《抗感染药物》PPT课件.ppt

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1、第八章感染性疾病的常用药物,一、感染性疾病概述二、抗生素三、喹诺酮类抗菌药物四、抗病毒药物五、合成抗真菌药物,一、感染性疾病概述,（一）致病性细菌及微生物（二）常见感染性疾病,一、致病性细菌及微生物,链球菌 淋球菌 流感嗜血杆菌G-杆菌 沙门菌属 卡他莫拉氏菌金匍菌 大肠杆菌 军团菌衣原体支原体病毒,病原体 引起疾病 注病毒 鼻病毒 普通感冒 春秋多发 冠状病毒 普通感冒 冬季多发 腺病毒 咽炎、结膜炎 单纯疱疹病毒 龈炎、咽炎 流感、副流感病毒 流感 普通感冒 其它病毒 咽炎细菌衣原体支原体,二、常见感染性疾病,细菌性感染：伤寒、百日咳、脑膜炎、新生儿破伤风、白喉、猩红热、结核、痢疾、鼠疫、

2、麻风病等螺旋体感染：、梅毒、钩端螺旋体等原虫和寄生虫感染：血吸虫、阿米巴痢疾、疟疾、丝虫病、非洲昏睡病等病毒感染：麻疹、小儿麻痹、乙型脑炎、流行性出血热、狂犬病、登革热等,二、常用抗感染药物,抗生素,(1)-内酰胺类：青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等；(2)大环内酯类：红霉素、阿奇霉素等；(3)氨基糖苷类：庆大霉素、阿米卡星等；(4)四环素类：四环素、土霉素等；(5)糖肽类：万古霉素、去甲万古霉素等；,（1）-内酰胺抗生素,青霉素类 头孢菌素类-内酰胺酶抑制剂 碳青霉烯类 头孢烯类 单环类 头霉素,-内酰胺类抗生素分类及基本结构特点,-内酰胺环四原子内酰胺环的抗生素,发挥生物活性的必需基团-内酰胺

3、环开环与细菌发生酰化作用抑制细菌的生长,青霉素类抗生素青霉素G苯氧青霉素（包括青霉素V等）耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等）广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等）抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、替卡西林、哌拉西林等）主要作用革兰氏阴性杆菌的青霉素（美西林、替莫西林等）,抑制细菌细胞壁合成；无论采取何种给药方式，使用前必须询问过敏史，并进行青霉素皮肤试验。,头孢菌素类抗生素表1按“世代”归类的头孢菌素举例第一代 第二代 第三代 第四代头孢氨苄头孢呋辛 头孢噻肟 头孢他啶 头孢匹罗头孢唑啉头孢克罗 头孢唑肟 头孢哌酮 头孢匹姆头孢拉定 头孢三嗪 头孢磺啶 头孢宙兰头孢羟氨苄 头孢地嗪

4、头孢瑟利 头孢克肟 头孢地尼 头孢布烯 头孢帕肟酯 头孢他美酯 头孢托仑酯,头孢菌素类抗生素的作用特点,结构常用品种新开发品种十四元大环 红霉素 Roxithromycin(RXM)罗红霉素 竹桃霉素 Clarithomycin(CAM)甲基红霉素 Dirithromycin(DRM)地红霉素 Flurithromycin(FUM)氟红霉素十五元大环 Azithromycin(AZM)阿齐霉素十六元大环 白霉素 Rokitamycin(RKM)罗他霉素 麦他霉素 Miocamycin(MOM)美欧卡霉素 螺旋霉素 交沙霉素,大环内酯类,新大环内酯类的特点：1.抗菌谱扩大，抗菌力增强。2.组织细

5、胞内药物浓度较高，血药浓度也有所提高，体内分布广，半衰期长，体内抗菌作用大。3.口服吸收良好，给药剂量与次数减少。4.副作用轻微，易于耐受。5.有潜在的免疫调节功能。,氨基糖苷类,1、由链霉菌属培养液获得链霉素卡那霉素妥布霉素核糖霉素2、由小单孢菌属滤液中获得庆大霉素 西索霉素 小诺霉素 福提米星达地米星3、半合成阿米卡星奈替米星地贝卡星异帕米星,共性：1.水溶性好，稳定，胃肠道吸收差。2.广谱，某些品种对结核、绿脓杆菌有效。3.对链球菌、肠球菌、厌氧菌无效。4.抑制蛋白质合成。5.部分交叉耐药，耐药株中奈替米星有1/3敏感。6.不同程度肾、耳毒性及神经肌肉阻滞作用。,氨基糖苷类应用原则,避免

