内脏系统药理学2.ppt

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1、内脏系统药理学,第二十九章作用于血液及造血器官的药物,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,第一节 抗凝血药,抗凝血药(anticoagulants)是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。,纤维蛋白原 凝血酶原 组织凝血激素 Ca2+前加速素 前转变素 抗血友病因子 血浆凝血激酶 Stuart-Prower因子 血浆凝血激酶前质 接触因子 纤维蛋白稳定因子,凝血因子（blood clotting fac

2、tors）,前激肽释放酶PK高分子激肽原HMWK血小板磷脂PL,特点：除和PL外都是蛋白质、的合成必须有Vk参与 通过有限水解而有活性，“a”表示 在肝内降解和灭活,蛋白质有限水解“瀑布”样的反应链,凝血过程,第一节 抗凝血药,凝血过程：三阶段,a,凝血酶原 凝血酶,纤维蛋白原 纤维蛋白,【药理作用】1、抗凝作用：,肝素(heparin),第一节 抗凝血药,特点：口服无效，静脉给药 体内、体外均有效 作用迅速强大、维持时间短 分子长短影响抗凝活性,肝素(heparin),机制：激活和强化抗凝血酶-（AT-），加速AT-对凝血酶及a、a、a、a因子的灭活。,AT-是含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。,

3、肝素必须与AT-和凝血因子同时结合(Xa除外),【药理作用】1、抗凝作用2、降低血脂：降低乳糜微粒及VLDL3、抗炎作用：(-)炎症介质(-)炎症细胞4、抑制血管平滑肌增生5、抑制血小板聚集,肝素(heparin),【临床应用】1.血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、周围动脉血栓栓塞（已形成的血栓无溶解作用）2.DIC：早期应用防止继发性出血3.防治心梗、脑梗、心血管手术、外周静脉术后血栓形成4.体外抗凝,肝素(heparin),【不良反应】1.自发性出血：鱼精蛋白解救2.血小板减少3.骨质疏松4.过敏反应,肝素(heparin),【注意】1.须监测凝血时间3.疗程不宜过

4、长，预防用药不超过57天。,低分子量肝素(low-molecuIar-weight heparin，LMWH),第一节 抗凝血药,依诺肝素(enoxaparin)替地肝素(tedelparin)弗希肝素(fraxiparin)洛吉肝素(logiparin)洛莫肝素(lomoparin),低分子量肝素（LMWH）,【特点】1.分子量低于6.5kDa 2.激活和强化AT-的作用，选择性抑制a因子 活性（分子链短）3.使用方便(sc q.d)，t1/2长24倍 4.出血危险小,其它不良反应也小,临床应用与肝素类似。,香豆素类,双香豆素、华法林、醋硝香豆素（新抗凝）,第一节 抗凝血药,1.抗凝作用,*

5、特点：口服有效体内有效、体外无效起效慢，作用持久血浆蛋白结合率高（99%）,香豆素类,2.抗凝机制：拮抗VK作用，使肝脏仅能合成、无活性的凝血因子。,第一节 抗凝血药,3.用途与肝素相同：防止血栓形成。缺点：剂量不易控制。监测凝血酶原时间,4.过量自发性出血时，用VK抢救。,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,第二节 抗血小板药,抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。,*根据作用机制分：,抑制血小板代谢药；阻碍ADP介导的血小板活化药

6、；凝血酶抑制药；GPb/a受体阻断药。,第二节 抗血小板药,阿司匹林（aspirin）,【机制】小剂量:抑制血小板中的环氧酶，使TXA2【临床应用】小量 50-75mg 1、血小板功能亢进引起的血栓栓塞性疾病。2、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、急性脑缺血。,抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,图.纤维蛋白溶解系统及药物作用部位,双嘧达莫（潘生丁）：磷酸二酯酶抑制药噻氯匹啶：干扰ADP介导的血小板

