药理讲义pharm39.ppt

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1、第39章大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素,一、大环内酯类抗生素药物：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、克拉霉素、阿齐霉素等。对红霉素或青霉素耐药菌用吉他霉素可能有效，阿齐霉素t1/2为1224h。,作用机制：氨基甙类红霉素氯霉素四环素,特点：,1.抗菌谱较窄：但较青霉素稍广G球菌、厌氧菌军团菌、胎儿弯曲菌衣原体、支原体2通过抑制细菌蛋白质的合成而抑制细菌的生长繁殖3.细菌对本类药有不完全交叉耐药性4.在碱性环境中其抗菌作用,5.po后不耐酸，其酯化衍生物吸收率6.血药浓度低，组织浓度较高，在皮下组织，痰及胆汁的浓度明显高于血浓度7不易透过血脑屏障8主要经胆汁排泄，进行肝肠循

2、环9毒性低微：胃肠反应，静脉炎,红霉素Erythromycin,抗菌作用抗菌谱：G细菌、G球菌、螺旋体，似青霉素G杆菌（流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、螺杆菌）、衣原体、支原体机制：与细菌核蛋白体50 S亚基结合，抑制转肽 及mRNA的移位,抗药性：金葡菌60,应用首选：白喉带菌者、支原体肺炎，衣原体肺炎、结膜炎、弯曲杆菌所致的败血症或肠炎，军团病耐青霉素的细菌感染及对青霉素过敏患者,不良反应,刺激性：胃肠反应、静脉炎肝脏损害：无味红霉素与乙琥红霉素可能引起,林可霉素与克林霉素（lincomycin与Clindamycin）,抗菌作用：抗菌谱G球菌（包括耐药金葡菌）大多数厌氧菌克林霉素优于林可

3、霉素：抗菌作用更强，po吸收好，毒性较少机制：与红霉素相同,应用：,急慢性骨髓炎（其在骨髓浓度为血药浓度的2倍）厌氧菌感染首选；可口服或注射不良反应胃肠反应假膜性肠炎：用万古霉素治疗,万古霉素与去甲万古霉素（Vancomycin与demethylvancomycin）,为多肽类抗生素，其中去甲万古霉素作用略强；替考拉宁T1/2=48小时。抑制细菌细胞壁的合成，对G细菌（包括耐药金葡菌）有强大杀菌作用。用于耐药金葡菌感染（包括MRSA）较大剂量可致耳聋,多粘菌素类B与多粘菌素E,（Polymyxin B与Polymyxin E）杀G杆菌（包括绿脓杆菌）细菌细胞膜通透性细胞内成分外漏细菌死亡对肾脏及神经肌肉阻滞毒性大，极少用。,思考题,与青霉素比较,红霉素的抗菌作用,作用机制有哪些主要区别?试比较红霉素和林可霉素的临床应用和不良反应。比较青霉素G和万古霉素的异同点。多粘菌素类B 的临床应用和不良反应。,