6、过高的血药峰浓度（毒副反应）维持一定的血药谷浓度（疗效）峰浓度/谷浓度之差较小，临床应用难于掌握,三、喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents,是一大类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸结构的化合物，也称为吡酮酸类药物,第一代 第二代 第三代 第四代代表药 萘啶酸 氧氟沙星 司帕沙星 曲伐沙星 吡哌酸 环丙沙星 格帕沙星 莫西沙星 氟洛沙星 帕珠沙星 加替沙星抗菌谱 G(-)杆菌 G(-)杆菌 G(-)杆菌 G(-)杆菌 非典型菌 G(+)球菌 G(+)球菌 非典型菌 非典型菌 厌氧菌 厌氧菌应用范围 尿路、肠道 各系统感染 各系统感染 各系统感染表示

7、该作用较上一代增强,喹诺酮抗菌作用活性分类及特征简表,氟喹诺酮类优点,（1）抗菌谱广，抗菌活力强，（2）多数半衰期长，组织体液浓度高，（3）多数有口服和静脉制剂，适合序贯疗法，（4）具有明显PAE，（5）与其他抗菌药物无明显交叉耐药，（6）产品价格低于其他半合成抗生素。,喹诺酮类药物通常的毒性,喹诺酮类药物结构中3，4位分别为羧基和酮碳基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成整合物，不仅降低了药物的抗菌活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。光毒性。药物相互反应(与P450)。另有少数药物还有中枢渗透性增加毒性(与CABA受体结合)、胃肠道反应和心

8、脏毒性。,这些毒性都与其化学结构相关。,喹诺酮类不良反应,中枢神经系统：GAGB受体拮抗剂 光敏反应：Fleroxacin，Sparfloxacin Lemofloxacin(C8卤素元素有关)关节损害与跟腱炎：幼龄动物关节软骨损害心脏毒性:QT 间期延长(Grepafloxacin)肝毒性:ALT/AST升高(Travofloxacin)溶血反应:Temafloxacin综合征 干扰糖代谢（糖尿病人应用注意，Gatifloxacin）,四、抗病毒药物病毒和病毒感染性疾病,病毒：最小的病原微生物，以单链或双链的核酸为核心，外层包裹蛋白质被膜。无完整的酶系统、核糖体、线粒体及其他细胞器，不能独立

9、繁殖，寄生在宿主活细胞内，利用宿主的核酸、蛋白质、酶等作为自身繁殖的必须物质和能源，进行复制。,RNA病毒风疹病毒 棒状病毒 冠状病毒核糖核酸病毒 正黏病毒 副黏病毒逆转录病毒,DNA病毒痘病毒、疱疹病毒、腺病毒、肝炎病毒,病毒感染性疾病是人类的主要传染病，病毒可侵犯不同组织器官，感染细胞引起疾病。由病毒引起的常见疾病有：流行性疾病:流行性感冒、普通感冒、麻疹、腮腺炎、小儿麻痹症、传染性肝炎、小儿麻痹、慢性感性:乙型肝炎、艾滋病（AIDS）潜伏感染:疱疹性角膜炎、性病疱疹病毒 某些肿瘤。,抗病毒药物分类,影响病毒复制周期的某个环节，抑制作用，非直接杀灭作用,五、合成抗真菌药Synthetic

10、Antifungal Agents,真菌感染,基础病比较严重使得患者长时间住院，或者合并疾病较多，机体免疫功能降低易发生真菌感染；滥用广谱抗生素，使用剂量偏大、时间过长、种类过多等，破坏了体内的微生态平衡，使得本不致病的真菌变为优势菌，诱发了真菌感染；不适当的应用糖皮质激素，抑制了机体免疫力，破坏了机体防卫系统，促进霉菌生长，造成医源性真菌感染；免疫功能低下患者，如艾滋病患者，自身免疫功能因种种原因降低或丧失，对真菌失去了抵御功能。,当机体抵抗力降低、外部因素不良时，就有可能造成全身或局部真菌感染。,合成抗真菌药物的分类,两性霉素BAmphotericin B,结构：结构中有一氨基和羧基，故兼有酸碱两性。用途：多烯类抗生素主要用于深部真菌感染，作用机制：此类抗生素与真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致细菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏，破坏正常代谢而起抑菌作用。该药副作用较多,唑类抗真菌药物主要结构类型,