7、活化阿加曲班：抑制凝血酶阿昔单抗：血小板膜糖蛋白b/a受体拮抗剂,第二节 抗血小板药,链激酶 1.与纤溶酶原结合,促使纤溶酶原转变为纤溶酶 2.用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。3.不良反应：出血，氨甲苯酸抢救尿激酶：1.直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶。2.无抗原性，不引起过敏反应。3.用于对链激酶过敏者。,纤维蛋白溶解药,组织型纤溶酶原激活物（t-PA）：1.选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，使转变为纤溶酶，有明显的部位选择性和特异性，对循环血液中纤溶酶原作用弱。2.不良反应小,纤维蛋白溶解药,氨甲苯酸（PAMBA）、氨甲环酸 竞争性抑制纤溶酶原激活因子，使纤溶酶原不能转变为纤溶酶，从而

8、抑制纤维蛋白的溶解。用于纤维蛋白溶解症所致的出血，如术后出血、产后出血等。对癌症及创伤出血、非纤维蛋白溶解引起的出血无止血效果。,纤维蛋白溶解抑制药,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,第四节 促凝血药,维生素K【作用】参与肝脏凝血因子、抗凝血蛋白C的合成，使其具有凝血活性。【应用】用于VK缺乏引起的出血。【不良反应】毒性低,凝血酶 直接使纤维蛋白原转变为纤维蛋白,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三

9、节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,第五节 抗贫血药,缺铁性贫血：铁剂治疗巨幼红细胞性贫血：叶酸和维生素B12治疗再生障碍性贫血,铁 剂,第五节 抗贫血药,铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、细胞色素系统等不可缺少的成分。铁缺乏，会引起小细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血，严重时也会影响儿童行为和学习能力。,硫酸亚铁(ferrous sulfate)枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate)右旋糖苷铁(iron dextran),铁 剂,制剂：FeSO4、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁【体内过程】以Fe2+在十二指肠、空

10、肠上段吸收。影响铁吸收的因素：促进因素：胃酸、VitC、果糖、半胱氨酸等 阻碍因素：碱性药、高磷、高钙、鞣酸（可 使铁沉淀）、四环素（与铁络合）,第五节 抗贫血药,铁 剂,【药理作用】铁+原卟啉血红素 血红蛋白,第五节 抗贫血药,珠蛋白,【不良反应】胃肠道刺激症状、便秘、急性中毒（解救：洗胃、去铁胺）,由喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成 作用叶酸四氢叶酸携带一碳单位合成核苷酸 叶酸缺乏DNA合成障碍巨幼红细胞性贫血 消化道上皮增殖受抑制,叶 酸(folic acid),第五节 抗贫血药,叶 酸(folic acid),第五节 抗贫血药,应用各种巨幼红细胞性贫血,需要增加：叶酸为主，维生素B

11、12为辅；,叶酸对抗剂所致（甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等）：甲酰四 氢叶酸钙,维生素B12缺乏：恶性贫血：维生素B12为主，叶酸为辅,1、参与细胞分裂：接受甲基，参与四氢叶酸代谢循环；2、维持神经组织髓鞘完整：为甲基丙二酰CoA变位酶的辅酶，缺乏时使甲基丙二酰CoA蓄积，产生神经损害症状,维生素B12(vitamin B12),第五节 抗贫血药,作用,1、巨幼红细胞性贫血2、恶性贫血：与内因子同时应用3、神经系统疾病辅助治疗,应用,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子

12、第七节 血容量扩充剂,作用与红系干细胞表面EPO受体结合 1、（+）红系干细胞增生、成熟 2、（+）网织细胞从骨髓释放应用1、慢性肾病引起的贫血 最佳 2、肿瘤化疗，艾滋病药物引起的贫血。,红细胞生成素(EPO),第五节 造血细胞生长因子,非格司亭：1、刺激粒细胞集落形成单位(G-CFT)（+)中性粒细胞 成熟 2、刺激粒细胞从骨髓释放3、增强粒细胞转化及吞噬功能。4、用于各种原因引起的中性粒细胞缺乏症。,粒细胞集落刺激因子（G-CSF）,第五节 造血细胞生长因子,粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（G-CSF）,沙格司亭：各种原因引起的粒细胞缺乏症,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节

