《注射剂与滴眼剂》PPT课件.ppt
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1、注射剂与滴眼剂,第一节、概述,一、注射剂的含义与特点1、概念:将药物制成供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。,2、特点优点:药效迅速、作用可靠适用于不宜口服的药物:被消化液破坏、口服吸收差、消化道刺激性强适用于不宜口服的病人:不能吞咽、昏迷、严重呕吐产生局部定位作用缺点:使用不方便、注射疼痛易交叉污染、安全性差制备过程复杂、质量要求高、成本高,二、注射剂的分类与给药途径 按分散系统分:溶液型:水针、油性注射剂 混悬型:只供肌注,不得静脉、椎管 乳浊型:静脉营养乳剂 固体粉末型:粉针剂,(二)给药途径,静脉注射:静推和静滴,非水溶液、混悬液不能使用,所用注
2、射剂不得添加抑菌剂。椎管注射:注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相等,不 含微粒,量不超过10ml.肌肉注射:剂量15ml,刺激性太大的药物不宜使用。皮下注射:水溶液为主,剂量12ml。皮内注射:剂量0.2ml以下,常用于过敏性试验或疾病诊断。其他途径:穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射。,三、注射剂的质量要求,无菌无热原澄明度安全性,渗透压pH稳定性其它,第二节 热原,热原(Pyrogens)是微生物的代谢产物。大多数细菌都能产生,致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。霉菌甚至病毒也能产生热原。含有热原的输液注入人体,大约半小时以后,就使人体发冷、寒战、体温升高、身痛、出汗、恶心呕吐
3、等不良反应,有时体温可升至40,严重者出现昏迷、虚脱,甚至有生命危险。,一、热原的组成和性质,(一)热原的组成热原是微生物的一种内毒素,存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物,其中脂多糖(lipopolysaccharide)是内毒素的主要成分,具有特别强的热原活性,因而大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。脂多糖的化学组成因菌种不同而异,从大肠杆菌分出来的脂多糖中有68%69%的糖,1213%的类脂化合物,7%的有机磷和其它一些成分。热原的分子量一般为10105左右。,(二)热原的性质,耐热性 热原在60加热1小时不受影响,100也不会发生热解,在18034
4、小时,2503045分钟或6501分钟可使热原彻底破坏。(2)滤过性 热原体积小,约在15nm之间,故一般滤器均可通过。但活性炭可以吸附热原;(3)水溶性 热原能溶于水;(4)不挥发性 热原本身不挥发,但在蒸馏时,往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水;(5)其它 热原能被强酸、强碱破坏,也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化,超声波也能破坏热原。,二、污染热原的途径,(1)从溶剂中带入 这是注射剂出现热原的主要原因。(2)从原料中带入(3)从容器、用具、管道和装置等带入(4)制备过程中的污染(5)从输液器带入,三、热原的除去方法,(1)高温法 250加热30分钟以上(2)酸碱法 玻璃容器、用具还可用
5、重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理,可将热原破坏;(3)吸附法 活性炭对热原有较强的吸附作用,同时有助滤脱色作用。常用量为0.1%0.5%。(4)离子交换法(5)凝胶滤过法 分子筛(6)反渗透法、超滤法生产过程避免微生物的污染、繁殖,四、检查热原的方法,热原检查目前各国药典法定的方法仍为家兔法。选用家兔作试验动物,是因为家兔对热原的反应和人是相同的。鲎试验法:体外热原试验法。利用鲎(Limus polyphemus)的变形细胞溶解物(amebecyte lysate)与内毒素之间的凝集反应。灵敏度高。,鲎试验法,鲎试剂(一般0.10.2ml),供试品(一般0.10.2ml),37C水浴中培育6
6、0分钟,观察结果,第三节、注射剂的溶剂、附加剂,注射剂的溶剂包括:注射用水、注射用油、其他注射用非水溶剂。,(一)注射用水,原水纯化水 注射剂用水灭菌注射用水 纯化水 用原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的制得的供药用的水,可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水,不得用于注射剂的配制。注射用水 为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水,作为配制注射剂用的溶剂。灭菌注射用水 为灭菌后的注射用水,主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。,注射用水的质量要求,注射用水的质量要求在中国药典2000年版中有严格规定。一般蒸馏水的检查项目如酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物
