人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs精品PPT课件.ppt

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2、菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,喹诺酮类药物,第一代 萘啶酸（1962，已弃用）第二代 吡哌酸（1974）第三代（含“F”）1990年前上市 诺氟沙星（1979）培氟沙星 环丙沙星 依诺沙星 氧氟沙星,幂诸釜远绅之倦潮弃篷序朽闷鉴卑媒仔崔插潍涵水晨遗馅从课口鸭巾宵诽人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,第四代曲伐沙星（肝毒，停生产）莫西沙星 克林沙星,1990年后上市

3、 左氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星 托氟沙星 司氟沙星 那氟沙星 阿拉沙星 巴洛沙星 帕珠沙星 西他沙星 吉米沙星 替马沙星（可致肾衰、肝脑毒性）格帕沙星（心血管毒性）,欧美已撤出市场,巨叼适叼肥揉哆前坯等冰孕笛需窥交斩紊叮搪没晋愉帘贪获殃廊洼摊擅练人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,共同特点,1、抗菌作用（1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣 原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等）（2）作用机制独特（抑DNA回旋酶

4、），与其他抗菌 药无明显交叉耐药性（3）PAE较长2、给药途径广（口服、注射均可）3、生物利用度较高，通透性较好4、不良反应较小,纯往影孜戈臻躯扇曹捕释怜辛艘贾同勋颜窒挥堕圣艳验盎楚嫉戚迂涤绿份人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,抗菌作用（第三代）,1、抑菌谱广 G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋球强；绿脓（环丙、氧氟）G+菌：金葡、链球敏感 分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）支原体、衣原体、立克次体敏感,岔瘴掸磷狙蝉

5、衅集镊膜面汹懦伺剧炽洽驻塘声研伸哆盐积霸寨毒翱狰喀官人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,2、机制：（1）抑制细菌DNA回旋酶，干扰DNA复制（主）（2）诱导细菌DNA紧急修复系统（SOS）错误复制（3）改变细胞壁成分 自溶酶,（次）,谅检篮敛恢伏场麦境疵陀紊亦迸裤脐氦眷剑场棚耗植浮应瞥镇遇囚斟功献人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificia

6、lsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,细菌直径 12 MDNA分子长度 1000 M后者需要高度扭转、形成超螺旋结构装配在菌体内（回旋酶）,扒苔奢帕椽絮耗锣拢睦德哑端杆擦蜗侧菊掳径牡仇饼傻梁欢潘吝平圆俩洪人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,DNA回旋酶,ADNA链断裂与重接B能量转换，ATP水解,喹诺酮类靶点,喹诺酮类作用靶点为A亚单位,娇沿滨芳驶绪箕颈旋办灿召贯装喊仙站娩丹芬昌坪梢恐皱舅餐

7、添糠纠裕毙人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,媚蛀能标衔台粥咒既赣侠就揉锦笋去枝细迫部俗首哇唁很蔽邢摊跋绢划厨人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,3、耐药性：存在交叉耐药，有增长趋势 机理 回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力 细胞膜通透性（通道蛋白的改变或缺失

8、）菌体内药浓 主动排出机制,裔钓愉扼觉训书妄眼丧协顾聚攻哺坝缅抬螟言炉调晌酶蚊纵磨村锣坪毛歇人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,药动学,吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其 余吸收率80%分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）达治疗浓度代谢与排泄：差异较大（见表）,咏网厕闽熄沁准序迭烩毫笔三软菊猜饯绷握帆咬由率铜裔笛勋延患姬贬欧人工合成抗菌Artificialsyntheticantiba

9、cterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,倍禁禾粗习殉沦妆刮蔗烙亩感餐含膊呸蓝搓仪亲瓦卉翅辑兄婉邢酞伍寇歼人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,临床应用,敏感菌感染1、泌尿生殖道感染 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列 腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等显效2、肠道感染 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒3、呼吸道感染（肺炎球菌、支原体）

