中药化学主章节王栋关枫.ppt

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1、中 药 化 学 主讲 王栋 关枫,主要参考书目：1 肖崇厚等 中药化学上海：上海科学技术出版社，1997 2 姚新生等天然药物化学北京：人民卫生出版社，2001 3 陆蕴如等中药化学北京：学苑出版社，1995 4 徐任生等 天然产物化学 北京：科学出版社，1997 5 姚新生等 有机化合物波谱解析 北京：中国医药科技出版社，1997 6 于德泉、杨峻山分析化学手册第七分册：核磁共振波谱分析北京：化学工业出版社，1999,第一章 绪论 一 概述 1 中药化学的学科性质：中药化学是一门结合中医中药的基本理论，运用现代化学及其它科学的理论和方法，来研究中药化学成分和有效成分的学科。2 中药化学学习和

2、研究内容：中药化学主要研究中药中的化学成分和有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识和结构鉴定方法。其次是生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造，以及构效关系等。3 研究对象：本学科主要学习和研究中药、特别是植物来源中药的化学成分。4 关于中药化学成分的复杂性：中药中的化学成分是十分复杂的。某一种中药可能含有几种类型的成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成分。一种中药如此，复方中药就更复杂了。,由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分，例如，中药人参中就含有20余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类似的母体，同

3、时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药中成分的复杂性及多种中药的配伍应用，即构成了中药功效的多样性,是中药常具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：苷元名称 R1 R2 大黄酸-COOH H 大黄素-CH3-OH 芦荟大黄素-CH2OH H 大黄素甲醚-CH3-OCH3 大黄酚-CH3 H,5 相关概念（1）单体：即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。（2）有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。（3）无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。（4）有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一

4、组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。（5）有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。（6）一次代谢产物：也叫营养成分。指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白质、脂肪等。（7）二次代谢产物：也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植物来源中药的主要有效成分。,有效成分和无效成分的关系：二者的划分也是相对的。一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性

5、或药效。另外，一些中药中的化学成分本身不具有生物活性、也不能起防病治病的作用，但是，它们受采收、加工、炮制或制剂过程中一些条件的影响而产生的次生产物，或它们口服后经人体胃肠道内的消化液或细菌等的作用后产生的代谢产物，以及它们以原型的形式被吸收进入血液或被直接注射进入血液后在血液中产生的代谢产物却具有防病治病的作用，这些化学成分无疑也应被视为有效成分。另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。,二 中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义和作用 1 阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理

6、 通过对中药进行有效成分的研究，不仅可以阐明中药产生功效的究竟为何物物质，也为探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础。如，现代研究证明，麻黄中的挥发油成分-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。2 促进中药药效理论研究的深入 如对于中药的化学成分与中药药性之间的关系的探讨。研究发现，温热药附子、吴茱萸、细辛、丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为-受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快心率，促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可能是“热性”中药的物质基础。,3 阐明中药复方配伍的原理 中药配伍

7、中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分在药理作用方面的相互作用，也可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。一般来说，后者常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药有所改变。生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三味药单用均不如复方。以红参-麦冬-五味子（1：3：1.5）水煎，发现生成一种新物质，经结构测定为5-羟甲基糠醛（5-HMF），该物质三味药中只有五味子少量含有，药效试验表明5-HMF具有抗心肌缺血作用,可代表生脉散的疗效。4 阐明中药炮制的

8、原理 研究重要中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的内容。,如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、煮、蒸等炮制方法。过去南方认为“黄芩有小毒，必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成饮片，叫淡黄芩”。而北方则认为“黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳”。经中药化学的研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。黄芩苷 黄芩素（黄色）醌类（绿色）可见用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分损失导致抑菌活性降低，而用烫、煮、蒸等方法炮制

9、时，由于高温破坏了酶的活性，使黄芩苷免遭水解，故抑菌活性较强，且药材软化易切片。因此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制。,5 改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效 为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方便）的新型中药，中药化学在中药制剂的研制中，起着十分重要的作用。6 建立和完善中药材和中成药的质量标准 为了更好地控制中药的质量，在严格按照中药材栽培质量管理规范（GAP）的要求进行中药材栽培、生产，以及严格按照药品生产质量管理规范（GMP）的要求进行中药制剂生产的同时，现在越来越多地应用中药化学的检识反应、鉴别方法、各种色谱法以及各种波谱法对中药材及其制剂进行定性鉴别和含量测定，并尽可能对其生产的全过程进行监控。在中药材和中成药的质量控制中，如果能确定其有效成分，则应以其有效成分为指标，建立定性鉴别和含量测定的方法，以此来控制质量。如果其有效成分还不清楚时，可以采用该主要化学成分或标志性化学成分为指标进行。,7 研制开发新药、扩大药源 1）中药化学在中药新药研制中的作用 2）中药化学在扩大药源、寻找中药代用品中的作用,