《超声透皮给药》PPT课件.ppt
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1、超声透皮给药,超声透皮,即超生促渗,也称超声药物透入疗法、是指利用超声波促进药物经皮或粘膜吸收。,皮肤具有特殊的屏障功能,能够有效的限制与外界环境的交换以及外源复合物的渗透。然而,皮肤又是许多药物的主要给药的主要途径。经皮给药的方式有很多优点:(1)减少肝脏的降解:(2)血浆浓度稳定;(3)不会被消化道降解(如多肽类药物中的胰岛素),然而,如何才能建立广泛的经皮给药,一直是经皮给药的研究目标,但是传统的化学促进剂不能让高分子量得物质穿透皮肤。20世纪60年代,利用超声作为物理促进剂的经皮给药技术超声促渗技术,开始广泛的运用于运动医学。,超声透皮给药的发展历史,首先被研究用于经皮给药的是高频超声
2、(13MHz),至今高频超声仍被用于治疗中,表皮的外层角质层是药物经皮渗透的主要屏障,最初的想法是用高频超声在这层皮肤上聚集超声能(ultrasonic energy),但疗效并不确切。临床研究发现在运动医学中使用高频超声(频率为 13 MHz、强度为 12 W/cm2,治疗时间为 510 min,采用持续或脉冲模式)促渗技术治疗疼痛,治疗组与对照组没有显著差异。20 世纪 80 年代,体外研究证明超声波能够促进多种药物经皮吸收,然而,相反的研究结果表明超声波对皮肤渗透性的影响轻微,甚至无影响。,超声透皮给药似乎遇到了阻碍,然而,1995年,动物实验证实,利用低频超声波能够促进具有生物活性的大
3、分子渗透,明确了频率是超声促渗的一个主要参数,自此开始了对低频超声促渗的研究。,研究发现低频超声(20100 kHz)在促进经皮运输上更有效,Tachibana第1 个在无毛小鼠身上用 48 kHz的超声波经皮导入胰岛素 5 min,导致血糖明显下降了 80%。Tezel等通过测定离体猪皮导电性来测定猪皮的渗透性,发现低频超声(20 kHz左右)比高频超声更能提高渗透性,同时发现在特定的频率下强度需要高于一定的强度(即阈强度)才能显著提高渗透性。在无毛小鼠和人体,20 kHz超声波能够使葡萄糖的经皮渗透比对照组提高 100倍。,药物在不同频率的超声波导入下的促渗效果比较(体外实验),大分子物质
4、如胰岛素和低分子量肝素经皮渗透增加的更明显,超声波并没有破坏这些药物的生物活性,这些经皮渗透入体内的药物在体内显示了它们的生物活性,如胰岛素的降血糖作用和低分子量肝素的抗凝作用。以上研究结果表明低频超声对提高皮肤渗透性的意义,目前,低频超声促渗技术的研究被广泛应用于临床。,超声促渗的作用机制,关于超声促渗的作用机制历来阐述较多,对发挥主要作用的机制说法各执一词,目前认为超声波可能通过热效应、机械效应、空化效应和辐射压力来促进皮肤渗透性的增加。,1.热效应,超声在介质中传播时均可显著的产热,产热过程即是机械能在介质中转变成热能的能量转换过程。产热程度与强度呈正相关,与频率呈负相关,即强度越大产热
5、越大,Asano 等在暴露于高频超声波(1 MHz,12 W/cm2,持续模式)的小鼠皮下放置温度探针,发现强度为 1 W/cm2时温度为 6;强度为 2 W/cm2时温度为 11,同时伴有皮肤的损伤;频率越高,穿透越浅,吸收越多,产热越高。此外,探头的移动与否、偶合剂的不同形式对产热程度均有影响。热效应是高频超声使皮肤渗透性增加的主要影响因素高频超声(13MHz)使用冷却系统后很多分子量1 3 8781 KD的分子(叠氮胸腺嘧啶、地高辛、氢化可的松、D-甘露醇、雌二醇、水杨酸)经皮渗透率没有显著的增加,但热效应对低频超声促渗的影响不大。,2.空化效应,空化就是声致气泡各种形式的活性,在液体介
6、质中很容易发生空化现象。在负性期,气泡增大接近它们的平衡半径;在正性期,压力增大,引起气泡半径的减小(有时候是剧烈的减少)。一旦气泡发生内爆,局部温度可以升高到几千摄氏度。气泡增减和气泡的寿命依赖于超声的参数(声压的幅度,环境压力,频率,液体特性,液体中溶解气体的存在)。液体介质中空化现象以稳态和瞬态两种形式存在。稳态空化是指那些在平衡半径 Rr 附近振动多次的气泡平衡半径的单位m,Rr与频率F(kHz)有关:F Rr=3 000,即频率是 1 MHz 时平衡半径是 3m,频率是 20 kHz时平衡半径是 150m,这些气泡在振动过程中伴随着一系列二阶现象发生,包括辐射力和微声流,后者可使振动
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