《其他制剂制备》PPT课件.ppt

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1、,情景13 其他制剂制备,知识目标掌握栓剂的概念、种类及质量要求掌握栓剂的作用特点理解栓剂制备及处方分析了解栓剂的质量评价 能力目标能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径,学习目标,第七章 栓剂,第一节 栓剂的组成,第二节 栓剂的制备及质量检查,第七章 栓剂,常见的栓剂,第七章 栓剂,栓剂的概念栓剂的分类按腔道分按范围分按剂型分,肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、尿道栓,局部作用、全身作用,普通栓、中空栓、双层栓,栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。,第一节 栓剂的组成,第七章 栓剂,一、栓剂的作用特点,扩散,释放,吸收,药物扩

2、散、溶解入直肠分泌液,药物从基质中释放出来,通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用,第七章 栓剂,直肠吸收途径,1.局部作用,2.全身作用,门肝系统非门肝系统淋巴系统,药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处,药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收,主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用,药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。,常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用,第七章 栓剂,3.全

3、身作用栓剂与口服制剂比较不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)减少药物的首过消除作用及对肝毒性对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径缺点：传统观念不用、成本高,第七章 栓剂,4.影响吸收的因素 生理因素 药物的理化性质 基质（释放）,溶解度（分泌液少）粒径(非溶解性药物)脂溶性与解离度（吸收过程）,油脂性基质：Ko/w小，释放快 水溶性基质：Ko/w大，释放快 加入表面活性剂,第七章 栓剂,吸收位置（2cm）pH（7.4）粪便 保留时间,5.栓剂的质量要求,外形完整光滑，无刺激性有适宜的硬度、韧性塞入腔道后，应能溶化、

4、软化、融化,第七章 栓剂,1.基质的要求（理想基质条件）2.基质的选择原则3.基质的种类,二、栓剂的基质,第七章 栓剂,1.基质的要求（理想基质条件）室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定冷却时能充分收缩，易脱模无毒、无刺激性、稳定具有润湿和乳化的性质，水值较高。释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用,第七章 栓剂,2.基质的选择原则：全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速与药物溶解性相反，药物释放，吸收基质pH有利于药物保持非解离状态表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放，吸收,第七章 栓剂,3.基质的

5、种类（1）油脂性基质 要求：酸价0.2 皂化价200-245 碘价7（2）水溶性基质,1.可可豆脂2.乌桕脂 3.香果脂 4.半合成脂肪酸甘油酯,1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG）,二、栓剂的基质,多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。常用以水:明胶:甘油=10:20:70,梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温).A 性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍B mp30-35，25 开始软化、体温时迅速熔化C 同质多晶体：、mp分别为22、34、18,第七章 栓剂,酸价碘价皂化价,中和1g脂肪油或其它类似物中含有的游离脂肪酸所需 KO

6、H的mg数。（酸价高，质量差）,100g油脂吸收I2的克数（碘价高，则不饱和键多，易氧化）,水解1g油脂所需要KOH的mg数。（说明油的种类和纯度油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸总量的多少）,4.概念,第七章 栓剂,第二节 栓剂的制备及质量检查,一、栓剂的制备 栓剂的制备（生产机器）热熔法冷压法搓捏法脂肪性基质三者均可水溶性基质热熔法,应用最广泛,主要用于油脂性基质栓剂。冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降。,第七章 栓剂,置换价（DV，displacement value）定义 计算,药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。,G：纯基质平均

7、栓重M：含药栓的平均重量W：每个栓剂的平均含药重量,第七章 栓剂,常用药物的可可豆脂置换价,第七章 栓剂,栓剂的包装与贮存1.栓剂的包装 2.栓剂的贮存,一般栓剂应贮存于30以下，油脂性基质栓剂应格外注意避热，最好在（2-2）保存。甘油明胶类水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。,原则上要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相接触。,第七章 栓剂,质量检查项目和方法 1.重量差异,2005版药典：取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比较，超出限度的药粒不得多出一粒，并不得超出限度一倍。,外观应光滑、无裂缝、不起霜或变色，并

8、应作重量差异、融变时限等项目检查。,栓剂中有效成分的含量，每个均应符合标示量。,二、栓剂的质量检查,第七章 栓剂,2.融变时限,测定栓剂在体温(371)下软化、熔化或溶解的时间。方法是：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。,3.熔点范围测定,油脂性基质的栓剂应测定其熔点范围，一般规定应与体温接近（约37）。水溶性基质栓剂，其熔点对吸收影响不大，故无严格要求。,第七章 栓剂,4.体外溶出试验与体内吸收试验体外溶出速度试验 体内吸收试验,将待测栓剂

9、置于透析管滤纸筒或适宜的微孔滤膜中，浸人盛有介质并附有搅拌器的容器中，于37每隔一定时间取样测定，每次取样后补充适量溶出介质，使总容积不变，求出从栓剂透析至外面介质中的药物量，作为在一定条件下基质中药物溶出速度的指标。,先动物试验，开始剂量不超过口服剂量，以后再二倍或三倍地增加剂量。给药后按一定的时间间隔抽取血液或收集尿液，测定药物浓度，计算出体内药动学参数，求出生物利用度。人体志愿者的体内吸收试验方法与此相同,第七章 栓剂,小 结,1.栓剂的定义、种类、质量要求2.栓剂的作用特点：重点在于吸收途径3.栓剂的种类：脂肪性基质；水溶性基质4.制备方法：搓捏法、冷压法、热熔法5.置换价的含义,意义

