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1、美爱克头孢妥仑匹酯片,明治医药有限公司,明天更健康,第一代,头孢氨苄头孢拉定(泛捷复)头孢羟氨苄,第二代,第三代,新三代口服头孢菌素,头孢克洛(希刻劳)头孢丙烯(施复捷)头孢呋辛酯(西力欣),头孢克肟(世福素)头孢地尼(希福尼)头孢泊肟酯(搏拿),头孢妥仑匹酯(美爱克),提高了对革兰阳性菌的抗菌活性,口服头孢菌素类抗生素的发展史,抗菌活性,对-内酰胺酶稳定性,对G+菌,对G-菌,金葡菌,G-杆菌,+,+,+,+,+,+,+,+,+,+,+,+,+,+,+,+,美爱克的总体特征,革兰阳性菌葡萄球菌属(金黄色葡萄球菌)、链球菌属(肺炎链球菌、化脓性链球菌)、消化链球菌属,广谱抗菌,G+/G-及厌氧
2、菌均衡覆盖,革兰阴性菌 大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根杆菌属、普罗威登菌属、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、痤疮丙酸杆菌,美爱克的抗菌谱,1、广谱抗菌、均衡覆盖G+/G-及厌氧菌,美爱克的总体特征,厌氧菌拟杆菌属,美爱克均衡覆盖呼吸系统5大致病菌,流感嗜血杆菌,卡他莫拉菌,金黄色葡萄球菌,肺炎练球菌,化脓性链球菌,美爱克均衡覆盖呼吸系统5大致病菌,口服抗生素对呼吸系统5大致病菌的MIC90值,对呼吸系统感染症主要致病菌更全面、更均衡的抗菌活性,金黄葡萄球菌MSSA,肺炎链球菌,流感嗜血杆菌,副流感嗜血杆菌,肺炎克雷伯杆菌,菌株数,0.031,0.063,
3、0.125,0.25,0.5,1,2,4,8,16,32,64,128,256,头孢妥仑(美爱克),头孢呋辛(西力欣),头孢克洛(希刻劳),头孢氨苄,256,MIC90(mg/ml),4种头孢类药物对临床分离致病菌的MIC90值(2001-2002年美爱克上市后临床试验结果),Natl Med J China,March 10,2003,Vol 83,No.5,2、抗菌活性强,美爱克的总体特征,2、抗菌活性强,各种抗生素对小儿急性呼吸道感染分离致病菌的MIC90,引自:Yonghong Yang,P2-015,10th WPCCID,2006,美爱克的总体特征,Natl Med J China
4、,March 10,2003,Vol 83,No.5,细菌学清除结果(2001-2002年美爱克上市后临床试验),2、抗菌活性强,美爱克的总体特征,2、抗菌活性强,美爱克的总体特征,88.6,85.7,90,75,91.6,86.3,91.9,92.6,95.9,88.9,92.6,98.2,100,83.9,83.2,85.4,93.3,76.4,0 20 40 60 80 100(),In-house data summarized from:CHEMOTHERAPY 40(S-2),1992.Kawamura,S.,et al.:Otologia Fukuoka 38(5):644,19
5、92.Okada,K,et al.,World of Obstotrics and Gynecology 45(2):149,1993.Sasaki,j.,et al.,Oral Therapeutics and Pharmacology 11(2):112,1992.Baba,S.,et al.,:Otologia Fukuoka 38(5):663,1992.,1066048214311152949122273710229782028633,金黄葡萄球菌表皮葡萄球菌其它葡萄球菌分离葡萄球菌株总数肺炎链球菌化脓性链球菌其它链球菌分离链球菌株总数卡他莫拉菌大肠埃希菌克雷伯菌属流感嗜血杆菌其它革
6、兰阴性菌分离菌株数革兰阴性菌分离菌株总数脆弱拟杆菌其它拟杆菌属拟杆菌属分离菌株总数合计,J.J.A 54(S-B):7279,2001,-内酰胺类抗生素对795株临床分离耐药肺炎链球菌的累积抑菌百分率,美爱克对呼吸道感染主要致病菌及其耐药菌株有强力的抗菌作用,3、对耐药菌高敏感性,美爱克的总体特征,J.J.A 54(S-B):7279,2001,-内酰胺类抗生素对423株临床分离耐药流感嗜血杆菌的累积抑菌百分率,3、对耐药菌高敏感性,美爱克对呼吸道感染主要致病菌及其耐药菌株有强力的抗菌作用,美爱克的总体特征,头孢妥仑(美爱克),头孢泊肟(搏拿),头孢地尼(希福尼),头孢克洛(希刻劳),Mezz
7、atesta ML,Gona F et al.J Chemother 2009,21:378-382,3、对耐药菌高敏感性,头孢妥仑对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌的治疗有效率,美爱克的总体特征,4、对-内酰胺酶稳定,不易耐药,多种抗生素对于呼吸系统感染分离致病菌95-04年MIC90值的变化,引自:P2-019,10th WPCCID,2006,美爱克的总体特征,国内两次临床试验细菌学清除率比较,4、对-内酰胺酶稳定,不易耐药,Natl Med J China,March 10,2003,Vol 83,No.5,美爱克的总体特征,5、高安全性,低副作用,引自日本上市药品说明书的口服抗生素副作用发生
8、率,美爱克的总体特征,呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、肺化脓症、其他慢性呼吸系统疾病继发的感染;耳鼻喉感染:咽喉炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻旁窦炎;泌尿系统感染:肾盂肾炎、膀胱炎;皮肤感染:毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、瘭疽、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮症;眼科感染:眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、泪囊炎、睑板腺炎;妇科系统感染:子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎;口腔感染:牙周炎、牙冠周炎、颌炎;消化系统感染:胆囊炎、胆管炎;外科感染:乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤、手术创伤等浅表性继发感染。,葡萄球菌属、
9、链球菌属、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、摩根杆菌属、普罗威登菌属、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌属、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌中对本剂的敏感菌引起的下述感染症。,美爱克的临床应用,效能效果,美爱克的适应症包括15种菌属引起的42种感染症,Clin J Clin Pharmacol 1998:15(1):1-8,美爱克的临床应用,1993-1994年美爱克II期临床试验结果,Natl Med J China,March 10,2003,Vol 83,No.5,美爱克的临床应用,2001-2002年美爱克上市后临床试验结果,Official PMS Document submitted to MOH Japan,美爱克的临床应用,临床效果,高敏感性低耐药率,对G+更强的抗菌活性,对呼吸系统感染主要致病菌更全面、更均衡的抗菌活性,美爱克较其他三代头孢的优势,美爱克较其他口服三代头孢的优势,口服。常用量:一次200mg(2片),1日2次,饭后服用。对本品成分有休克过往史的患者禁止使用,用法&用量,Thank You!,明治医药有限公司明天更健康,
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