第15章 镇静催眠药.ppt
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1、,林明栋中山大学药理研究室神经分子实验室,第十五章 镇静催眠药Chapter 15 Sedative-hypnotics,镇静催眠药是指能引起安静和近似生理性睡眠的药物。其对中枢神经系统的抑制作用具有剂量依赖性。,概 述,抗焦虑,镇静催眠,抗惊厥抗癫痫,中枢性松弛肌肉,快波睡眠(fast wave sleep)脑活动加强,脑电图呈现快速的波,比慢波睡眠时更难唤醒,睡得更深,眼球快速运动,正常生理性睡眠分为2个时相:快动眼睡眠 REMS;非快动眼睡眠NREMS:第14期 慢波睡眠(SWS):NREMS 第3、4期。,睡眠生理,内脏活动水平降低,骨骼肌松弛。,REMS:对脑和智力的发育起着重要作用
2、,此期缩短易引起REMS反跳,出现焦虑不安、失眠和多梦。SWS:有利于机体的发育和疲劳的消除。此期缩短可以消除此期发生的夜游,夜间惊恐等。Van-Dongen等的研究表明,REMS睡眠剥夺对人体生理、心理、工作能力都有严重影响,能导致感觉、知觉、认知能力、精神运动性操作的复杂变化,长时间REM睡眠剥夺甚至可引起实验动物死亡。,睡眠时相的功能与疾病,苯二氮卓类:Diazepam巴比妥类:Phenobarbital其他类:Chloral hydrate,镇静催眠药分类,1962年服安眠药自杀,问题:为什么苯二氮卓类逐步取代巴比妥类 在的临床应用?,苯二氮卓类根据药物的半衰期的分为三类:长效类 如地
3、西泮(diazepam);中效类 如硝西泮(nitrazepam);短效类 如三唑仑(triazolam)。,第一节 苯二氮卓类,Diazepam 原名安定,为BZs类的代表药物,也是目前临床上常用的镇静、催眠及抗焦虑药。,地西泮 Diazepam,1.抗焦虑 焦虑是多种精神失常的常见症状,患者多有恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、出汗、震颤等症状。作用选择性高,小剂量即对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。,药理作用与临床应用,剂量增大 催眠 缩短入睡时间延长睡眠持续时间 减少觉醒次数。特点:主要延长NREMS的第2期,明显缩短SWS期,减少发生于此期的夜惊和夜游症。对REMS影响小停药后出现反
4、跳性REMS延长轻 其依赖性和戒断症状也较轻微。,2.镇静催眠,.缩短睡眠诱导时间.延长相时间.对REMS影响小.明显缩短SWS,睡眠时相与药物作用,1,2,3,4,减少夜游,夜间惊恐等,较少睡眠剥夺。减少依赖性和戒断症状出现。,目前认为diazepam的抗惊厥、抗癫痫作用与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关。临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。静脉注射diazepam是临床治疗癫痫持续状态的首选药物。,3.抗惊厥、抗癫痫,Diazepam有较强的肌肉松驰作用,可缓解动物的去大脑僵直,也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。临床上可用于脑血管意外、脊髓损伤等引
5、起的中枢性肌肉强直,缓解局部关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查所致的肌肉痉挛,以及加强全麻药的肌松作用。,4.中枢性肌肉松驰,问题:外周性肌松药物有那些?,本药对呼吸中枢影响小,安全范围较大,较大剂量可致暂时性记忆缺失。常用作心脏电击复律、各种内窥镜检查前用药及麻醉前用药。,5.其他,问题:手术前为防止记忆缺失或意外,需要做些什么?,神经分子生物学研究已经证明,BZ类的中枢作用和其作用于不同部位的GABAA受体密切相关。BZs促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加,更多的Cl-内流,使神经细胞超极化,产生突触后抑制效应。,药理作用机制,作用机制研究,.受体结合实验:放射配基
6、受体结合分析苯二氮卓结合位点与-氨基丁酸(GABA)受体GABAA分布一致:皮质,边缘系统,中脑,脑干,脊髓.电生理:苯二氮卓增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应.斑片钳:苯二氮卓促进GABA与GABAA的结合使Cl-通道开放频率,Cl-内流,作用机制研究,.分子生物学:分子克隆,基因表达和功能研究.概念形成:GABAA-苯二氮卓受体-Cl-通道大分子复合体,问题:简述苯二氮卓类药物的药理作用机制。,Diazepam口服后吸收迅速而完全,经0.51.5 h达峰浓度。肌肉注射,吸收缓慢而不规则。临床上急需发挥疗效时应静脉注射给药。脂溶性高,易过血脑/胎盘屏障。血浆蛋白结合率高达95%以上。主
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