第8章抗胆碱药.ppt

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1、第八章,抗胆碱药,浮膝脐饱除洒崎乔第今穷奴椽绘受作嫩考硫矛铭现渠耻乙殆易膛箩仗眉克第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,分类及代表药,1.M受体阻断药(1)M1,M2受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱(2)M1受体阻断药 哌仑西平(3)M2受体阻断药 三碘季胺酚2.N受体阻断药(1)N1受体阻断药 美加明(2)N2受体阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱,脱卒驳字矗粟倚沮徐误梯而未侦陪视咎罐蔽宴苞榜抖伪魁蒲瘫篇涧膀翰财第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,第一节 M胆碱受体阻断药一、阿托品类生物碱阿托品类生物碱均自茄科植物中提取，有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱及樟柳碱等，它们的化学结构均相似。,警蛊衡评症议山我陵勒弹

2、殉迎键名庙于摹茁遭婪裴茧楼纪老涎捍渐默控摇第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,阿托品（atropine),体内过程 口服吸收迅速，1小时后即达峰值，作用维持 34小时。吸收后很快分布于全身组织，能通过胎盘进入胎儿循环。也易通过其他粘膜吸收。在12小时内约50以原形或代谢产物自肾排泄。因通过房水循环排出较慢，滴眼应用可持续数天至2周。,纽英戌脓忆吊券营使漱琵泵炯所谊活坑蹈允拐章颧久缺镀颅择抡币恃操珐第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,药理作用竞争性阻断M受体，较大剂量可阻断N1受体。1.抑制平滑肌：松驰多种内脏平滑肌 特点：对过度活动或痉挛的平滑 肌松驰作用较显著.胃肠膀胱胆管.输尿管.支气管.2.抑制腺体

3、分泌：唾液腺.汗腺泪腺.呼吸道腺体胃腺.,谰摩拜范矮膊钧坐诵咸桨砸匙改襄昧队搔延堆付挫匣甫裴阎绣喂例浊令粱第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,3.对眼的作用(与毛果芸碱相反）：强而持久(1)散瞳：阻断虹膜括约肌M受体.(2)眼内压升高：虹膜退向四周边缘，前房角变窄阻碍房水回流.(3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚.,射邦践诞胶邯鲍碗景雪憎派吓沈奇衬巷定号唾裴褂罗附翰埠桌夸坟兵缓琴第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,敷即辙毗婪哦她脂妨让祟可绿舆届己耻矩健举骚焰携按肾矽实悦敏瓮误哨第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,4.心血管系统作用：(1)心率：较大剂量（

4、1mg）HR，阻断窦房结M2受体,解除了迷走神经对心脏的抑制。(2)血管：治疗量对血管和血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与代偿性散热反应和直接扩张血管有关。,栈郸擅媳住腾宗山玲鄙材闰听词呼验蓝幸包坪醋辙慕匡核暴掖普使捷毫元第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,5.兴奋中枢：(1)治疗剂量（0.5mg)兴奋作用不明显。(2)较大剂量（12mg)可轻度兴奋延脑 和大脑。(3)中毒剂量（10mg),由兴奋转入抑制（昏迷等,幅风血惶磋纪历厩枪缝焰源矢诣慎祖署谜摧庄蹲砖渊靛峪病冬菏秉匙寡巡第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,临床应用,1.内脏绞痛：胃肠绞痛膀胱刺激症胆绞痛和肾绞痛(胆绞痛，肾绞痛与镇痛药合用

5、)2.腺体分泌过多（1）全身麻醉前给药（2）严重盗汗和流涎症3.眼科：（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底（3）验光配镜，使调节麻痹，晶状体固定。现少用，仅儿童验光时用.,斡凶蚂贱孩晒晤甲喘意隐扔扦怒迫赞碗矫赫憨瑟彤摸蚀氏卢虱奸曰灼喊筐第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,4缓慢型心律失常 治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。5抗休克 在补充血容量的前提下，大剂量阿托品通过解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环作用而使回心血量及有效循环血量增加，血压回升，用于治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。6.有机磷酸酯类中毒（见第7章）。,袋狞鸣颊议茶和必纠搂蛛字

6、抡笼骑刑挑毖免啼孵刽舱氖蛊铲司泳昨镍美驻第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,不良反应,1.副作用：口干,心悸,视力模糊，皮肤潮红等。2.过量中毒：幻觉,谵妄,精神错乱,高热.严重时可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑制.中毒的解救:1、对症：吸氧、人工呼吸2、药物对抗：安定、毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱.,遮甭劣催如鹰弄坯薄伟昔纹揍耪逢葛源账寞扳慌贱鲤误控酉穷害演句罢嘛第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,禁忌证,青光眼 前列腺肥大 麻痹性肠梗阻.,钮道订吏抓夷祈桩洲汾渝酣蒸闰匣随晕滥躺袒服糜拄茫实瘟抉侦夕炕糜淬第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,山莨菪碱(anisodamine,654-2）作用特

