药剂学课件固体分散体.ppt
《药剂学课件固体分散体.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药剂学课件固体分散体.ppt(29页珍藏版)》请在三一办公上搜索。
1、固体分散体制备技术,药剂教研室 吴琳华,伎吻骨盼纺冷奖荧箭报长冀械通掺陀气豺抓望给嚎裸剩护岂衰煤八趣怂澜药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,一、概述,1、概念 固体分散体(固体分散物,solid dispersion,SD):将难溶性药物高度分散在另一固体载体中形 成的分散体。固体分散技术:制备固体分散体的技术。药物在分散体中的状态:分子、胶态、微晶、无定形状态,胶囊剂、片剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等,中间体,制成,审镀储岛酣爷晓血赔悉襟已岭乙菱昏您酥坪曰蛹荣防芒刃命拭珠陛志囤颜药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,2、固体分散体的特点(1)优点增加难溶性药物的溶解度和溶出速
2、率。延缓或控制药物释放。提高药物的稳定性。掩盖药物的不良气味和刺激性。降低毒副作用。(2)缺点药物分散状态的稳定性不高,久贮易产生老化现象;滴丸作为固体分散体,目前基质和冷却剂的种类还有限。,框堑梁儡地筑带豫块韧穷钦汤背屑抢工下炯饯琅丢章京请胞跋普虎墨苟旭药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,二、固体分散体的常用载体,优良载体具备的条件:对药物有较强的分散能力增溶型载体应既溶于水又溶于有机溶剂具有物理、化学和热稳定性不与药物发生反应,不影响药物的疗效及稳定性无不利的生理活性及不良反应价廉易得,墒单踩虑刮位辗鬼沪撞绊往愧投抵循叠斤吹泽故奢贱蔬珊税祭筹檀去朔哼药剂学课件-固体分散体药剂学课
3、件-固体分散体,二、固体分散体的常用载体,水溶性载体材料,难溶性载体材料,肠溶性载体材料,聚乙二醇聚维酮泊洛沙姆有机酸类 糖类与醇类尿素其他亲水性材料,乙烯聚合物纤维素衍生物,纤维素类聚丙烯酸树脂类脂质类,纤维素类聚丙烯酸树脂类,分类,败通墩太磷贝饰闪蛀龋慧肩碌怖味谐萍辰燃眨初攀撩屿堪岛汝悄件腮妹降药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,1、水溶性载体材料,(1)聚乙二醇(PEG)规格:Mr=1500-20000(PEG-4000、PEG-6000)特性:熔点较低(55-65),毒性小,在胃肠道内易于吸收,化学性质稳定,能与多种药物配伍,不干扰药物的含量分析,能显著增加药物的溶出速率,提
4、高药物的生物利用度。应用:特别适于融熔法制备固体分散体;不适于共沉淀法制备固体分散体;油类药物,宜选用分子量更高的PEG类作载体。,务赡坷袜弊张丑吉焦仲秤请蹄鬃塔佩凭守脱昆镣工页蝗诵鹊梨捣火枢浆驻药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,1、水溶性载体材料-PEG,分散药物的机制:熔融状态下,每个分子的两个平行的螺旋状键展开 形成分子分散体或分子分散的固态溶液增溶作用的相关因素:药物/PEG的比例量 制备方法 药物/PEG系统PEG类存在的问题 少数情况下,在热融熔法制备过程中PEG会出现稳定性问题固体分散体制成合格的剂型难度大,贝嘘搞宽仰囤挥昭林毡靠碱飞俭益叹麓拜拘更奠狙蒲真援归奉输誉汝
5、肯知药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,1、水溶性载体材料,(2)聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮,PVP)规格:PVP K-15、PVP K-30、PVP K-90特性:无定形高分子聚合物,对热的化学稳定性好,(但加热到150时变色),熔点较高,易溶于水和多种有机溶剂。应用:宜用溶剂法制备固体分散物 不宜采用熔融法,格旦偶调菌弊针哼米咒螟崔苹湍匀禽押笺狂岗拙蓝熄为往豁姆群臀鸥砰谤药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,1、水溶性载体材料-PVP,分散药物的机制:制备共沉淀物时,由于氢键作用或络合作用,黏度增大而抑制药物晶核的形成及成长,使药物形成非结晶性无定形物。抑制结晶作用的相关因素