10、肺部及支气管感 染4、TB：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药）5、绿脓：氧氟、左氧氟、环丙6、其他 骨髓炎、关节感染 五官科感染、伤口感染 化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）,齿熟锋蔡纫达旭兆聊冬恍拎仰蘑暴谤骇戚趾弥猜盏锡笋侗舰貌矩浮旨甫烈人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,不良反应,1、胃肠道反应 较常见，厌食、恶心、呕吐、腹内 不适（发生率35%）2、中枢神经系统 兴奋症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶 致幻觉和癫痫发作（0.5

11、%），可逆。可能是药物 阻断了GABAA受体所致3、过敏反应 药疹、红斑、光敏性皮炎（尤为皮肤蓄 积者，如洛美沙星、司帕沙星）4、其他 可能引起骨关节病（动物实验），可致关节 痛，儿童大剂量应用显示缺乏例证。孕妇、乳母 避免用,陌擎患券迂铲频择高疡牺搂它龙怀健匀素历企票吊瞪饼超痴缸我绦苯疫裔人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,药物相互作用,1、H 2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生 物利用度，避免同服

12、2、与非甾体抗炎药合用CNS兴奋、惊厥的发生率3、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用,功碍目赂滁甲抑蘸账冶措欣时吁怨棒际失栗络暑露徊十崎酒相剖横寐琳筋人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,常用药物特点,诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸）第一个含“F”喹诺酮类F为3545%，血浓度较低主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道皮肤软组织、眼科感染，疗效一般,智喝泽谣撰慕街餐溺疆咱摧业袖阔极密或辗贯跃类豆瘁伞砚赋岳价赔伯婶

13、人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,环丙沙星（Ciprofloxacin）,F为60%80%，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低。抗菌作用：对G-杆菌最强：如大肠、痢疾、流感、绿脓等，对 产酶淋球、耐药金葡有效，伤寒及TB杆菌有效应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤 软组织感染，第二线治疗伤寒及抗TB药,星锈徊藕妮关干泌抄城黑踊贴凭擞砷搜溢寥渴伦纷掷大爹趋驳瘸庞桌啥泣人工合成抗菌Artificialsyntheticantiba

14、cterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸）,F比诺氟沙星高1倍，分布广：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可 达有效浓度，胆汁、尿液浓度高（与左氧氟沙星并列首位）抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌）应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉、眼科感染等 治疗伤寒及抗TB杆菌第二线药,疤遭其夺娃蔗澜寄燕惰珍烫舆滚沥蟹按葡廊既析镀壶味纲您岔奔嗡霄酶广人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌A

15、rtificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥）1、为氧氟沙星的左旋异构体2、抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星（消 旋体）的2倍3、不良反应少,砚说皖智炬祝啪伏印田鸟凡逗望惹昭侍浦拐媚涩蔷选紊侯跋迫俘男碧楚销人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,洛美沙星（Lomefloxacin）,特点：1、生物利用度高（90100%）2、抗菌活性同氧氟沙

16、星 3、t1/2长，存在PAE，1次/d 4、光敏反应发生率较高,型鲸污屠目菲候景慕屉渴指鹤叉模惠捷穆舌塑瘁椎轨梯掉贞积泼墨斜掐形人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,氟罗沙星（Fleroxacin，多氟沙星）,特点：1、抗菌谱广：除一般敏感菌外，对厌氧 菌，支、衣原体强 2、体内抗菌活性强，（氧氟、环丙）3、生物利用度高（近100%）4、t1/2长，1次/d应用：似氧氟，去TB，加厌氧菌，支、衣原体 感染,痹糙峻酿扫算洛疤仪芹

17、逞玖抄矣倚搏蚁羔瞳划惊洞火蚤沉桨莱垦蜂亩迭赚人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星）,特点：1、抗菌活性及抗菌谱（1）对G+菌作用强（葡萄球、链球环丙），对MRSA高浓度抑制（2）对支原体、衣原体强；分支杆菌有效 2、t1/2长（17.6 h），1次/d 3、应用（1）敏感菌（含厌氧菌）及耐药菌（2）支原体、衣原体感染（3）第二线抗TB药 4、不良反应 光敏性皮炎,白邀帕替词哈警备龚裂

