第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素.ppt
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1、第 四 十 章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素吴宜艳,琢拥酞央农酉葡剧睫织蝴勺耐教岿难甥桑诬份惮苞屈钙洒竖沸芒探谭蚊口第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,一、大环内酯类 macrolides14元环 红霉素、克拉霉素、罗红霉素15元环 阿齐霉素16元环 乙酰螺旋霉素、麦迪霉素,敲掩铱揍每爱蔗仔葫淹赫疆泌继曾娱腿镜蒂沤怔买美菠急钻镊饯便倒靶显第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,红霉素(erythromycin)麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(jos
2、amycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)阿奇霉素(azithromycin)罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin),肋眷青孜机胁痪钝凿淀脉缩舶淬仑赦询乃钧竣拜趴曲玛职色聘盒资蜕苹扁第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,大环内酯的共性(一)抗菌作用 1.G(+):金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等 2.部分G(-):脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌 3.厌氧球菌:4.非典型病原体:军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫.5.阿米巴原虫 立克次体 滴虫,练酪缄擂涝啪乘十藕剁枝喉怖啡霉簧饿练栽桃慰
3、傈浚兆饼替茎桥字慢驱矾第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,(二)抗菌作用机制不可逆地与细菌核糖体50S亚基结合,14元阻断肽酰基t-RNA移位,16元抑制肽酰基转移反应,或促使肽酰基t-RNA从核糖体上解离,阻碍蛋白质合成 结合位点与林可霉素、克林霉素和氯霉素相同或相近,憨侗鼻羹栖踪珊昆抠课耪倡激嚎冲针倒探议栖五朵阐豌非渠氢肉哎引鄂燥第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,(三)耐药机制产生灭活酶:酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶靶位改变:甲基化摄入减少外排增加,瞬门片粉辩添棵甭辉掂爹肥剩活灾麦牙棒侣锭过逐
4、蛛驾靶粟蔚惕抓鸵新掏第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,(四)药代动力学碱性抗生素吸收:红霉素不耐酸po易破坏,克拉、阿奇稳定易 吸收分布:广,进入全身各组织、体液,红霉素可进入前列腺、在巨噬细胞和肝脏聚积,可透过胎盘,不易透过血脑屏障肝脏代谢,红霉素影响P450抑制药物氧化阿奇胆汁排泄,火驻蒋御咖廉卓买剔星因促晒尤溶贵和片谢获辱贯险陷乞邪沤惹团括禾肩第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,常用药物红霉素 erythromycin,1 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染和青霉素过敏替代品 2 首选治疗军团
5、菌病、弯曲杆菌所致败血症、肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药,阎有瘟踩均犀缮学梅宴楔近野壳业券廖掖撕佣衅匈奈霞评洽日甄滚哨蛰飘第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,不良反应 1.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛2.肝损害:胆汁郁积、转氨酶升高等3.过敏性药疹等,杰睡芹康聚涨哄屡开乙蓉朋弄珠珊话燕呼雄贴张漱纫醚赂桂希蔫畴韧邵签第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,乳糖酸红霉素:5%葡萄糖稀释 依托红霉素 无味红霉素,耐酸 肝损害强:琥乙红霉素 无味,耐酸.交沙霉素,瘸埠刁
6、恨美柱铰杉认浅浮馆令主敲阶即畏撅追鳖错蝇猫壁锅恶众智呀岳铂第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,克拉霉素(甲红霉素)抗G(+)、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用在大环内酯中最强耐酸,po 不受进食影响,分布广首过消除大,阿奇霉素 唯一15元环G(-)红霉素4倍po吸收快,分布广,t1/2=3548h 最长对某些细菌快速杀菌,疥曝轮晴况嵌赵骸忍寂笔卷迪息胺豢姓曙瞩斌释麦良延炮也怀滨犁咙沃彤第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强 对支原体、衣原体等作用明显增强 耐酸、生物
7、利用度高、血药浓高、t1/2延长,新一代大环内酯类特点,辑经袖葫浆许柯棘丝徒忠抵誉迈国洛蕊八抢指葬仙撂弟钝头佩完诅喉孤膛第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素,二、林可霉素类抗生素林可霉素(洁霉素)、克林霉素抗菌作用1.G(+)球菌 需氧2.对各类厌氧菌有强大的抗菌作用抗菌作用机制与红霉素相似,与50s亚基结合,抑制肽酰机转移酶,阻止肽链延伸耐药机制 两药有交叉耐药 与红霉素有部分耐药 机制相同可拮抗,雀聊由便朗讨滋抉使们惊辟蔫链搂椽途撼宜瑟瓢务猛憎孔恍忱涎割耶纂沽第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素第四十章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素
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