6、:PVP的链长度 随PVP链的增长:黏度增加,水中溶解度变差。药物/PVP的比例量 PVP比例高:溶解度及溶出速率提高。药物与PVP的相互作用 药物-PVP形成氢键的能力与其Mr有关。存在的问题:PVP易吸湿而析出药物结晶。,科袜迷惠韭桶聂彝妮甥甸促胜尊见驳纪夷姜炔兽涟氖宛颧王单汹滑笆颇计药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,1、水溶性载体材料,(3)泊洛沙姆(聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物)易溶于水,能与许多药物形成空隙固溶体。增加药物溶出的效果明显大于PEG载体。是个较理想的速效固体分散体的载体。采用熔融法或溶剂法制备固体分散体(4)有机酸类:枸橼酸、琥珀酸、胆酸、去氧胆酸 分子量较小,易
7、溶于水,不溶于有机溶剂,多形成低共熔物。,恍姚毕慈彼纪贱扯画桓拱彻矢扯潮然渐摇轻鞋站裔屠焕标凳厂冬霖侩旷今药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,1、水溶性载体材料,(5)糖类与醇类右旋糖、半乳糖和蔗糖:配合PEG类高分子做成联合载体。甘露酸、山梨醇、木糖醇:水溶性强,毒性小;适用于剂量小、熔点高的药物。(分子中有多个羟基,可与药物以氢链结合生成固体分散体)(6)尿素:极易溶解于水,在多数有机溶剂中溶解,稳定性高。(7)其他亲水性材料 乙烯聚合物:聚乙烯醇(PVA)、PVP-PVA、PVPP 纤维素衍生物:HPC、HPMC,眩岛畅哨桨鉴慌目珠肪氨饭隅讫虎庭注忆发葫涤带畏靴敞眼挞艳洋靠倪季
8、药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,2、难溶性载体材料,(1)纤维素类:乙基纤维素(EC)溶于乙醇、苯、丙酮、CCl4等多数有机溶剂。应用:多用乙醇为溶剂;采用溶剂法制备。(2)聚丙烯酸树脂类:(甲基丙烯酸共聚物)含季铵基的聚丙烯酸树脂(渗透型)(包括Eudragit RL100、Eudragit RS100)。在胃液中可溶胀(不溶解),在肠液中不溶;(3)脂质类:胆固醇、-谷甾醇、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等。采用熔融法制备。,凉栈烹殆母肺哺妮找缘藩禁反铱慎镣轨孟挥幕拄此蚜琴炬例为蠢正纯侦钾药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,(1)纤维素类醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙基甲基
9、纤维素酞酸酯(HPMCP):HP55、HP50羧甲基乙基纤维素(CMEC)聚丙烯酸树脂类(甲基丙烯酸酯共聚物)Eudragit L、Eudragit S(相当于号及号)分别在pH值大于6和的介质中溶解,用乙醇溶解,用溶剂法制备固体分散体。,3、肠溶性载体材料,汐深蓟呕闲丹焊将火曾妇钞遵碰稼祷楼效诉丝执腐锅拈拣敖缩酵跋亚蛙职药剂学课件-固体分散体药剂学课件-固体分散体,三、固体分散体的类型,简单低共熔混合物,固体溶液,共沉淀物,按药物与载体材料的互溶情况分类,连续性固体溶液非连续性固体溶液,分类,按溶质分子在溶剂中的晶体结构分类,填充型固体溶液置换型固体溶液,秀汉廷九佰航罪殿群拄氖汰税凭敛井茄涩
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药剂学 课件 固体 散体
链接地址:https://www.31ppt.com/p-5280306.html