13、抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,第七节 血容量扩充剂,【药理作用】1、扩充血容量，维持血压（作用强度与维持时间依 中、低、小而逐渐降低）2、降低血液粘滞性，改善微循环（低、小）3、提高胶体渗透压，渗透性利尿,右旋糖酐:包括中分子量（约75KDa）、低分子量（20-40KDa）和小分子量（10KDa）,第七节 血容量扩充剂,【临床应用】1、低血容量休克：2、DIC：低、小分子量 3、血栓栓塞性疾病,右旋糖酐,第三十章 影响自体活性物质的药物,组 胺（histamine）,组氨酸 组胺

14、主要存在于肥大细胞和嗜碱性细胞中,组胺-蛋白质结合物 肥大细胞脱颗粒 组胺释放（+）H-R 效应。,组氨酸脱羧酶,刺激,组胺受体阻断药,第一节 H1-R受体阻断药 第二节 H2-R受体阻断药,组胺受体分布及药理作用,H1-R受体阻断药,【药理作用】1、抑制H1-R效应：1）对抗His收缩气管、支气管、胃肠平滑肌的作用 2）拮抗His使毛细血管扩张，通透性增加的作用 3）对豚鼠过敏性休克（支气管痉挛为主）有效 对人过敏性休克无效 2、中枢抑制作用：第一代，第二代（西替利嗪）1）镇静、嗜睡 2）抗晕、镇吐 3、其它：抗Ach、局麻、奎尼丁样作用,【临床应用】1、变态反应性疾病 皮肤粘膜变态反应性疾

15、病：荨麻疹,过敏性鼻炎 昆虫咬伤引起皮肤瘙痒及水肿 药疹、接触性皮炎 对支气管哮喘和过敏性休克无效 2、晕动病及呕吐：苯海拉明，茶苯海明，异丙嗪,H1-R受体阻断药,【不良反应】1、镇静、嗜睡2、特非那丁：长期大量产生尖端扭转型室性心动过速,H1-R受体阻断药,第三十一章 作用于呼吸系统的药物,第三十一章 作用于呼吸系统的药物,第一节 平喘药 支气管扩张药 抗炎性平喘药 抗过敏平喘药 第二节 镇咳药 中枢性镇咳药 外周性镇咳药第三节 祛痰药,第一节 平喘药,第一节 平喘药,支气管哮喘：气道炎症、气道高反应性、气道口径狭窄,能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药。,分三类：支气管扩张药 松弛气道平滑

16、肌 抗炎性平喘药 控制气道炎症 抗过敏平喘药 预防哮喘发作,第一节 平喘药,支气管扩张药,肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药,第一节 平喘药,肾上腺素受体激动药,人气道中肾上腺素受体主要是2受体，2受体激动药的主要作用是激动2受体，激活腺苷酸环化酶从而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，激活cAMP依赖性PKA，松弛支气管平滑肌。,分为：,非选择性的受体激动药选择性的2受体激动药,第一节 平喘药,肾上腺素受体激动药,1、非选择性-R激动药,（1）选择性(+)2-R，对-R几无作用（2）心血管不良反应很小或几无,可引起手指震颤,沙丁胺醇：中效，较特布他林强克伦特罗：中效特布他林：中效 S.C作用比A

17、D持久福莫特罗：长效，主要用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺病班布特罗：特布他林前体药，口服长效,第一节 平喘药,肾上腺素受体激动药,2、选择性2-R激动药【特点】,第一节 平喘药,2、选择性2-R激动药,1）防治喘息性支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管痉挛。2）口服给药用于频发或慢性哮喘控制症状和预防发作3）急性发作时气雾吸入4）哮喘持续状态时静脉给药,【临床应用】,不良反应：心脏反应、肌肉震颤、代谢紊乱,【作用】松弛平滑肌；兴奋心肌、中枢；利尿。【机制】抑制磷酸二酯酶（PDE）阻断腺苷受体 增加内源性儿茶酚胺的释放 干扰气道平滑肌的钙离子转运 有免疫调节与抗炎作用 增加膈肌收缩力,有利于慢阻

