抗生素类型及作用机理.ppt

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1、抗生素类型及作用机理,组员：杨阳、胥智、张熠、周城东,第三小组,抗生素种类:,（一）-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，-内酰酶抑制剂(-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。（五）大环内脂类：临床常用的有红霉

2、素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。,抗生素种类:,（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。（七）作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。,-内酰胺类抗生素:,-内酰胺类抗生素（-lactams）系指化学结构中具有-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环-内酰胺类等其他非典型-内酰胺类抗生素。此类抗

3、生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。,-内酰胺类抗生素的作用机理:,各种-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillinbindingproteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。,各种-内酰胺类抗生素的作用机制:,抑制细胞壁粘肽合成酶（PBPS),阻碍细胞壁粘肽合成,细胞壁缺损，菌体膨胀裂解,或触发细菌自溶

4、酶活性，使菌体裂解,01,02,03,04,（1）第一代头孢菌素（1）第二代头孢菌素(1)第三代头孢菌素,头孢菌素类,3,1、耐酸青霉素2、耐酶青霉素3、广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林4、抗绿脓杆菌广谱青霉素（羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林,半合成青霉素,2,主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。,青霉素,1,头霉素类、拉氧头孢、硫霉素类、-内酰胺酶抑制剂、单环-内酰胺类、碳青霉烯,非典型-内酰胺类抗生素,4,-内酰胺类抗生素种类,氨基糖甙类抗生素:,氨基糖甙类抗生素（aminoglycosides）都由氨基糖分子和非糖部分的

5、甙元结合而成，它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、奈替米星等。具有水溶性好，性质稳定等特点；此外，在抗菌谱，抗菌机制，血清蛋白结合率，及不良反应等方面也有共性。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，是静止期杀菌剂。其抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌。,阻碍细菌蛋白质的合成,作用于细菌蛋白质合成过程，使之合成异常的蛋白,阻碍已合成蛋白的释放,使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质外漏，引起细菌死亡,氨基糖甙类抗生素的作用机理:,主要的氨基糖甙类抗生素：,是第一个氨基糖苷类抗生素，也是第一个用于治疗结核病的药物。,链霉素,庆大霉素,卡那霉素,妥布霉素,阿米卡星,是治疗各种G-杆菌感染的主要抗

6、菌药，尤其对沙雷菌属作用更强，为氨基糖苷类中的首选药。,口服吸收极差，肌内注射易吸收。对多数常见G-菌和结核杆菌有效,对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属、铜绿假单孢菌的抑菌或杀菌作用较庆大霉素强,是抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素,四环素类抗生素:,四环素类抗生素因其氢化并四苯母核而得名。本类药物抗菌谱广，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、螺旋体、衣原体、立克次氏体、支原体、放线菌和阿米巴原虫都有较强的作用。但近年来，其应用受到耐药的影响。,输入标题,输入标题,输入标题,请在此处输入您的标题,天然存在的：o四环素Tetracyclineo金霉素Chlortetracyclineo土霉素Oxytetracyclineo地美环素Demeclocycline半合成四环素o强力霉素Doxycyclineo赖氨四环素Lymecyclineo甲氯环素Meclocyclineo甲烯土霉素Methacyclineo米诺环素Minocyclineo氢吡四环素(吡甲四环素、吡咯烷甲基四环 素)Rolitetracycline 替加环素也被认为属于四环素，但一般归于甘氨酰环素类抗生素。,四环素类抗生素的作用机理:,四环素能够抑制基因转译而抑制细胞生长，它能与细菌核糖体30S亚基上的16SrRNA结合，抑制amino-acyltRNA进入核糖体A-位置，而在自然界中，这种结合是可逆的。,本次课题结束，谢谢,