中药药理学止血药PPt.ppt

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1、第十四章 止血药,凡能促进血液凝固，制止体内外出血的药物 止血药,出血证病机,血热妄行,气不摄血,阴虚火旺,热入营血,血瘀,经脉虚寒,根据止血药性能可分为：,化瘀止血药,凉血止血药,温经止血药,收敛止血药,作用于局部血管,促凝血因子生成,作用于血小板,抗纤维蛋白溶解,止血药的药理作用 主要涉及以下几方面：,作用于局部血管,某些止血药可收缩局部小血管，降低毛细血管的通透性，增加毛细血管对损伤的抵抗性。,某些止血药可促进凝血酶原激活物生成，或增加凝血酶含量，从而起到促进凝血作用。,促凝血因子生成,作用于血小板,某些止血药可作用于血小板而产生止血作用。如三七可增加血小板数，提高血小板的黏附性，促进血

2、小板释放、聚集。,某些止血药可抗纤维蛋白溶解而止血。,抗纤维蛋白溶解,三七,蒲黄,白芨,常用药物,三七,主要化学成分有三七皂苷、黄酮苷等。三七总皂苷水解可得苷元为人参二醇和人参三醇。其中所含单体有人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd等9种。黄酮苷中有三七黄酮A、三七黄酮B。止血有效成分为三七氨酸。,主要成分,三七药理作用 主要涉及以下几方面：,止血作用：三七具较强的止血作用，对不同动物，不同给药途径，不同制剂，均显示明显止血作用。三七可增加血小板数量、增强血小板功能、收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量，从而综合发挥止血作用。止血有效成分:三七氨酸。该成分加热易破坏，故三七止血宜生用。,三 七,抗

3、血栓作用：三七具有活血散瘀功效。三七可抗血小板聚集、抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解作用，从而产生抗血栓形成的作用。有效成分三七皂苷。主要是人参三醇苷Rg1。,三 七,促进造血：现代研究证实，三七具有补血作用。可促进红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复，产生造血功能。,三 七,对心脏影响：三七总皂苷具有降低心肌收缩力，减慢心律，扩张外周血管，降低外周阻力的作用。对血管血压影响：三七及所含三七总皂苷对多种动物均有降压作用，尤以降低舒张压作用明显。三七总皂苷对不同部位血管具有选择性扩张作用，对大动脉作用弱，而对小动脉和静脉扩张作用强，并可显著降低冠脉阻力，增加冠脉血流量。抗心肌缺血：三七总皂苷可扩张冠脉，

4、促进梗死区侧支循环的形成，增加冠脉流量改善心肌血氧供应；可抑制心肌收缩力，减慢心率，降低心肌耗氧量；抗脂质过氧化，提高SOD活力，减少MDA生成；提高耐缺氧能力，延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间。,三 七,抗脑缺血：三七可扩张脑血管，增加局部血流量，延缓缺血组织ATP的分解，改善能量代谢，抑制脂质过氧化，提高脑组织中SOD活性，清除氧自由基，从而可以保护缺血的脑组织。抗心律失常：三七可降低心肌自律性，减慢传导，延长动作电位时程和有效不应期，消除折返激动，而产生抗心律失常作用。抗动脉粥样硬化：三七总皂苷可升高动脉壁前列腺素I2的含量，降低血栓素A2含量，纠正之间的失衡，稳定血管内环境，显著抑制

5、动脉内膜斑块的形成。,三 七,三 七,抗炎作用：三七总皂苷对多种物质引起的毛细血管通透性升高具有明显的抑制作用。抗炎作用与垂体肾上腺系统有一定的关系，但不完全依赖于垂体肾上腺系统。,三 七,保肝作用：三七具有抗肝损伤的作用，也具有抗肝纤维化的作用。三七可促进肝脏蛋白质的合成，减轻肝脏脂肪变性、炎症细胞浸润、肝细胞变性坏死程度，同时可抑制成纤维细胞和胶原的增生。,三 七,抗肿瘤作用：三七所含人参皂苷Rh1、Rh2具有一定的抗肿瘤作用。三七总皂苷可增强免疫细胞的杀伤能力。,三 七,镇痛作用：三七为治疗跌打损伤的常用药，有确切的镇痛作用。对多种疼痛模型有镇痛作用。镇痛有效成分为人参二醇皂苷。镇静作用