18、肺的治疗 促进纤毛运动,加速粘膜纤毛的清除速度,第一节 平喘药,茶碱类,【临床应用】1、支气管哮喘：口服预防和治疗；静注或静 滴用于重症哮喘或哮喘持续状态2、慢性阻塞性肺病3、中枢型睡眠呼吸暂停综合症,第一节 平喘药,支气管扩张药,【不良反应】1、安全范围较窄，一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；-作血药监测2、剂量过大可引起心律失常、低血压、低 血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。,第一节 平喘药,支气管扩张药,氨茶碱 aminophylline：茶碱+乙二胺 局部刺激大，不作肌注 胆茶碱 cholinophylline：茶碱+胆碱 效果略差，但不良反应小于氨茶碱缓释或控释制剂,第一节 平喘药

19、,茶碱类,M3受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收缩，腺体分泌增加，血管扩张。异丙托溴铵：对M受体无选择性，吸入吸收极少，在 局部发挥扩张气管的作用。用于喘息性 慢支，老年性哮喘尤为适用。泰乌托品：新的长效M1、M3阻断药，作用较强，持 效24h，不良反应少。,第一节 平喘药,抗胆碱药,抗炎性平喘药,糖皮质激素 glucocorticoids，GCs 作用与GCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用有关，是最有效的抗炎平喘药。,第一节 平喘药,【作用】,1、抑制与哮喘发病相关的炎性细胞因子和粘附 分子；2、诱导炎症抑制蛋白和抑制某些酶；3、抑制免疫、抗过敏；4、抑

20、制气道高反应性；5、增强气管和血管平滑肌对CA的敏感性。,抗炎性平喘药,糖皮质激素 glucocorticoids，GCs【应用】1、吸入：局部作用，减少不良反应 制剂：丙酸倍氯米松，布地奈德，丙酸氟替卡松2、静脉注射：用于其他药物无效的哮喘持续状态和重症哮喘。,第一节 平喘药,抗炎性平喘药,抗白三烯药物:治疗和预防，长期用药,扎鲁司特 zafirlukast：6岁儿童，成年人 孟鲁司特 montelukast：12岁儿童，成年人 齐留通 zileuton,第一节 平喘药,抗过敏平喘药,色甘酸钠 cromolyn sodium 奈多罗米钠作用:对速发型过敏反应具有明显的抑制作用。在抗原攻 击前

21、给药，可预防速发型和迟发型哮喘。机制:稳定肥大细胞膜，抑制肺组织的肥大细胞由抗原 诱发的过敏介质释放反应 抑制气道感觉神经末梢功能 抑制非特异性支气管高反应性。应用:预防哮喘发作,第一节 平喘药,酮替酚：与色甘酸钠类似（-）H1受体,第三十一章 作用于呼吸系统的药物,第一节 平喘药 支气管扩张药 抗炎性平喘药 抗过敏平喘药 第二节 镇咳药 中枢性镇咳药 外周性镇咳药第三节 祛痰药,中枢性镇咳药,第二节 镇咳药,外周性镇咳药,抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经或传出神经的传导而起镇咳作用。局麻作用:那可丁 narcotine、苯佐那酯 benzonatate（退嗽）缓和性作用:甘草流浸膏、糖浆,

