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1、第二章 传出神经系统药理学概论,教学基本要求,掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能,药物的基本作用原理与药物分类。熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。了解传出神经系统解剖分类。,第二章 传出神经系统药理学概论,第一节 概述第二节 传出神经系统的递质和受体第三节 传出神经系统的生理功能第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类,第一节 概 述,传出神经系统分类1)传出神经的解剖学分类2)按传出神经末梢释放递质分类,SomaticMotor,Sympathetic,Para-sympathetic,Autonomic Nervous System,骨骼肌Skeleta
2、lMuscle,传出神经,自主神经Autonomic nerve,运动神经Somatic motor nerve,交感神经Sympathetic nerve,副交感神经Parasympathetic nerve,支配骨骼肌,支配心脏、平滑肌和腺体等效应器,节前fiber 短节后fiber 长,节前fiber 长节后fiber 短,传出神经的解剖学分类,2)按传出神经末梢释放递质分类,胆碱能神经去甲肾上腺素能神经,绝大数交感神经的节后纤维,骨骼肌血管,骨骼肌血管,第二节 传出神经系统的递质和受体,1.突触的结构,2.传出神经系统的主要递质,1)乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)2)去
3、甲肾上腺素(noradrenaline,NA),【合成】合成部位:胆碱能神经末梢合成原料:胆碱合成过程,乙酰胆碱(acetylcholine,Ach),贮存部位:囊泡贮存形式:半数以上以结合型(Ach+ATP+囊 泡蛋白)贮存于囊泡每一个囊泡内约含100050000分子的Ach。,【贮存】,灭活/消失,每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach,【Ach的去路】,【释放】释放方式:胞裂外排(exocytosis)量子化释放 其他释放机制,2)去甲肾上腺素(noradrenaline NA),【合成】合成部位:去甲肾上腺素能神经末梢 合成原料:酪氨酸 合成过程(略),贮存部位:囊泡 贮
4、存形式:NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白 游离形式,【贮存】,【释放】释放方式:胞裂外排(exocytosis)量子化释放 其他释放机制,【去路】,消失,摄取1,囊泡外(被线粒体膜所 含MAO灭活),占释放量的75%-90%,摄取2(uptake 2),AdrNA,扩散血液 有少量NA从突触间隙扩散到血液中,主要被肝、肾等组织的COMT和MAO灭活。,3.传出神经系统的受体,受体命名受体分类及分型(掌握)受体的分布及效应(掌握),肾上腺素受体adrenoceptor,1)受体的分类及分型,毒蕈碱(muscarine),存在于某些种类的蕈类中,2)受体的分布及效应,心脏、胃肠平滑肌、腺体,骨骼肌,M,
5、N2/Nm,心脏、血管/支气管平滑肌等,胆碱受体分布及效应,外分泌腺、平滑肌、中枢神经,中枢神经,M受体激动时M样作用,血管舒张 骨骼肌血管舒张明显,心脏抑制,胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌(强)支气管平滑肌(弱),内脏平滑肌收縮,眼 瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小 眼压 睫状肌收缩 晶状体调节痉挛,腺体分泌 唾液腺、汗腺、支气管腺体(强),M受体的分布及效应,效应器上M受体的分布及效应突触前膜M受体效应,激动时抑制Ach释放,Nm受体(N2)骨骼肌(运动终板)Nn受体(N1):神经节,N 胆碱受体分布及效应,肾上腺素受体分布及效应,受体,脂肪细胞,中枢受体:激动时交感神经活性增加多数受体阻断药 不能阻断3
6、受体,DA受体:肾、肠系膜处血管舒张,注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体在整体情况下,产生何种效应取决于占优势的支配N或受体的密度,第三节 传出神经系统的受体及效应,1、胆碱能神经兴奋(乙酰胆碱释放作用于受体),心脏(M):心率传导 心收缩力(弱),(5)骨骼肌(N2):收缩,腺体(M):分泌肾上腺髓质(M)分泌,2、去甲肾上腺素能神经兴奋,心脏(1)兴奋,其它平滑肌支气管(2)抑制 胃肠道平滑肌(2)抑制 眼内肌(瞳孔开大肌)收缩瞳孔扩大等。,肝 糖原及脂肪分解增加,机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能 神经和胆碱能神经的双重支配,在多数情况下此两类神经兴奋所生产的效应
7、是相反的、相互拮的,这有利于调节机体的功能。,这些功能的变化,有利于机体适应环境的急剧变化。,注意:,第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类,1.传出神经系统药物的作用方式(了解)1)直接作用于受体 2)影响递质:释放、转运和贮存、转化 2.传出神经系统药物的分类,拟似药,拟胆碱药1M,N受体激动药(氨甲酰胆碱)2M受体激动药(毛果云香碱)3N受体激动药(烟碱)4.抗胆碱酯酶药(新斯的明),拟肾上腺素药1受体激动药(去甲肾上腺素)2.、受体激动药(肾上腺素)(多巴胺)(麻黄碱)2受体激动药(异丙肾上腺素),抗胆碱药,胆碱受体阻断药1M受体阻断药(阿托品)(哌仑西平)2N受体阻断药(琥珀胆碱)(筒箭毒碱),肾上腺素受体阻断药1.受体阻断药(酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪)2.受体阻断药(普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔),抗肾上腺素药,思 考 题,1.填空题:传出神经系统的递质有 和。肾上腺素受体包括 和,胆碱受体包括 和。体内代谢肾上腺素的酶主要有 和,水解乙酰胆碱的酶有。2.问答题 乙酰胆碱激动M受体和N2受体各有哪些表现?骨骼肌的血管平滑肌上有哪几种受体?激动时各引起哪些效应?激动突触前膜a2和阻断突触后膜2各引起哪些效应?对血压有哪些影响?,谢谢!再见!,
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