中药药理学理气药.ppt

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1、理 气 药,概述一、概念 凡以舒通气机、消除气滞、调整脏腑功能为主要功效的药物称为理气药。常用理气药：青皮、陈皮、枳实、枳壳、厚朴、木香、香附、乌药、大腹皮等。,二、药理作用,（一）对消化系统功能的影响 1、对胃肠平滑肌的作用：调节作用 当胃肠平滑肌 兴奋时：表现为抑制作用 抑制时：表现为兴奋作用,(1)缓解胃肠平滑肌痉挛 离体肠管 收缩力、紧张力（收缩幅度）对抗Ach、BaCl2、毛果芸香碱兴奋肠管的作用（根据产生对抗作用所需Ach的浓度的比较，其中以青皮、陈皮、枳实、枳壳的作用最强，且枳实强于枳壳，青皮胜过陈皮。,陈皮 Piclocar pine 青皮 皆可对抗 BaCl2 引起的肠管痉挛

2、性收缩。厚朴 而且在阿托品使肠管紧张性降低的基础上，枳实、青皮、陈皮仍能进一步表现为抑制效应。,阻断Ach的M-R 兴奋Adr的-R 等作用有关 直接抑制肠管平滑肌,-R阻断剂酚妥拉明能阻 断某些理气药对小肠的抑制作用,由于 上述实验结果分析，初步认为理气药的解痉挛作用可能与其,作用机理 实验依据：,有效成份 枳实、青皮、陈皮、枳壳皆含有对羟福林(Syhepbrine)为-R兴奋剂。其含量以未成熟果实，高于成熟果实，即青皮高于陈皮，枳实高于枳壳，此可能为破气药强于理气药的物质基础。陈皮中：橙皮甙，甲基橙皮甙。,临床意义 在中医临床上理气药主治，呕吐、反酸、呃逆、肠呜、泻泄、腹痛等症状。,(2)

3、增强胃肠运动 当胃肠运动处于抑制状态时部分理气药能兴奋胃肠平滑肌，增 强肠管蠕动。实验证明：（枳实、枳壳、乌药、木香、大腹皮）对在位肠管（麻醉动物的胃瘘、肠瘘）表现出兴奋效应，使胃肠运动节律，收缩加强。复方木香注射液灌胃能明显增强胃肠道蠕动，促进肠道内容物推进。通过临床研究：（分析肠呜音法；在X射线下直接观察）药物对人体运动的影响，发现在临床用药剂量下，枳实可使肠蠕动波加深，蠕动节律有力。,表-3:复方木香注射液 小鼠iG 25g/kg 20给次甲兰，30后处死动物，观察指标：肠推进%率。,理气药的此种兴奋胃肠道的作用，有利于被抑制的胃肠功能的恢复，可使鼓肠缓解；排除肠积气。,临床意义(1)胃

4、下垂：用枳实治疗胃下垂，取得一定疗效。(2)胃肠胀气：用木香注射液治疗。(3)术后腹气胀：（101例）亦有一定疗效，治疗后多数患者术后腹 胀、腹痛、便秘等症状得以缓解，肠蠕动恢复较好。(4)急性肠梗阻：大承气汤 攻里通下药大黄；攻里枳实 小结 枳实等理气药，对胃肠运动具有即兴奋；又抑制的双重作用，这种作用对于纠正气滞病症胃肠功能中的各种偏低、偏亢症状，以恢复正常机能。,2、对消化液分泌的影响 发挥健胃、助消化的作用。有效成份：可能是挥发油，理气药中许多味中药如佛手、木香、陈皮、厚朴、沉香、乌药、香附等均含挥发油，口服后对胃肠具有局部刺激作用，可刺激胃液分秘助消化；肠蠕动排出肠胀气,实验证明乌药

5、有增加消化液分秘作用；厚朴及挥发油可反射性的使唾液、胃液分秘。说明一点：理气药对消化液分泌的作用与胃肠道机能状态有关如：,大鼠幽门结扎型溃疡产生病理性胃液分泌，用理气开郁方木香、枳壳、陈皮、郁金、柴胡、白芍、甘草，表现为抑制分泌作用，可降低胃溃疡的发生率，使胃液分泌游离酸、总酸。陈皮也有抵抗幽门结扎型溃疡作用。厚朴酚也有抗大鼠应激性溃疡并拮抗中枢性胃酸分泌的作用。3、利胆作用 不少理气药有促进胆汁分泌的作用，使胆汁流量明显，如沉香、青皮、香附均可使胆汁流量，利胆作用可维持2-3小时以上。,表-4 理气药对胆汁流量的影响 以给药前为100%；给药后-、+胆汁流量的变化(ml/h),X P0.05

