作用于消化系统药物(本科第七版).ppt

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1、2023/6/15,1,作用于消化系统的药物,2023/6/15,2,消化系统疾病治疗药物分类,抗消化性溃疡药:抗酸药、抑制胃酸分泌药、粘膜保护药、抗幽门螺杆菌药胃肠功能调节药助消化药、胃肠促动药与止吐药、泻药与止泻药、利胆药,2023/6/15,3,第一节 抗消化性溃疡药,2023/6/15,4,消化性溃疡（Pepticulcer）,损伤,防御,胃酸,幽门螺杆菌,胃蛋白酶,前列腺素,生长因子,粘液屏障,血流量,抗胃酸药,抗幽门螺杆菌药,胃粘膜保护药,2023/6/15,5,抗消化性溃疡药分类,抗酸药抑制胃酸分泌药H2受体阻断药M胆碱受体阻断药胃壁细胞H+泵抑制药胃泌素受体阻断药粘膜保护药抗幽

2、门螺菌药,2023/6/15,6,一、抗酸药（Antiacids）,机制：碱性药物化学中和胃酸胃酸胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激胃蛋白酶活性疼痛、促愈合合理应用：餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次 理想的抗酸药抗酸作用快、持久、不吸收、不产CO2、不引起腹泻与便秘。,2023/6/15,7,二、胃酸分泌抑制药（Antiacids）,丙谷胺,西米替丁,哌仑西平,组胺,Ach,胃泌素,H2R,M1R,GR,质子泵,H+,K+,H2受体阻断药,M胆碱受体阻断药,H+-K+-ATP酶抑制药,胃泌素受体阻断药,奥美拉唑,2023/6/15,8,减少胃酸分泌途径有：,1.组胺H2受体拮抗剂：法莫

3、替丁 2.M1胆硷受体拮抗剂：哌仑西平 3.胃泌素受体拮抗剂：丙谷胺 4.HK一ATP酶的抑制剂：奥美拉唑 5.粘膜保护作用：胶态次枸橼酸铋钾、前列腺素衍生物、硫糖铝,2023/6/15,9,H2受体阻断药-tidine,西米替丁(cimetidine)第一个进临床的H2受体拮抗剂，为肝药酶抑制剂，不良反应较多。雷尼替丁(ranitidine)强效,长效,肝药酶抑制剂轻，对内分泌影响较小。法莫替丁(famotidine)强度比雷尼替丁大710倍，更强，更长。罗沙替丁(roxatidine),尼扎替丁(nizatidine),更新更好。,西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、尼扎替丁,2023

4、/6/15,10,胃壁细胞H+泵抑制药-prazole,机制：抑制H+-K+-ATPase抑制 作用强，持久胃蛋白亦减少抑制幽门螺旋杆菌动物试验 粘膜保护作用应用 反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺旋杆菌感染。特点 作用强而持久，不良反应少，复发率低。,奥美拉唑，兰索拉唑，潘多拉唑，雷贝拉唑,2023/6/15,11,胃壁细胞H+泵抑制药-prazole,奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec)第一代用药注意:可使华法林、地西泮、苯妥英等药代谢减慢 慢性肝病有肝功能减退者,用量宜酌减 长期服用者定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生 兰索拉唑(lansoprazole)第二代，较

5、奥美拉唑略强 潘多拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)第三代质子泵抑制药，快，强，久，轻,2023/6/15,12,胃壁细胞H+泵抑制药不良反应,神经系统症状：头痛、头昏、失眠、外周神经炎等消化系统症状：口干、恶心、呕吐、腹胀胃黏膜瘤样增生。其他：男性乳房发育、皮疹、溶血性贫血使华法林、地西泮、苯妥因等代谢减慢。,2023/6/15,13,（三）、M1胆碱受体阻断药,哌仑西平（Pirenzepine）机制：阻断壁细胞上的M3R，胃酸分泌，解痉止痛疗效与西米替丁相似。不良反应：抗M样症状,2023/6/15,14,（四）、胃泌素受体阻断药,丙谷胺（Proglumid

6、e）机制 1.阻断胃泌素受体胃酸分泌 2.保护胃粘膜 3.促进愈合,2023/6/15,15,三、增强胃粘膜屏障功能药,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液-HCO3-盐屏障,2023/6/15,16,前列腺素衍生物,药物：米索前列醇（Misoprostol）恩前列醇（Enprostil）机制：抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌；促进粘液和HCO3-盐分泌；促进受损上皮细胞的修复；增加胃粘膜血流。,2023/6/15,17,硫糖铝（Sucralfate,Ulcerlmine）,机制：1.聚合成胶冻状物，保护溃疡面 2.促进胃粘液与HCO3分泌 3.抑制幽门螺杆菌。应用：治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎

