自觉症状较重外，表现形似“匐行性角膜溃疡”，溃疡面平而粗糙，呈“舌苔”或“牙膏”状，高起于角膜表面。,真菌性角膜炎症状,基质有菌丝繁殖，浸润较为致密。因菌丝伸入溃疡四周而形成伪足，或在溃疡外围呈现出所谓“卫星”病灶。有时在溃疡边界处可出现浅沟。在溃疡向深部发展时，坏死组织脱落，角膜穿孔，或出现“露水”现象，可推测前房已消失。有时在坏死的角膜中，夹杂有虹膜组织，表示溃疡已穿孔。,真菌性角膜炎治疗,目前治疗手段主要包括药物治疗、手术治疗和角膜移植。常用药物主

8、要有多稀类：那他霉素、制霉菌素、两性霉素B 氮唑类：氟康唑、伊曲康唑、克霉唑 烯丙胺类：特比萘芬、萘替芬体外实验显示，多稀类是目前抗真菌活性最高的药物。,真菌性角膜炎治疗,那他霉素滴眼液适用于对本品敏感的微生物引起的真菌性睑炎、结膜炎和角膜炎，包括腐皮镰刀菌角膜炎。我国广东、河南、河北及山东地区调查显示，鐮刀菌和曲霉菌是主要的致病菌种，其中大部分地区以鐮刀菌为首。,真菌性眼部疾病致病菌的克星,调查显示我国真菌性眼部疾病致病菌以鐮刀菌属和曲霉菌属为主，其中有以鐮刀菌属占绝大多数。那他霉素的抗菌谱为鐮刀菌和曲霉菌，因此，那他霉素为真菌性眼部疾病治疗的首选药物。,在众多抗真菌药物中表现出色 独树一帜

9、,经过试验，比较了几种常见的抗真菌药物对真菌性眼部疾病致病菌敏感性，在681个真菌阳性培养样品中，那他霉素对608个真菌样品敏感，占总数的89.28%，其他几种药物远远不及那他霉素，因此确定了那他霉素在治疗真菌性眼部疾病的主导地位。,几种抗真菌药物的比较,Am J Ophthalmol.2007.Vol 143,No1:131133美国眼科杂志.第143卷,第一期,131133页,那他霉素滴眼液使用方法,开始剂量为每次1滴，每12小时1次，滴入结膜囊内。34天后改为每次1滴，每天68次。治疗一般要持续1421天，或者一直持续到活动性真菌性角膜炎消退。大多数病例，每隔47天逐渐减少药物使用剂量，

10、对确保消除病原体的复制是非常必要的。治疗真菌性睑炎和结膜炎初始剂量可以小一些，每次1滴，每天46次。,临床应用-1,在日本的临床一项试验中，观察了那他霉素治疗188例真菌性角膜炎的疗效，根据病情程度，重症患者用5%那他霉素混悬液滴眼，轻症患者用1%那他霉素混悬液，68次/日，经治疗91例治愈，治愈率48.4%，64例显效，显效率34.0%，总有效率82.4%。,临床应用-2,另外一组临床试验观察了真菌性角膜炎患者22例，经氟康唑治疗效果欠佳，后改为那他霉素治疗。前7天1次/h，每次1滴；7天后改为1次/2h；炎症基本控制后适当减少用药次数。经那他霉素治疗后，18例（81.82）在610天内病情

11、得到控制，前房积脓逐渐消失，溃疡面局部并开始愈合，在1828天内完全愈合，荧光素不着色。3例（13.64）在用药10天后炎症得到控制，前房积脓减少，但以后用药病情无明显变化，遂于用药后20天行穿透性角膜移植手术，术后继续用药，无复发。,临床应用-3,另外一组临床试验4将46例真菌性角膜炎患者随机入选治疗组和对照组。治疗组采用5那他霉素混悬液，1次/h，每次1滴，34天后改为68次d，每隔47天逐渐减少药物剂量，持续用药至活动性炎症消退；对照组采用5碘酊烧灼溃疡面，0.2%氟康唑滴眼液，1次/2h。治疗组：24 例治愈20例(83%)，有效4例(17%)，总有效率100%。全部病例前房积脓消失，

12、疗程最短7天，最长36天，平均24.2天。治疗后视力0.060.6。对照组：22例治愈10例(45.5%)，有效5例(22.7%)，无效7例(31.8%)，总有效率68.2%。,临床应用-4,另外一组文献报道了将28例真菌性角膜溃疡患者，随机入选治疗组和对照组。实验结果为治疗组治愈13例，治愈率93，疗程最短5 d，最长30 d，平均16 d；对照组治愈l0例，治愈率71，疗程最短9 d，最长51 d，平均35 d。,杀灭真菌 呵护眼睛,参考文献,1.中国眼科网（www.chinaeye.org)小小真菌可致盲中国工程院院士谢立信关注真菌性角膜病 2.Mitsui Y,Kitano S,Clinical evaluation of pimaricin in the treatment of mycotic infections of the.Nippon Ganka Gakkai Zasshi.1982,86(12):2213-22233.眼外伤职业眼病杂志 2003年,25（6）：419 4.临床眼科杂志 2001年,9（4）：326-327 5.Journal of Practical Nursing 2002年；18（4）：38,