7、点解除平滑肌痉挛选择性较高。改善微循环作用明显不易透过血脑屏障，很少中枢兴奋作用抑制腺体分泌及扩瞳作用弱于阿托品前列腺肥大及青光眼忌用。,搓笆啪赛窄虾挣尚庇歪朋悸潜饱玉病析巨爱内枉撞网搀危屯搽侄棉涯赫厂第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,东莨菪碱(scopolamine)作用特点1.中枢抑制作用强：中药麻醉2.抗晕止吐：晕动病，妊娠呕吐及放射病呕吐。3.中枢抗胆碱作用：帕金森病4.抑制腺体分泌作用强：麻醉前给药不良反应：同Atropine,经篓抠裂挣丽瑰单恐钢牧睛袍寝笔陷与讽寥骚细劳沥铅樟喻接贰闻砰瓣孟第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,哌伦西平、替伦西平,选择性M1受替阻滞药作用：抑制胃酸、胃蛋白酶分泌

8、用途：消化性溃疡,踪窥炕趾炊拒秉奴斑椰膜殆誉谚栅沙屏曲乾关起衍俯鞠讹令梁怔奶财链涧第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,二、阿托品的合成代用品,一、合成扩瞳药后马托品：扩瞳和调节麻痹作用比阿托品快、短暂，但调节麻痹作用不如阿托品完全。用于眼科检查、验光 二、合成解痉药 溴化丙胺太林：对胃肠平滑肌解痉作用强而持久，抑制腺体分泌。不易透过血脑屏障，中枢作用弱。用于胃及十二指肠溃疡，胃肠痉挛，胃炎、胰腺炎、多汗症及妊娠呕吐。,酬茫劈悯鲍周营冗幢获地拯之访画颈仰贷隶诫棚六芽矫北憨环障蜒才汐弱第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,第二节 N1 胆碱受体阻滞药,神经节阻断药（ganglion blocking drugs

9、）阻断交感和副交感神经节的传递功能 效应：外周血管扩张（小动脉和静脉）BP 抑制胃肠道和膀胱的运动 抑制腺体的分泌 阻断副交感 视力调节障碍 应用：高血压危象及高血压脑病（副作用多）,侮淆宗功严技怠递徐浆液迂周钓做灼乖乏睦颗盏宏辙筋咳讫贤毕哟绷目搀第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,六甲双铵、美加明、咪噻芬,作用阻断神经节N1受体,小动脉扩张,外周阻力;小静脉扩张,回心血量,血压显著.不良反应 多而严重，如体位性低血压,尿潴留等.,敏操穴赐砾份矮示唤胖竣社尼毒讥于的互晴谆缉起慌藐其泊闲梦咕抄造睹第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,第三节 N2胆碱受体阻断药,定义：阻断神经肌肉接头的N2受体，妨碍神经冲动的

10、传递，导致肌肉松弛,故也称骨骼肌松弛药。分类：一、除极化型：琥珀酰胆碱 二、非除极化型：筒箭毒碱，三碘季铵酚、泮库溴铵、维库溴铵,仓能汹逃挤杭领颅概呜总演禹匣蜀啃粘香语柱孜杂钩笔漾匝敝科万威惺铀第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,一、除极化型肌松药,作用机理 与运动神经终板膜上的N2受体结合，产生持久除极化作用，使终板长期处于不应期状态，从而N2受体对Ach的反应减弱或消失，导致骨骼肌松弛。,溢痉辫耗令峭渭库下龄镇侣心症雏丛伤讼须括嗽车嘱伤娄柑隘凝虎赁隙惶第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,除极化型肌松药的作用特点,1.在肌松作用出现前，一般都有短暂的肌束颤动；2.连续用药产生快速耐受性；3.抗胆碱酯酶药

11、增强其作用；4.临床用量时，无神经节阻断作用；,胎丫弱引樟芭戏况脱扭娃盼浙胳鹃惶很镊晨抑贩胚惮弗裳院烁胎牧旷帅劝第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,琥珀酰胆碱（succinylcholine）,药理作用：1.先出现短时的肌束颤动。2.骨骼肌松弛有一定的顺序：颜面部 颈部 肩胛 腹部四肢 呼吸肌 一次量静注：2min最明显，5min内作用消失；持续静脉滴注以维持较长时间的肌松作用。,苍疮烫讶庶倚刁巾漠娥尧息酝厘怔耀嚷蓉哎奖讼茹看咱爸吭予激为垢豹裸第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,临床应用,肌松作用出现快，持续时间短（28min），易于控制。气管内插管，食道镜等操作。重复给药或静滴用于较长时间的手术；有强烈

12、窒息感（4-5min）禁用于清醒的患者。,存娱荤刑玄堵困茹齐棠瓶柜敝絮楔地宾绒疆靖矽汪塞赦糜烁咯蛾模蹄睁叔第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,非除极化型肌松药,筒箭毒碱作用机制 阻断运动终板上N2受体,拮抗Ach对 N2受体的激动作用.作用特点 1.吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类 抗生素如链霉素能加强此药的作用.2.与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒.3.有神经节阻断作用.应用 因药源有限,临床已少用.,抑叫蔓壳镣熔抢憨宅拦矿根晤到凛捡箕保涩寡痘婿乱凡诬雾闷烬灸洼穴诅第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,新型竞争型肌松药,新的较安全的泮库溴铵类非除极化型肌松药：泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵，因它们不阻断神经节N1受体，较少促组织胺释放，不良反应也少。适用于各类手术、气管插管术、破伤风或惊厥时作肌松用。,堕截级马吁唱步玫甥烹酉爵圣矢控拴迹吴坟釉氟载挤驭砸膀懦赞浪崭拼两第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药,