《抗胆碱药护理专科》PPT课件.ppt

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1、2023/7/15,1,第 11 章 抗胆碱药(cholinoceptor blocking drugs),2023/7/15,2,学习内容和要求,1.M受体阻断药：阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品 2.N受体阻断药：N1受体阻断药 N2受体阻断药,了解,熟悉,熟悉,2023/7/15,3,胆碱受体阻断药,亲和力,不具激动受体的内在活性,直接结合AchR，占据受体阻断Ach或胆碱受体激动药与受体结合,产生与此相反的作用即抗胆碱作用,定义：胆碱受体阻断药=抗胆碱药,2023/7/15,4,分类：M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药,2023/7/15,5,一、M 胆碱受体阻断药,M

2、胆碱受体阻断药,阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱,阿托品的合成代用品：后马托品、丙胺太林、溴甲阿托品、派仑西平等,2023/7/15,6,2023/7/15,7,阿托品(atropine)阿托品是从茄科曼陀罗属植物曼陀罗（果实）、颠茄等植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。,2023/7/15,8,作用机制及特点阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药：对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。大剂量阿托品对1受体和Nn(神经节)胆碱受

3、体也有阻断作用。,2023/7/15,9,1.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.30.5mg阿托品可产生明显抑制作用；增大剂量对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。,药理作用,2023/7/15,10,2.眼(1)扩瞳,2023/7/15,11,(2)眼内压升高,2023/7/15,12,(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。睫状肌 悬韧带,晶状体,2023/7/15,13,2023/7/15,14,3.平滑肌阿托品阻

4、断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。,2023/7/15,15,(3)对胆道、输尿管、支气管和子宫的平滑肌松弛作用较弱。4.心脏(1)心率心率减慢：阿托品0.40.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢48 次，但作用短暂。,2023/7/15,16,原因：研究表明这一效应是由于阻断了迷走神经突出前膜上的M1受体，减弱了突触间隙中Ach与之结合后对递质释放的负反馈抑制作用，增加了Ach的分泌所致。心率加快：阿托

5、品（12mg）心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。,2023/7/15,17,5.血管治疗量阿托品对血管无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。,2023/7/15,18,6.中枢作用较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制的解救。中毒剂量（10mg

6、)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。,2023/7/15,19,抑制汗腺分泌,器官,作用,用途,1.腺体,对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显,胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平（M1受体阻断药）作用明显,麻醉前给药,流涎(重金属中 毒,帕金森病),盗汗(肺结核),哌仑西平治疗 胃溃疡,临床应用,2023/7/15,20,虹膜、睫状体炎 验光 配镜（儿童,准确测出 晶状体屈光度)检查眼底 青光眼禁用,3.平滑肌,胃肠平 降低胃肠平滑肌的收缩 滑肌 幅度和频率 蠕动 胃肠括 幽门括约肌若处于收缩 约肌 状态，则可松弛,缓解胃、肠绞痛,可缓解幽门痉挛性胃痛,2.眼,阻断瞳孔

7、括约肌M受体，a 受体相对占优势扩瞳，可持续7-10日,阻断睫状肌的M受体 调节麻痹，视近物不清（可维持7 12日),可致眼内压；,2023/7/15,21,膀胱,膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿,输尿管,膀胱刺激症状、尿频、尿急 遗尿症,和中药排石汤配伍，可增加疗效,胆囊 胆管,对胆道系统作用不明显,胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用,支气管,作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药,异丙基阿托品可治疗喘息型慢支,作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差,2023/7/15,22,3.血管,治疗感染中毒性休克：舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环障碍，增加器官组织血流量，缓解缺氧状态。,大剂量扩张血

8、管：出汗 体温 血 管被动扩张 散热；直接扩血管 靶点：毛细血管网前微动脉入口处，它是控制微循环血流灌注的总闸门。作用性质：血管平滑肌松弛，血管扩张 增加血流灌注，改善微循环 缓解缺血缺氧状态 抗休克,伴高热、心率过快者不用,2023/7/15,23,解救有机磷酸酯类中毒,4 心脏,阻断M受体,5.其它,心率增快:阻断心脏M2受体,心率，青壮年增加更明显（2mg 心率 35-40次/分)心率减慢？0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了副迷走神经突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。,治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等,2023/7/15,2