22、第二节 镇咳药,第三十一章 作用于呼吸系统的药物,第一节 平喘药 支气管扩张药 抗炎性平喘药 抗过敏平喘药 第二节 镇咳药 中枢性镇咳药 外周性镇咳药第三节 祛痰药,粘液分泌促进药,氯化铵：口服刺激反射引起呼吸道腺体分泌，稀释 痰液易于咳出，所以iv无效，用于粘痰 不易咳出者。其他：如碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘 油醚、桔梗、远志等,第三节 祛痰药,粘痰溶解药,改变痰中粘性成分，降低粘滞度。可分4类：使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂：溴已新、氨溴索、溴凡克新；药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换，使粘蛋白分子裂解：乙酰半胱氨酸、美司坦、羧甲司坦、美司钠；酶制剂 表面活性剂：降低痰液表面张力，

23、泰洛沙泊。,第三节 祛痰药,第三十二章 作用于消化系统药物,第三十二章 作用于消化系统药物,第一节 抗消化性溃疡药 抗酸药 抑制胃酸分泌药 增强胃黏膜屏障功能的药物 抗幽门螺杆菌药 第二节 消化功能调节药 助消化药 止吐药与胃肠促进药 止泻药与吸附药 泻药 利胆药,消化性溃疡,消化性溃疡包括胃溃疡，十二指肠溃疡，是常见病，多发病，当攻击因子与保扩因子失去平衡时，易引起溃疡。攻击因子：胃酸，胃蛋白酶，幽门螺旋杆菌保护因子：粘液，碳酸氢根离子，PGs药物：抑制攻击因子，（+）保护因子,第三十二章 作用于消化系统的药物,抗消化性溃疡药,第一节 抗消化性溃疡药,【作用】缓解疼痛，保护溃疡，促进愈合1、

24、中和胃酸（难溶性弱碱性药物）2、降低胃蛋白酶活性3、形成胶状保护膜：三硅酸镁、氢氧化铝 生成的Si02和AlCl3：收敛，止血 AlCl3：促进PGE2合成释放。,抗 酸 药,【应用】餐后1-1.5h后和晚上睡前服用,碳酸钙 强、快、持久，产气引起嗳气严重者可致穿孔氧化镁 强、缓、持久，致泻氢氧化镁 强、快，导泻，致泻三硅酸镁 弱、慢、持久，收敛、止血，致泻氢氧化铝 强、缓、持久，收敛、止血，致便秘碳酸氢钠 强、快、短暂，产气,第一节 抗消化性溃疡药,抗 酸 药,复方制剂：如胃舒平（颠茄浸膏、三硅酸镁、氢氧化铝）。,抑制胃酸分泌药,分类-抗胆碱药：哌仑西平H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁H+

25、-K+-ATP酶抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑胃泌素受体阻断药：丙谷胺,第一节 抗消化性溃疡药,抑制胃酸分泌药,第一节 抗消化性溃疡药,促进胃酸分泌：组胺、乙酰胆碱、胃泌素等,抑制胃酸分泌药,第一节 抗消化性溃疡药,H2受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药,H2受体阻断药,第一节 抗消化性溃疡药,西咪替丁(cimetidine)雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(famotidine)尼扎替丁(nizatidine)罗沙替丁(roxatidine),H2受体阻断药,药理作用及机制 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致

26、反跳。阻断胃壁上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌。,第一节 抗消化性溃疡药,雷尼替丁 是西米替丁的10倍，肝药酶抑制小。法莫替丁 是西米替丁的30倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。尼扎替丁 与雷尼替丁相等 罗沙替丁,H2受体阻断药,西咪替丁 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分(甲氰咪胍)泌的作用，抑制肝药酶。,突然停药，会致胃酸分泌反跳性增加。,H+-K+-ATP酶抑制药,胃壁细胞上存在M1、H2、胃必素受体以及H+-K+-ATP酶，前三个受体激动后，通过第二信使钙离子或cAMP，激活H+泵，使胃壁细胞向胃腔分泌H+，胃内钾离子

