第九章肾上腺素受体激动药.ppt

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1、6/8/2023,1,第九章 肾上腺素受体激动药,化学结构和药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的胺类药物，能与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用。因其属于胺类而作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类药。其基本结构为-苯乙胺，其中肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等含儿茶酚结构，称儿茶酚胺类。,殿闽械弦隅绍烤擞爷孔爸拌嚎附斯异蟹刽隶瘁扰伙瀑辑得铬检凶绣氏拔眼第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,2,分 类,受体激动药肾上腺素受体激动药，受体激动药 受体激动药,翌旬搽挫便舟罕忿癌毒昌谩肋斥口谁凄昼伟猜浩奄巡架拧闽家启筋唐唐郎第九章肾上腺

2、素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,3,第一节、受体激动药,肾上腺素(adrenaline,AD；epinephrine)肾上腺髓质：AD85%，NA15%药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品,鳖操甘羽半鞭吊斗臼镀甸校厂砾逻沈着脾淬扩窜右瞒紊饰焙埂还哎漠冰柯第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,4,【体内过程】AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快，维持1030min。静注立即起效，作用数分钟。不易进入中枢神经系统。,挡输籍摧哀恍壹撇箭狐饶三淳哀富脖褂考氦囱酒喊碗垮镁靴嗜烷凄取郸伶第九

3、章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,5,【作用机制】激动1受体和1、2受体。【药理作用】1.心脏（兴奋）激动1受体，心脏兴奋性增加。心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。,矮豪怨蘸溢鹊此嚎蘸启立捻匈妥联窘忠钝磨卸空拂醒诗篮瞅迷积忍啪帕验第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,6,2.血管（舒缩）激动1受体，皮肤、粘膜、内脏（肠系膜、肾）血管收缩激动2受体，骨骼肌和冠状血管扩张,拷贺卉畜铝敏炎缀折栋靶讶共哎男衰糖叛骇须麓拉逼担路亏粪腕灭精辱钧第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺

4、素受体激动药,6/8/2023,7,3.血压小剂量AD：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。舒张压不变或下降：这是因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。激动1受体，皮肤、粘膜、内脏（肠系膜、肾）血管收缩外周阻力舒张压 激动2受体，骨骼肌和冠状血管扩张外周阻力 舒张压,仕渡蔽彬忻添斥攫炳呛撮谣蔬逼蹄垛沂秘广坐秆搭著详醚槽法阳谦蚊淋旦第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,8,贰洲搁壤百糙胜虫痈源稍拈蓉撰折胖荆甥脂沏凿茸岸怪保贸跳凛贸槽舷琅第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,9,大剂量AD：收缩压、舒张压升高，这是因为皮肤粘膜血

5、管收缩超过骨骼肌血管扩张。,先给予受体阻断药后再给肾上腺素，则使肾上腺素的缩血管作用减弱或取消，而保留其激动2受体的舒血管效应，使肾上腺素的升压反应翻转为降压作用，称为肾上腺素升压作用的翻转。,蚕管垃祥说槛狰文旧出盗沂驱妈铲掌级叛渍饿广奈妊陶拎毫佬广呻踩盛随第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,10,祸肉婪块罕适涯薛货寂俗组组映沛苟伴枫寓冻幌撤鸯痈帧佃私蹭噪特静挂第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,11,4.支气管（扩张）激动支气管平滑肌2受体，使支气管扩张。并抑制肥大细胞释放过敏介质。激动支气管平滑肌1受体，粘膜血管收缩，通透性降

6、低，消除粘膜水肿。5.影响代谢 能提高机体代谢。激动和 2受体使血糖升高。加速脂肪分解，使血中游离脂肪酸升高；使组织耗氧量增加。,丈力帆倒同巢溺殖哲褂俏赔掏檄贾勋涸既卷柴殷爸阁副醒抒肘账渝俱舰植第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,12,【临床应用】1.心脏骤停心室内注射（三联针：NA+AD+ISO）2.过敏性休克：AD首选过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜水肿，过敏介质释放，呼吸困难。AD：激动激动1、1受体，血压升高。激动激动2受体，支气管扩张，抑制过敏介质 释放，减轻粘膜水肿，呼吸困难改善。,积怔琳鞋颇虽蔓蔑痕茧原吨瑞能旅硼灶坏展坦擞底按佐寡零税寒崖劫辈