10、与计算方法,第七章 栓剂,栓模 扁鸭嘴形外形:圆锥形 鱼雷形,鱼雷形栓剂栓模,圆锥形及扁鸭嘴形栓剂栓模,仪器设备,第九章 膜剂、涂膜剂,学习目标,理解膜剂、涂膜剂的概念及常用的成膜材料 理解膜剂的制备方法 熟悉膜剂的质量检查,知识目标,能力目标 初步学会用简易模具制备药膜,第九章 膜剂、涂膜剂,第一节 膜剂,第二节 涂膜剂,第九章 膜剂、涂膜剂,第一节 膜 剂,成膜材料 膜剂的制备方法 膜剂的质量检查,第九章 膜剂、涂膜剂,成膜材料,成膜材料的要求 常用成膜材料 天然高分子成膜材料 种类 特点 合成高分子成膜材料 聚乙烯醇（PVA）国内常采用的有PVA05-88和PVA17-88等规格 乙烯醋

11、酸乙烯共聚物（EVA）,聚合度,醇解度,第九章 膜剂、涂膜剂,膜剂的制备方法,均浆流延成膜法,第九章 膜剂、涂膜剂,膜剂的制备方法,压融成膜法,药物细粉,成膜材料颗粒,混匀,热压,成膜,成膜材料,热融,加入药物细粉,溶解或混合均匀,冷却,成膜,1,2,第九章 膜剂、涂膜剂,膜剂的制备方法,以不溶性的成膜材料EVA为外膜，制成具有凹穴的上、下外膜带，另以水溶性的成膜材料如 PVA用均浆流延成膜法制成含药的内膜带，剪切后置于下外膜带的凹穴中热封即得。此法一般适用于缓释膜剂的制备。,复合制膜法,第九章 膜剂、涂膜剂,膜剂的制备方法,【实例分析】硝酸甘油膜,处方 硝酸甘油乙醇溶液（10%）100 ml

12、 PVA（17-88）78 g 聚山梨酯80 5 g 甘油 5 g 二氧化钛 3 g 纯化水 400 ml,第九章 膜剂、涂膜剂,膜剂的质量检查,外观性状 重量差异 微生物限度,第九章 膜剂、涂膜剂,第二节 涂膜剂,定义 成膜材料 涂膜剂的一般制法,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,知识目标 掌握气（粉）雾剂和喷雾剂的概念、组成、制备方法 熟悉气（粉）雾剂和喷雾剂的吸收过程 了解常用的抛射剂 能力目标 能初步学会抛射剂的应用,学习目标,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,第一节 气雾剂第二节 粉雾剂、喷雾剂,气雾剂的概念 气雾剂的分类 按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型 按处方组成：二相气雾剂、三相气

13、雾剂 按给药剂量：定量气雾剂、非定量气雾剂 气雾剂的主要特点,第一节 气雾剂,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,具有速效和定位作用；提高药物稳定性；无局部用药刺激；生物利用度高；剂量准确,但成本高。,气雾剂的吸收 气雾剂的分类 气雾剂的组成 气雾剂的制备 气雾剂的质量评定,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,第一节 气雾剂,气雾剂的吸收 肺部吸收：吸收速度快速效 影响吸收的因素：呼吸的气流 微粒的大小 药物的性质,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,气雾剂的分类 按用药途径：吸入型：非吸入型：外用型：按处方组成：二相气雾剂、三相气雾剂 按给药剂量：定量气雾剂、非定量气雾剂,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,借助抛

14、射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂,借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂,借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,气雾剂的工作原理 气雾剂的组成 抛射剂 药物与附加剂 耐压系统 阀门系统,抛射剂 是喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂。抛射剂的要求 抛射剂的用量与蒸汽压 抛射剂的种类:氟氯烷烃类 碳氢化合物 压缩气体,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,药物与附加剂 药物：有液体、半固体或固体粉末 附加剂：根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂 二相型气雾剂溶液型:可加乙醇丙二醇等作潜溶剂 三相型气雾剂,第十章 气（粉）雾

15、剂 喷雾剂,混悬型：可加固体润湿剂如滑石粉乳剂型：应加乳化剂,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,阀门系统 阀门系统的分类：一般阀门系统 定量阀门系统 泡沫阀门系统,定量阀门系统的结构与组成：封帽 阀门杆(轴芯)内孔(出药孔)膨胀室 橡胶封圈 弹簧 定量杯(室)浸入管 推动钮,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,气雾剂的制备 容器阀门系统的处理与装配 玻璃搪塑 阀门系统的处理与装配 药物的配制、分装 充填抛射剂 压灌法 冷灌法,处方 大蒜油 l0g 聚山梨酯80 30g 油酸山梨坦 35g 十二烷基硫酸钠 20g 甘油 50ml 纯化水 加至 400ml 二氯二氟甲烷 962.5g制法 将油水两相混合制成乳剂，分装成175瓶，每瓶压入5.5gF12，密封而得。,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,【课堂活动】大蒜油气雾剂制备,【课堂讨论】分析处方各成分的作用；本品为何种类型气雾剂，并说明本品的临床应用。,安全、漏气检查 装量与异物检查 泄漏率检查 每瓶总揿次检查 每揿主药含量检查 雾滴粒分布检查 喷射速率检查 喷出总量检查 微生物限度检查,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,气雾剂的质量评定,第二节 粉雾剂 喷雾剂,第十章 气（粉）雾剂 喷雾剂,粉雾剂 吸入粉雾剂 非吸入粉雾剂 外用粉雾剂 喷雾剂,