6、 P0.01*P0.001,临床意义：,(1)胆盐有助于脂肪的分解和吸收，有利于维持机体正常消化功能。(2)预防肝内胆汁淤滞所致黄胆，与理气药（青皮）“舒肝止痛、破气化滞”功能相关，中医认为气滞与肝的疏泄失常密切相关。(3)预防胆固醇结石的产生：已知胆汁中胆盐、胆固醇比例合适可促进胆固醇溶解，当胆盐、胆固醇，易形成胆结石。(4)临床用理气方（陈皮、木香、枳壳、白芍）给胆道手术后病人服用，能显著松驰Oddi氏括约肌，同时降低胆囊压力。,(二)松驰支气管平滑肌止喘、祛痰,有些理气药如木香、青皮、陈皮、佛手、香附还具有松驰支气管平滑肌的作用.实验证明：木香能直接扩张支气管平滑肌、抑制迷走神经中枢。枳

7、实有抗过敏递质释放的作用，有的药能缓解HA所引 起的支气管平滑肌痉挛。理气药中所含挥发油有刺激性祛痰作用。,（三）对心血管系统的作用,此方面研究较多的药物为枳实和青皮，早在本世纪50年代先后发现枳实；青皮注射给药可使BP 特别是iv;BP 升压：枳实、青皮等药对多种麻醉动物iv皆可使BP,对麻醉犬的升压效价：枳实注射液 1.5g/kg 青皮注射液1g/kg 三者升压强度相似 NA注射液0.1mg/kg 升压特点：迅速、可靠、长效、无后扩张作用。机理分析：(1)用恒速灌流泵灌流犬的肾、脑、下肢血管，枳实注射液可使血管阻力；血流量，可见药物的升压作用与收缩血管，提高外周阻力有关(2)进一步研究发现

8、枳实、青皮等药的升压作用可被妥拉苏林（-阻断剂）阻断，但不受予先给于-R阻断剂-丙烯心得安；N-节阻断剂-六烃季胺所影响，可见升压作用与兴奋-有关，与-R和N1-R无关。,(3)对利血平化犬（单胺类递质耗竭）,对羟福林：表现出增敏（相当于N敏化作用）-升压作用更；N-甲基酪胺：升压作用，肾血管阻力明显 由此可见：对羟福林：是直接作用于-。N-甲基酪胺：促进内源性递质的释放、发挥升 压作用。,对羟福林、N-甲基酪胺均有兴奋心脏作用 N-甲基酪胺释放体内儿茶酚胺，兴奋、-R:心肌收缩力加强 心输出量增加 改善心脏的泵血功能。,强心：,抗休克,收缩血管，提高血压，增强心肌收缩力，改善泵血功能。有效保

9、证了重要器官的灌注量。,整体犬的实验观察证明：上述药物可使犬(1)心室内压变化速率（dp/dt）max说明心脏收缩敏捷。(2)等容收缩压（CPIP）说明心肌收缩力。(3)心肌收缩成分缩短，速率，心收缩力，心输出量。(4)心脏指数（CI）心输出量（l/min）心脏指数 l/m2 min 体表面积（m2）此指标很好地反映了心脏泵血功能。,（四）对子宫的调节作用,子宫处于痉挛状态时，理气药表现缓解作用 子宫处于松驰状态时，理气药可使其收缩,枳 实 与 枳 壳,枳实为柑桔属、枳属植物的幼果；枳壳是其成熟的果实。,功效 行气、散结、消痰除痞 枳实属破气药，多用于破积导滞 枳壳作用缓和用于宽中行气 主治腹