27、进入细胞内，实行H+-K+交换，所以质子泵是胃酸形成的最后通路，抑制质子泵将产生强大的抑制胃酸分泌的作用。,第一节 抗消化性溃疡药,H+-K+-ATP酶抑制药,第一节 抗消化性溃疡药,【临床应用】,反流性食管炎 消化性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染 卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征,第一节 抗消化性溃疡药,H+-K+-ATP酶抑制药,奥美拉唑(omeprazole)兰索拉唑(lansoprazole)潘多拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole),(第三代 不良反应少),（第二代 作用更强）,（第一代）,奥美拉唑omeprazole（洛塞克，los

28、ec）应用：1、胃、十二指肠溃疡 2、反流性食道炎 3、与抗生素合用根除幽门螺杆菌,不良反应：较少，消化道反应注意：长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。抑制肝药酶,第一节 抗消化性溃疡药,H+-K+-ATP酶抑制药,抗胆碱药,哌仑西平 pirenzepine 1、阻断胃壁细胞M1、M2受体，胃酸分泌下降,弱2、解除胃肠平滑肌痉挛，缓解疼痛(Ach释放减少）3、起效慢，维效长，t1/211小时，为治疗溃疡病的 二线药。,第一节 抗消化性溃疡药,胃泌素受体阻断药,丙谷胺：1、抑制G-R，竞争性阻断胃泌素的作用胃酸下降2、保护胃粘膜，促进溃疡愈合。3、疗效比H2-R抑制药差，已少用于治疗溃疡病。,第

29、一节 抗消化性溃疡药,增强胃黏膜屏障功能的药物,胃粘膜屏障,细胞屏障粘液HCO3-盐屏障胃粘膜血流内源性PGs生长因子,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,第一节 抗消化性溃疡药,米索前列醇：PGE1衍生物1、抑制基础胃酸分泌和组胺、胃泌素、食物刺激引 起的胃酸分泌。2、抑制胃蛋白酶分泌。3、治疗消化性溃疡二线药4、防治阿司匹林引起的消化性溃疡、胃出血有特效。,增强胃黏膜屏障功能的药物,第一节 抗消化性溃疡药,硫糖铝1、粘附于上皮细胞和溃疡基底部,形成保护屏障；2、(+)PGE2合成，增强粘液和碳酸氢盐屏障作用；3、增强生长因子作用；4、抑制幽门螺杆菌5、用于消化性溃疡，慢性糜烂性胃炎，返流性

30、食道炎注意：必须在酸性环境下才有效（聚合成胶原），所以不能与抗酸药和胃酸分泌抑制药同用。,增强胃黏膜屏障功能的药物,第一节 抗消化性溃疡药,枸橼酸铋钾 商品名，丽珠得乐作用：1、胃酸下生成氧化铋胶体覆盖在溃疡表面或基底 肉牙组织，形成保护屏障。2、降低胃蛋白酶活性（与其结合）3、（+）粘液分泌 4、抑制幽门螺杆菌应用：用于胃、十二指肠溃疡，疗效与H2-R药相似，复发率较低。注意：不能与牛奶，抗酸药同服，肾功不良者禁用。,增强胃黏膜屏障功能的药物,第一节 抗消化性溃疡药,抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌(HP):在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重

31、要致病因子。,第一节 抗消化性溃疡药,抗溃疡病药 铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝等。抗菌药 阿莫西林、甲基红霉素、甲硝唑、四环素、庆大霉素等。,第三十二章 作用于消化系统药物,第一节 抗消化性溃疡药 抗酸药 抑制胃酸分泌药 增强胃黏膜屏障功能的药物 抗幽门螺杆菌药 第二节 消化功能调节药 助消化药 止吐药与胃肠促进药 止泻药与吸附药 泻药 利胆药,第三十二章 作用于消化系统的药物,第二节 消化功能调节药,助消化药止吐药与胃肠动力药止泻药与吸附药泻药利胆药,止吐药与胃肠促动药,H1受体阻断药（苯海拉明）M胆碱受体阻断药（东莨菪碱）多巴胺（D2）受体阻断药（吗叮啉）5-HT3受体阻断药