9、4,不良反应一种作用作为治疗目的时，其他作用则成为副作用。0.51mg：口干、出汗少，皮肤干燥潮红，心率轻度减慢；12mg：瞳孔散大、视力模糊、心率加快、排尿困难、便秘。510mg（中毒量）：多语、失眠、焦躁不安、谵妄10mg：惊厥、运动失调等；严重者转入抑制，昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭；致死量：成人80130mg，儿童10mg。禁忌症慎用：婴幼儿、老人、心动过速、心肌梗死等禁用：青光眼、前列腺肥大患者,2023/7/15,25,山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点：1.与阿托品相比对眼、腺体作用弱，无中枢作用，其他作用相当；2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主

10、要用于内脏绞痛和感染性休克。3.青光眼及前列腺肥大者禁用。,2023/7/15,26,东莨菪碱（scopolamine)特点：1.与阿托品相比，对眼、腺体作用强；对胃肠平滑肌及心血管系统作用弱；东莨菪碱易进入中枢，对中枢神经系统有较强的抑制作用，但能兴奋呼吸中枢。2.临床应用：麻醉前给药 抗晕动病：预防用药效果好，已有症状效果差。治疗帕金森病：中枢抗胆碱作用。3.禁忌症同阿托品,2023/7/15,27,阿托品的合成代用品,一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine)尤马托品(eucatropine)特点：1.作用强，起效快，维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。,2023/

11、7/15,28,二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)特点：（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。,2023/7/15,29,2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine)特点：（1）易通过血脑屏障，有安定作用。（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌。（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病 人。,2023/7/15

12、,30,三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine)替仑西平(telenzepine)特点：选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于胃和十二指肠溃疡、急性胃黏膜出血及胃泌素瘤的治疗。,2023/7/15,31,第九章 N胆碱受体阻断药,Nn胆碱受体阻断药(神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药 Nm胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药),2023/7/15,32,神经节阻滞药(ganglionic blocking drugs),美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)本类药物能选择性阴断神经的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结

13、合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。,2023/7/15,33,药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。1.阻断交感神经节，产生药理效应。小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。,2023/7/15,34,目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。2.阻断副交感神经节，产生不良反应。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。,2023/7/15,35,骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants),概念：作用于运动终板上的Nm胆碱受体，阻滞神经冲动

14、的正常传导，导致骨骼肌松弛。,2023/7/15,36,除极化型肌松药 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药,2023/7/15,37,除极化型肌松药(depolarizing muscular relaxants),亲和力,有内在活性,与NmR结合，且不易被AchE破坏,激动NmR产生持久除极化作用,复极过程受阻，NmR不能再对Ach反应,神经肌肉传递功能障碍，肌肉松弛,在突触间隙保持高浓度，可与受体持续结合，从而对受体产生持续激动效应；而Ach很快被AchE分解。,2023/7/15,38,琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline)药理作用 肌

15、松作用1.作用快、短，易于控制。静脉注射1030mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆假性胆碱酯酶水解。,2023/7/15,39,2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。,2023/7/15,40,作用特点：1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。2.连续用药可产生快速耐受性。3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。4.治疗量无神经节阻滞作用。,202

16、3/7/15,41,临床应用 1.松弛咽喉肌，以利于气管内插管、支气管镜、食管镜等短时检查。2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。,2023/7/15,42,不良反应与注意事项 1.用药期间应注意观察是否高血钾症状；禁用于伴有高血钾患者，以免引起心律失常或心跳骤停。2.禁用于青光眼患者，因可使眼内压升高。3.禁用于清醒患者，因可引起强烈的窒息感。4.禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶缺陷和有机磷酸酯类中毒患者，二者对琥珀胆碱敏感，易发生中毒。5.严重肝功能障碍患者禁用。,2023/7/15,43,非除极化型肌松药(竞争型肌松药,competitive muscular relaxan

17、ts),作用机制 本类药物与Ach竞争神经肌接头的Nm受体，阻断Ach对Nm受体的激动作用而使骨骼肌松弛。,2023/7/15,44,非除极化型肌松药=Nm受体阻断药,亲和力,无内在活性,与NmR结合,不激动NmR，阻断Ach与NmR结合,肌肉松弛,2023/7/15,45,筒箭毒碱(d-tubocurarine)肌松顺序及恢复顺序眼部肌肉 四肢肌 躯干肌肋间肌 膈肌特点：1.本药静注后36min起效，持续2040min。2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。3.抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。,2023/7/15,46,临床上主要作为麻醉辅助药，与全麻药合用，用于胸腹部手术和气管插管等，以获得满意的肌松作用，便于手术。,临床应用,2023/7/15,47,1.阿托品的药理作用、临床应用有哪些？2.山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品相比有何特点及应用？3.新斯的明能用于N胆碱受体阻断药中毒解救吗？为什么？,思考题,