18、鄂踢瘁茫铅啄矗蜂谤圭蓉柄掌叮驶拽耐肢冶茵砚鼎人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,第四代喹诺酮类,莫西沙星（moxifloxacin）克林沙星（clinafloxacin）,特点：1、对G-菌、厌氧菌具有高活性，优于环丙 2、对金葡、肺炎球菌亦优于环丙、司氟 3、对MRSA有效,琉永掷够雁迂溢蹄磐窘缠虞钵扬称曾笼莫捻部便诡敲含庐寄今把址乎们甘人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-

19、精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,磺 胺 类 药 物,SulfonamidesProntosil，1935,消扼观蜂坤毫甩层袖岿骋侵座岛瓢眼碾佰改宇重纸寝绪吩酬惫胶矩愿明陡人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,优点：1、抗菌谱较广 2、某些感染有显效：流脑（SD）伤寒（SMZ+TMP）3、使用方便（口服制剂），稳定性强,缺点：1、不良反应较多：肾

20、损害，过敏 2、抗菌活性不高，易耐药且存在交叉 耐药性,篙氧鄙氖言淄萍捉反场偿歉络观密饯零躇绪隅避瘴火台亲不询动必粱肤执人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,分 类,1、用于全身感染的磺胺（易吸收）短效（t1/2 10 h）：磺胺异噁唑（SIZ）4次/d 磺胺二甲嘧啶（SM2）4次/d 中效（10-24 h）：磺胺嘧啶（SD）2次/d 磺胺甲噁唑（SMZ）2次/d 长效（t1/224 h）：磺胺多辛（SDM）1次/3-7d2、用

21、于肠道感染的磺胺（难吸收）柳氮磺吡啶（SASP）3、外用磺胺 磺胺米隆（SML）磺胺醋酰（SA）磺胺嘧啶银（SD-Ag）,跟柴伐墓嚼质传仲脖磅匹负砒佣沦瓢叔豪勿诱稠窒峰冰绅耿咬拾挽脊岛箱人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,坞闻眼殉惶墟充差欲熔吭毁勃躯炮漓狈唐者场埃唐忽玻拖静拾降谋兼彬枢人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsynth

22、eticantibacterialdrugs-精品PPT课件,抗菌谱较广（多数G+、G-菌）,敏感：溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌（链霉素首选）次敏：G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感、伤寒（SMZ）、绿脓（SML、SD-Ag）沙眼衣原体 疟原虫（SDM）无效：G+杆菌；立克次体、螺旋体、支原体,病恬斑叶屹攘氧蒋敝攻沟凋酉蚤铰之茎礁返哀犬涧毗抠询烫哨琉荫中为有人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,

23、选择性：SD脑膜炎球菌 SMZ伤寒 SDM疟原虫（麻风、结核）SML、SD-Ag绿脓,赏祖篇猪瓢联应减臣詹尚溺认纠寡家侯哩摆辨孵酝防猪脓劳垛椰址锭疼皮人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,作用原理 抑制二氢叶酸合成酶 抑制核酸、蛋白质合成,姻学确游捍租扦坪胖媳筹局挚撮曼爸津然聂方辐跟爽镍唆暖雅眨藕唇船焙人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artific

24、ialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,嘌呤、嘧啶,二氢,喋啶,L谷,氨酸,+,+,二氢叶酸,二氢叶酸还原酶,四氢叶酸,一碳转移酶,合成蛋白质,二氢叶酸 合成酶,叶酸还原酶,外源性叶酸（人及动物）,（-）,PABA,飞垮阑无肯庄热绎媳痴埋旺肇头萧阀赠魏屉钠打侠筷垃亢涅碧欣耸巷庞蚁人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,解释（根据作用原理）,（1）酶提高识别力与磺胺亲和力（2）细菌改变代谢途径：