10、痛、泻痢、便秘、胸烷痞满等症。成分 挥发油：含右旋柠蒙烯及右旋芳樟醇；黄酮甙：新橙皮甙、柚皮甙、忍冬甙 对羟福林、N-甲基酪胺。,药理作用,1、对胃肠平滑肌的作用 呈双重调节作用 即能兴奋胃肠，使蠕动增强；又能降低平滑肌张力，松弛平滑肌。主要取决于 机体的机能状态 松弛时使其兴奋；收缩时使其抑制。药物的浓度 低浓度表现为兴奋；高浓度表现为抑制。收缩幅度清醒整体实验（胃瘘、肠瘘犬）煎剂灌胃、胃肠运动有兴奋作用 收缩节律 张力,正常人口服 肠呜音、脉冲幅度 X-线下可见小肠蠕动波加深 此种兴奋作用，临床可用于治疗：胃扩张、胃下垂、胃肠收缩无力、脱肛、疝气等。家兔 离体肠管实验表 收缩幅度豚鼠 明有

11、抑制作用 收缩节律 能对抗 ACH 小肠收缩作用 肠张力 HA此种作用临床上可用以治疗 呕吐 腹痛 泻痢,2、对子宫的作用,已孕未孕枳实 煎剂 收缩幅度 酊剂 对家兔的 离体 子宫有兴奋作用 收缩节律枳壳 浸膏 在体 收缩张力临床意义：可用于治疗子宫脱垂。,3、对心血管系统的影响,（1）收缩血管升高血压 麻醉犬血压；升压作用：枳实注射液1.5g/kgNA0.1mg/kg升压特点 迅速、持续时间长 双峰型 徐缓下降 无Adre的后扩张，天麻黄碱的快速耐受，心率不变,升压机理：收缩血管提高外周阻力 升压同时 收缩肾、脑血管肾、脑血管阻力 股A血流量外周总阻力有效成分 对羟福林-R激动剂作用强度1/

12、10-1/5新福林 N-甲基酪胺：释放NA、Adre间接兴奋、受体枳实升压作用 被阻断剂翻转 不受-阻断剂影响,结论：其升压作用与兴奋-R有关其中包含 对羟福林-R直接作用 N-甲基酪胺的间接作用,实验依据,（1）利血平化的犬对羟福林升压作用说明直接兴奋-R（出现去神经敏化现象）受体上调的结果。N-甲基酪胺升压作用 减弱 消失说明其是促进递质释放说明直接兴奋升压作用。（2）增强心肌收缩整体 枳实注射液离体 实验显示：对羟福林 皆有强心作用 心肌收缩力 N-甲基酪胺 心率略高,（1）利尿作用枳实注射液 犬静脉注射尿量N-甲基酪胺 分析原理：利尿同时血压，肾血管阻力 故认为：其利尿作用不是因肾血流

13、量增加，而是由于强心及收缩血管，增加涌灌注压，抑制肾小管重吸收所致。,其它作用,（2）抗炎作用枳实复方：排脓散 血管通透性、白细胞游走、大鼠足肿胀。成分：新橙皮甙、橙皮甙原理：有维生素P样活性降低毛细血管通透性,（3）抗变态反应作用,成分：蜜桔黄素、柑桔黄酮等 对抗刀豆球蛋白A诱发的组织胺释放及大鼠被动皮肤过敏反应均有抑制作用。,青 皮 和 陈 皮,青皮为芸香科柑桔属植物桔的干燥幼果和末成熟果实的外层果皮。,功效：疏肝破气、散结消滞成分：含挥发油：柠檬烯；拘椽醛 黄酮甙：橙皮甙、拘桔甙、柚皮甙、对羟福林,药理作用,1、对胃肠平滑肌的影响 肠肌抑制收缩 枳实、枳壳膀胱平滑肌兴奋。机理：阿托品和肾

14、上腺素松驰后，本药可进一步舒张；,毛果芸香碱对抗 氯化钡 所致肠痉挛 组胺-R阻断剂妥拉苏林作用后兴奋子宫作用提示：解痉作用是通过阻断M-R 子宫兴奋作用是通过兴奋-R,2、利胆大鼠胆汁分泌，对抗氨甲酰胆碱胆囊收缩 胆汁排出 离体豚鼠胆囊无松驰后收缩,3、祛痰平喘柠檬烯祛痰青皮注射液豚鼠离体气管有较低强的松驰作用,4、对心血管系统作用 升压：青皮注射液：猫、兔、大鼠BP 易形成快速耐受性 原理：直接兴奋-R（-R阻碍断剂可以对抗）利血平耗竭CA后、C阻碍断N 节后、心得安阻碍断-R后升压作用不受影响。抗休克：对多种原因休克 血压 心脏：兴奋性、传导性、收缩性、自律性 缩短在体心脏心动周期时间性 APDERP心收缩加强，心率 成分：对羟福林。,