7、及重金属等均应符合规定。pH为5.07.0,氨含量 不超过0.00002%.通过热原检查。制备后12h内使用。,(二)注射用油,芝麻油、大豆油、茶油避光密闭贮存质检:无异臭、无酸败、色泽、澄明、碘值、酸值、皂化值,碘值:说明油中不饱和键的多少,碘值高,则不饱和键多,油易氧化酸败,不适合注射用。皂化值:表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少,可看出油的种类和纯度。酸值:说明油中游离脂肪酸的多少,酸值高质量差,也可以看出酸败的程度。考虑到油脂氧化过程中,有生成过氧化物的可能性,故最好对注射用油中的过氧化物加以控制。,注射用油的精制方法,1.中和游离脂肪酸2.油皂分离3.脱色与除臭4.灭菌,
8、三、其他注射用溶剂,(1)乙醇 本品与水、甘油、挥发油等可任意混合。毒性:对小白鼠的LD50静脉注射为1.973g/kg,皮下注射为8.285g/kg。采用乙醇为注射用溶剂时浓度可高达50%,如氢化可的松注射液。可供肌肉或静脉注射,但浓度超过10%肌内注射就有疼痛感。,(2)甘油 本品与水或醇可任意混合。由于粘度,刺激性等原因不能单独作为注射用溶剂,利用它对许多药物具有较大溶解性的特点,常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。毒性:对小白鼠的LD50皮下注射为10ml/kg,肌内注射6ml/kg,大白鼠静脉注射LD50为56g/kg。常用浓度一般为150%。,其他注射用溶剂,(3)丙二醇即1,2-丙二
9、醇,本品与水、乙醇、甘油相混溶,能溶解多种挥发油。在注射剂中,本品在一般情况下稳定,但高温下(250以上)可被氧化成丙醛、乳酸、丙酮酸及醋酸,丙二醇已广泛用作注射用溶剂,其特点是溶解范围较广。可供肌内、静脉等给药。采用丙二醇为溶剂的有安定注射液。毒性:小鼠腹腔注射的LD50为9.7g/kg,皮下注射LD50为18.5g/kg,静脉注射LD50为58g/kg。常用浓度为1%50%。,(4)二甲基乙酰胺(Dimethylacetamide,DMA)本品为澄明的中性液体,能与水、乙醇任意混合,如足叶噻吩甙注射液含有二甲基乙酰胺。毒性:对小白鼠腹腔注射LD50为3.266g/kg,但连续使用时,应注意
10、其慢性毒性。常用浓度0.01%。,二、注射剂的附加剂,为了提高注射剂的有效性、安全性与稳定性,注射剂中除主药外还可添加其它物质,这些物质统称为“附加剂”。附加剂在注射液中的主要作用:(1)增加药物的理化稳定性(2)增加主药的溶解度(3)抑制微生物生长(4)减轻疼痛或对组织的刺激性。,(一)渗透压调节剂,等渗溶液(isoosmotic solution):与血浆渗透压相等的溶液,属于物理化学概念等张溶液(isototlic solution):与血浆的渗透压、红细胞膜张力相等的溶液,属生物学概念,物理化学概念=血浆的渗透压可能会溶血,生物学概念=红细胞膜张力不会溶血,低渗注射液-红细胞胀破-溶血
11、高渗-萎缩-缓慢注射脊髓腔内注射-必须等渗,2.调节等渗的计算方法,(1)渗透压摩尔浓度法理想的毫渗透压摩尔浓度(mOsm)=毫摩尔浓度 溶质的质点数目1mmol,NaCl=2mOsm1,CaCl2=31,葡萄糖=1,渗透压的计算,血浆(人体液)渗透压=298mOsm等渗:=血浆的渗透压例题:配1000ml(1L)等渗NaCl注射液,需NaCl多少克?(1mmolNaCl=2mOsm)2(X 58.5)1000=298 X 9g(0.9%),(2)冰点降低数据法:血浆的冰点=0.52 C溶液的冰点=0.52 C,与血浆等渗W:配制100毫升等渗溶液需加等渗调节剂的克数a:未经调节的药物溶液冰点
12、降低值b:1%等渗调节剂的冰点降低值,W=,0.52-a,b,(2)冰点降低数据法:,例题:配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液,需加NaCl多少使成等渗溶液?(血浆,冰点=0.52 C,1%NaCl,冰点=0.58 C 2%盐酸普鲁卡因,冰点=0.244 C)W=(0.52 a)/b=(0.52 0.244)/0.58=0.478g,(3)氯化钠等渗当量法:,1g药物 呈等渗效应的NaCl量(1g药物=X g NaCl,0.9%NaCl=血浆渗透压)X=0.009V EWE为药物的NaCl等渗当量W为药物的克数,(3)氯化钠等渗当量法:,例题:配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液,需加NaCl多
13、少使成等渗溶液?(1g盐酸普鲁卡因=0.18 g NaCl,0.9%NaCl=血浆渗透压)X=0.009V-EW=0.009 100 0.18(1002%)=0.9 0.36=0.54 g,3、等张浓度的测定,等渗溶液、等张溶液:0.9%NaCl,等渗、等张红细胞膜对某些药物不是理想的半透膜(盐酸普鲁卡因、甘油、)甘油红细胞水红细胞溶血 0.360.45%NaCl溶液也会出现溶血现象 两种溶液的溶血现象相同-渗透压相同,(二)pH值调节剂正常人体血液pH值为:大剂量的静脉注射pH值应接近正常人体血液pH值肌肉及皮下和小剂量的静脉注射pH值为:4 9锥管注射pH值应接近7.4常用的pH值调节剂:
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