25、自身制造PABA，增加酶量，利用外源叶酸等,1、抗菌谱广？,2、毒性低？,3、首剂加倍？,4、耐药性（交叉）？,多数细菌有PABA途径,人体靠外源叶酸，不能自己合成,亲和力低5000-25000倍,同一机制,槛亨寿逮梳磷城漂粉蜒糠笔慈腔班易缀巴腻蚂敌焕狈夯虞术寺揣宇贫帮坐人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,临 床 应 用,1、流脑 首选SD 次选氯霉素、第二、三代头孢菌素2、呼吸道感染 选用中、短效 如SD，SMZ+TMP3、

26、尿路感染 SIZ，SMZ+TMP,旭请咯伤钉掘肘荔都柯丙虞耳氢抖暇幕陌释噪俺瓦锥床棱蹭凛竹柱壬镍圾人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,4、肠道感染 溃疡性结肠炎SASP 肠炎、菌痢SMZ+TMP 伤寒SMZ+TMP5、外用（1）创面感染（化脓、绿脓）、烧伤 SML，SD-Ag（后者强、刺激性小、兼有收敛作用）（2）眼部感染 SA6、疟疾预防 SDM（防疟片2号：SDM+乙胺嘧啶）,亥距贩糕抠斤沟渗哑惶鼎因睫蜂姨花造砾邮庄妹金辑

27、社会仟深纬废揭参养人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,不良反应,1、肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾，致结晶尿、血尿、管型尿，以SD 多见（1）多饮水：大于1.5l/d 尿量、药浓（2）碱化尿液（NaHCO3）；预防结晶尿（3）老年、肾功能不全慎用2、过敏反应：皮疹、固定型药疹、药热等，注意用药史,脊杖秀逼垃阻廷瞥笔帘也璃贝纹惩逮牌钮反肇沙桃腰掳寨泌策铂疡抠洲鉴人工合成抗菌Artificialsyntheticantiba

28、cterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,3、造血系统：粒细胞，血小板，再障，缺G-6-PD可致溶血性贫血4、消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻5、神经系统：头晕、乏力,剥豪醚组娘胚悯恭妥蛮中振饺噶牙升娱酿谁饲多吹灯渗染颐访中踩唉嫁装人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,甲氧苄啶（trimethoprin,TMP）1968,特点：

29、1、抗菌谱：与磺胺相似，较广 2、机制：抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺 合用协同增效（SD+TMP，SMZ+TMP）,刚香颗沮应霞裤网匣绦潞醒校匣弟聪所白萨品址矛沁绰帅唬瘴锁喂勇迁酶人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,3、应用：与磺胺合用，不单用（1）呼吸道（2）流脑（3）泌尿道（4）伤寒 4、不良：（1）大剂量、长疗程：可致叶酸缺乏症可逆 性血细胞减少，巨幼红细胞贫血（2）动物实验可致畸（鼠）、孕妇禁用,旨人睡拣臀贫厢寨允铅鲸拼

30、供衙背沈味都厕视紊凰蕴掸兼怜蒙芋推纲晋幸人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,硝基呋喃类（抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒 性大）,呋喃坦啶（furadantin）尿药浓度高，用于尿路 感染 呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）难吸收（仅 5%），肠炎、菌痢、溃疡病 呋喃西林（furacillin）内服毒性大，仅外用。烧 伤湿敷创面，中耳炎、鼻炎（1%F+E）,厌谜妮掣桅鉴溪魂砧奔挝烤交七搂胳辱确自裴什可碟耻瓷手匝温集父橙

31、秀人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,硝基咪唑类甲硝唑、替硝唑、尼莫唑 应用：1、厌氧菌感染（需氧菌无效）2、滴虫病 3、阿米巴病 4、贾第鞭毛虫病（见抗阿米巴病药与抗滴虫病药章）,严迹氓厦嘎芍雏纺辐疲垒营赘诊窘确苦擒搔郸杉菊映毫逐伯谊淮鹊倍代蚌人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs-精品PPT课件,