6、：三七人参皂苷Rb1具有明显的中枢抑制作用，可显著减少小鼠的自发活动，使其安静。,三 七,延缓衰老作用：三七总皂苷及三七人参二醇苷可延长果蝇平均寿命，降低头部脂褐素含量；还可提高小鼠血清、脑组织SOD活性，减少心、肝、脑组织中MDA生成；同时可促进小鼠脑内DNA、RNA和脑蛋白质的合成。,对免疫功能影响：三七总皂苷、三七多糖可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。可对抗干扰素诱导剂乙氨易酮对迟发型超敏反应的抑制作用。使Co60射线照射小鼠脾脏结构恢复正常。,三 七,三 七,对代谢影响：三七对糖代谢有双向调节作用。三七人参皂苷Rb1可提高RNA聚合酶的活性，促进大鼠肝细胞核RNA合成。,其他作

7、用：三七对记忆获得障碍，记忆巩固障碍有一定改善作用；三七总皂苷对家兔失血性休克有一定疗效；三七皂苷A对犬有一定的利尿作用。,三 七,蒲黄,蒲 黄,主要成分为黄酮类，如槲皮素、山柰酚、异鼠李素、柚皮素等。还含有甾醇类，如谷甾醇、谷甾醇葡萄糖苷等。,主要成分,蒲黄药理作用 主要涉及以下几方面：,蒲 黄,止血作用：蒲黄具有促进血液凝固而止血的作用。蒲黄焙成炭后服用，止血作用较生品为强，其止血有效成分为黄酮类化合物。,抗血小板聚集：蒲黄具有抑制血小板聚集作用，可抑制磷酸二酯酶活性，升高血小板内cAMP，减少TXA2的合成使细胞内Ca2+浓度降低，减少5HT释放；蒲黄水提液还可促进纤维蛋白溶解，从而抑制

8、血小板聚集，抗血栓形成。,蒲 黄,扩血管降血压：蒲黄可扩张血管，改善微循环，可使外周血管阻力下降，产生降压作用。抗心肌缺血:蒲黄可增加心肌营养性血流量，使梗塞的心肌范围缩小，病变减轻，心电图T波改善。降血脂抗动脉粥样硬化：蒲黄可抑制肠道对胆固醇的吸收增加粪便胆固醇的排出，促进胆酸、内源性胆固醇的排泄，抑制肝中胆固醇的合成，从而减少过多胆固醇在主动脉壁内的堆积，抑制粥样硬化斑块的形成。,蒲 黄,抗炎作用：蒲黄水煎醇沉液腹腔注射给药，对大鼠蛋清性足肿及小鼠腹腔毛细血管通透性增高均具有抑制作用。,蒲 黄,对子宫及妊娠的影响：蒲黄对多种动物的离体和在体子宫均有兴奋作用，可使子宫收缩力增强，张力提高，大

9、剂量可致痉挛性收缩。蒲黄煎剂灌胃给药对小鼠中期妊娠具有较显著的致流产、致死胎作用，剂量加大作用增强。,蒲 黄,抗肾损伤作用：静脉注射蒲黄注射液，对家兔肾急性缺血再灌注引起的损伤有明显的保护作用，可降低血清尿素氮、肌酐、脂质过氧化物含量，升高SOD活性；对草鱼胆汁所致大鼠肾脏损害具有治疗作用。,蒲 黄,对免疫功能影响：蒲黄对大鼠细胞免疫、体液免疫均有抑制作用，使胸腺、脾脏萎缩，提高胸腺、脾脏cAMP的含量。适当剂量对巨噬细胞吞噬功能也呈抑制作用，而大剂量则有明显增强巨噬细胞吞噬功能的作用。,蒲 黄,白及,主要化学成分为白芨胶、菲类衍生物、苄类化合物等。此外，尚含有大黄素甲醚、对羟基苯甲酸、对羟基苯甲醛等。,主要成分,白及药理作用 主要涉及以下几方面：,止血作用,抗菌作用,保护胃黏膜,止血作用：多种实验表明白及具有明显的止血作用，其作用机制与抑制纤维蛋白溶解及轻度增强血小板因子的活性有关。,白 及,白 及,保护胃黏膜：大鼠灌胃白及煎液可明显减轻由盐酸引起的胃黏膜损伤，但对胃液分泌量，胃液总酸度均无明显影响。白及可能通过刺激胃黏膜合成和释放内源性前列腺素而保护胃黏膜。,白 及,抗菌作用：白及所含联苄类化合物在体外对多种细菌、真菌均具有一定的抑制作用。,