32、（阿洛司琼，放化疗止吐）,第二节 消化功能调节药,泻药,刺激性泻药（果导、大黄、番泻叶）渗透性泻药(硫酸镁)润滑性泻药（开塞露）,第二节 消化功能调节药,硫酸镁,1.口服不被吸收致肠道高渗、抑制水分吸收2.增加肠道容积、扩张肠道、刺激肠道蠕动3.利胆4.肾功能障碍病人、孕妇、老年人等慎用,第二节 消化功能调节药,利 胆 药,去氧胆酸：增加胆汁分泌，促进脂肪消化吸收。,熊去氧胆酸：降低胆汁中胆固醇含量，促胆石溶解。,第二节 消化功能调节药,第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药,第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药,第一节 子宫平滑肌兴奋药 第二节 子宫平滑肌抑制药,缩宫素兴奋药 麦角生物碱 前列

33、腺素,2受体激动药兴奋药抑制药 钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药,第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药,缩宫素（催产素，Oxytosin）,子宫平滑肌兴奋药,1、兴奋子宫：（+）缩宫素受体：收缩力 频率 宫体收缩，宫颈松弛,2、其他：促进排乳 血压下降：大剂量松弛血管平滑肌，短暂 抗利尿,【药理作用】,（作用特点?）,缩宫素（催产素，Oxytosin）,1、剂量：小剂量：节律性收缩 2U 大剂量：强直性收缩 510U 2、激素水平：雌激素：提高敏感性 妊娠期：低高 孕激素：降低敏感性 高低 妊早期：不敏感；妊晚期：敏感 3、受体密度：妊早期：低；妊晚期：高,子宫平滑肌兴奋药,兴奋子宫特点：受

34、多种因素影响,【临床应用】1、催产和引产:小剂量适用于胎位正常、头盆相称、无产道障碍而宫缩无力的难产；及死胎、过期妊娠或需提前终止妊娠者的引产；2、产后止血：大剂量,缩宫素（催产素，Oxytosin）,子宫平滑肌兴奋药,【不良反应】子宫强直性收缩后果：胎儿窒息或子宫破裂。用于催产引产时需注意两个严格掌握。严格掌握剂量，避免子宫强直性收缩 严格掌握禁忌证,缩宫素（催产素，Oxytosin）,子宫平滑肌兴奋药,兴奋子宫:地诺前列酮 dinoprostone PGE2地诺前列素 dinoprost PGF2a硫前列酮 sulprostone 卡前列素 carboprost,前列腺素,子宫平滑肌兴奋药

35、,【作用与应用】1、对各期妊娠子宫都有明显的兴奋作用-节律性收缩，到临产前最敏感，可用于引产。2、抗早孕 催经抗早孕【不良反应】主要为胃肠道反应(恶心、呕吐、腹痛等),前列腺素,子宫平滑肌兴奋药,麦角新碱 ergometrine 麦角胺 ergotamine 麦角毒 ergotoxine,麦角生物碱,子宫平滑肌兴奋药,【药理作用】1、麦角新碱：兴奋子宫 与缩宫素比较不同点：a、作用强,持久：剂量稍大即可引起子宫强直 性收缩 b、对宫体和宫颈兴奋作用无明显差别2、麦角胺：收缩血管（A.V.）3、麦角毒：阻断-R，使AD升压作用翻转,麦角生物碱,子宫平滑肌兴奋药,【临床应用】1、子宫出血：麦角新碱2、产后子宫复原3、偏头痛：麦角胺+咖啡因禁忌证：禁用于催产引产。,麦角生物碱,子宫平滑肌兴奋药,第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药,第一节 子宫平滑肌兴奋药 第二节 子宫平滑肌抑制药,子宫平滑肌抑制药,药物：2-R激动药：特布他林，利托君 硫酸镁 钙拮抗药：硝苯地平 前列腺素合酶抑制药：吲哚美辛（受限）,作用：抑制子宫收缩应用：1、痛经 2、治疗早产,谢谢,