7、，疗 效与H2受体阻断药相似。在酸性环境下发挥作用，不宜 与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。,2023/6/15,18,胶体碱式枸椽酸铋（枸椽酸铋钾）,机制：1.形成胶体保护膜保护溃疡面 2.与胃蛋白酶结合，其活性 3.促进粘液分泌 4.抗幽门螺旋杆菌 注意：1.牛奶、抗酸药可干扰其作用 2.可使舌、粪染黑 3.肾功能不良者禁用,2023/6/15,19,替普瑞酮(teprenone)麦滋林(marzulene)增加PG的合成，增加细胞增殖、增 加黏液分泌,2023/6/15,20,奥美拉唑+甲硝唑+阿莫西林奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林枸橼酸铋钾+甲硝唑+阿莫西林雷尼替丁+甲硝唑+阿莫西林,抗幽门

8、螺杆菌药：根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和减少复发。抗溃疡病药：质子泵抑制剂、铋剂、硫糖铝。抗生素：阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等2-3种联用。,四、抗幽门螺菌药,2023/6/15,21,第二节 胃肠功能调节药,助消化药胃肠促动药与止吐药泻药与止泻药利胆药,2023/6/15,22,一、助消化药,消化液成份:胃蛋白酶（稀盐酸）胰酶 乳酶生 酵母用于消化道分泌功能减弱，消化不良,2023/6/15,23,二、止吐药和胃肠促动药,中枢与呕吐有关的药物作用部位 延髓化学感受区（CTZ）内耳和前庭 孤束核呕吐中枢中枢与呕吐有关的药物作用受体 H1受体、M受体、DA受体、5-HT3外周与呕

9、吐有关的药物作用受体 DA受体,2023/6/15,24,分类,H1受体阻断药：苯海拉明等，预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等；M受体阻断药：东莨菪碱，抗晕动病。DA受体阻断药：1、氯丙嗪，药物和疾病所致呕吐效果好。不能有效控制强致吐化疗药的呕吐。对晕动病无效。2、促胃动力药：多潘立酮拟胆碱药：西沙必利，莫沙必利5-HT3受体阻断药：(-setron)昂丹司琼等，肿瘤化疗和放疗中止吐效果好。,2023/6/15,25,DA受体阻断药,阻断外周DA受体的药物：多潘立酮，促进胃排空，防止食物反流，对结肠作用小，用于各种轻度胃瘫，用于偏头痛、颅外伤、放射治疗和轻中度化疗呕吐有效。中枢和外周DA受体阻断

10、药：甲氧氯普胺，增加从食管到近端小肠的运动，加速胃的正向排空，用于慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。有嗜睡、疲倦、锥体外系和男性乳房发育等不良反应。,2023/6/15,26,西沙比利：对胃、小肠作用与甲氧氯普胺相似，也增加结肠的运动。用于各种胃轻瘫；胃肠反流性疾病，慢性自发性便秘和结肠运动减弱。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌的不良反应。,2023/6/15,27,三、止泻药与吸附药,1.阿片制剂2.地芬诺酯(diphnoxylate,苯乙哌啶)洛哌丁胺(loperamide)主要作用于外周 阿片受体起作用,较少引起中枢作用3.收敛剂:鞣酸蛋白;次水杨酸铋;次碳酸铋4.吸附剂:药用炭、白

11、陶土,2023/6/15,28,刺激性泻药（接触性泻药）酚酞、比沙可啶、恩醌类大黄、番泻叶可引起肠绞痛、直肠炎、结肠功能障碍、结肠黑变病等。渗透性泻药（容积性泻药）硫酸镁、乳果糖、甘油、山梨醇、纤维素类润滑性泻药 液体石蜡、甘油,四、泻药,2023/6/15,29,1.致泻、利胆（PO）大量PO肠内高渗水分吸收扩张肠道肠蠕动腹泻 作用快、强、彻底 适应症 排除肠道毒物等 利胆：反射性松弛总胆管括约肌胆囊收缩利胆 适应症 胆囊炎2、降压，抗惊厥（im或iv）适应症 高血压危象，高血压脑病，子痫,硫酸镁,2023/6/15,30,促进胆汁分泌和胆囊排空 去氢胆酸熊去氧胆酸鹅去氧胆酸硫酸镁桂美酸牛胆酸钠,利胆药,