注射用喷昔洛韦.ppt

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1、注射用喷昔洛韦-治疗病毒性皮肤病的新药,浙江尖峰药业有限公司,乌日娜 内蒙古医学院附属医院,Company Logo,病 毒 性 皮 肤 病,HSV感染引起：单纯疱疹、生殖器疱疹VZV感染引起：水痘、带状疱疹HPV感染引起：尖锐湿疣MCV感染引起：传染性软疣柯萨奇病毒：手、足、口病,Company Logo,单 纯 疱 疹,Company Logo,带 状 疱 疹,Company Logo,带 状 疱 疹,Company Logo,尖 锐 湿 疣,Company Logo,治 疗 原 则,抗 病 毒 治 疗,缩 短 病 程 减 少 复 发,Company Logo,常 用 药 物,Compan

2、y Logo,注射用喷昔洛韦的药学特点,属于第二代广谱抗病毒药,只作用于受病毒感染细胞,在受感染细胞内半衰期长,抗病毒活性强,Company Logo,抗 病 毒 谱 广,HSV-1、HSV-2(包括脑炎)、VZV,汉坦病毒（HV）、腺病毒（AdV）,人巨细胞病毒(HCMV),EB(Epstein-barr)病毒,人乳头瘤病毒,乙肝病毒(HBV),抗病毒谱,Company Logo,作 用 机 制,喷昔洛韦系无环苷类衍生物，也是泛昔洛韦的活性代谢物，作用机制与阿昔洛韦相似，均为抑制病毒DNA 的合成及复制，体外对型和型单纯性疱疹病毒、带状疱疹病毒及非淋巴细胞瘤病毒均有效。,Company Lo

3、go,作 用 机 制,在病毒感染的细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和复制。,Company Logo,作 用 机 制,泛昔洛韦（FCV）,小肠中，脱乙酰基,肝脏中，脱乙酰基及氧化,喷昔洛韦（PCV）,正常细胞,PCV（无活性原形）,肾脏,PCV,经尿排出,扩散出细胞外,被病毒感染细胞,病毒编码的TK酶磷酸化,PCV-MP,细胞核苷酸激酶,PCV-DP,细胞核苷酸激酶,PCV-TP（活性成份

4、）,抑制病毒DNA合成,经尿排出,磷酸化效率高,稳定性好,胞内浓度高,PCV浓度比胞外高30倍 ACV浓度分别比胞外高0.25倍,PCV-TP在感染细胞内浓度比ACV-TP高100倍,PCV-TP的半衰期较ACV-TP的半衰期长,抗病毒活性比较,Company Logo,抗病毒活性比较,PCV-TP和ACV-TP的半衰期比较,Company Logo,抗病毒活性比较,VZV感染的MRC-5细胞,用药物每天接触8hr3天对病毒DNA合成的抑制率:PCV为50%,ACV为10%.,Company Logo,抗病毒活性比较,喷昔洛韦的IC50,阿昔洛韦的IC50,Company Logo,抗病毒活性

5、比较,开始结痂时间短于阿昔洛韦组(p0.05),天 数,阿昔洛韦,喷昔洛韦,Company Logo,抗病毒活性比较,有效率高,Company Logo,带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带

6、状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片,Company Logo,带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片,Company Logo,Company Logo,注射用喷昔洛韦,一次每公斤体5mg，一日2次,隔12小时滴注一次，每次滴注时间应持续1小时以上。,主要成份,用法用量,主要成分为喷昔洛韦，辅料为低分子右旋糖酐和氢氧化钠。,Company Logo,主 要 适 应 症,适用于严重带状疱疹患者，如出血性带 状疱疹，坏疽性带状疱疹，播散性带状疱疹，三叉神经支带状疱疹，带状疱疹脑膜炎，严重疼痛的早期带状疱疹等和

7、免疫机能障碍并发的带状疱疹。,Company Logo,药 代 动 力 学,喷昔洛韦的水溶性、脂溶性均较小,对生物膜的渗透力差,因此胃肠道对其吸收较差,口服生物利用度仅为5%10%,故一般采用局部或静脉的给药方式。注：本研究摘自2007年4月临床药理学,Company Logo,药 代 动 力 学,单剂量静脉输注喷昔洛韦后,表观分布容积为1.45 L/kg,表明其分布广泛,在组织中有较高的浓度血浆清除率为0.52 Lhkg-1,尿中12 h 累积排泄率为70%,提示喷昔洛韦主要经肾脏迅速排泄。临床用药10 mg/kg 比较安全。,注：本研究摘自2007年4月临床药理学,Company Logo

8、,毒 理 作 用,某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可致突变，但无染色体改变的依据。在对细胞无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变作用。,Company Logo,毒 理 作 用,大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的生殖毒性试验中，大鼠最高剂量为80mg/kg/d，兔为50mg/kg/d，结果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能力、多代发育、生殖能力等仅有轻微或没有影响。长期大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，停药可部分恢复。动物实验未见致癌依据。,Company Logo,注 意 事 项,1、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2、本品为静脉滴注用药，忌用作其它途径给药。3、静脉滴注时应缓慢（1小时以

9、上），防止局部浓度过高，引起疼痛及炎症。4、溶液配制后应立即使用，不能冷藏，因冷藏时会析出结晶，用剩溶液应废弃，稀释药液时出现白色浑浊或结晶则不能使用。,Company Logo,注 意 事 项,5、本品呈碱性，与其它药物混合时易引起溶液PH值改变，应尽量避免配伍使用。6、本药以原型通过肾脏排泄，缓慢静脉滴注（1小时以上）。,Company Logo,洛韦类儿童用药规定,Company Logo,注射用喷昔洛韦开发意义,喷昔洛韦(PCV)的口服生物利用度低于20%,目前只有霜剂。对重症患者以及免疫功能低下患者的并发症需要用注射给药方式快速控制病情。解决目前临床用药选择单一的情况，而且会带来明显的经济效益和社会效益。,Company Logo,谢谢大家！谢谢浙江尖峰药业给予我们会议的大力支持！,