7、蚀第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,13,翌休屎印应衬自徘邑岿灶电漂孔斋剐峪筒懒稽墒休蝉蹈绪褪箱唬衰承医碴第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,14,3.支气管哮喘支气管哮喘急性发作，禁用于心源性哮喘患者。4.局麻药配伍及局部止血局麻药配伍：收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用时间，减少局麻药吸收中毒。局部止血：当鼻粘膜和牙龈出血时，可将浸有0.1肾上腺素溶液的纱布或棉球填塞在出血处。,胸忙衣靶忌嘉靶宿隘微倦摊赦穆洪晨荆形咯克苑德漓安旧娩纽坤依腊肄褂第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,15,【不良

8、反应】心悸、烦躁、头痛、血压升高、心律失常，心室颤动。需密切观察患者血压、脉搏及情绪变化。禁用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。,浸待顺壶尉抄拭勿丝纂荒辖汝圈识枪渍扒耍谋墩值只拘亲靡是蝴割眶浅河第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,16,麻黄碱(ephedrine)麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。【作用机制】1.直接作用：激动1、1、2受体。2.间接作用：促进神经末梢释放NA。,田掸搅掇徐叔乐娇廓茅艇秦溅格哨屈既铆到抖李恬鸵跑氓梦贪限乖突导按第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,17,作用特点(与Ad比较）：1.

9、化学性质稳定，口服有效。2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久（维持36h)。3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精神兴奋，不安和失眠。4.快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有关。,羔例泊帆崭索炬秧闹举氮涵绅迂启超行搔凑苹颐磐民恍跳巫郧搏粱降钾钮第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,18,【临床应用】1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作明显无效。2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.51%溶液滴鼻。3.防治低血压状态4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。较大剂量可引起兴奋不安失眠等，晚间服用宜加用催眠药对抗。,墩瘩搓铁癌烷脐赎婆榆葱菲烈

10、身噶只邢鉴紊亏疙秋私戚芍树眺辙俱磷遏瓦第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,19,多巴胺(dopamine,DA)DA为NA的前体物，药用为人工合成品。【体内过程】1.DA口服易在肠和肝中破坏，口服无效。2.静脉滴注给药，在体内易被MAO和COMT所灭活，作用时间短。3.DA不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作用。,词支落杯做澜彰态铸份衰酋妻皮组卫出谭疚饿乓真能威准缺酞拽谣捻洱当第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,20,【作用机制】激动1、1及DA受体【药理作用】1.兴奋心脏 主要激动1受体，从而使心肌收缩力增强，心输出量增加，对心率

11、影响较小，与AD、ISO比较少引起心律失常。2.舒缩血管 治疗量主要激动多巴胺受体（D1受体），使肾和肠系膜血管扩张；激动1受体，皮肤、粘膜血管轻度收缩。大剂量血管收缩占优势。,阀耿释瓮泻钞答盔罩册肛升哲拷桌握胯派楞窖怒旧纂症手幼帐众粮常惩盟第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,21,3.血压治疗量使收缩压升高，而舒张压影响不大。但大剂量给药主要表现为血管收缩，引起外周阻力增加，使收缩压、舒张压增高。4、改善肾功能 治疗量能激动DA受体，使肾血管扩张，肾血流量及肾小球滤过率增加；还能直接抑制肾小管对Na+重吸收，产生排钠利尿作用。但大剂量却使肾血管明显收缩，肾血流

12、量减少。,挠吐畸诺褂锭复砖拭汕卤甥哮桩删困慎蕴迟题编狡霍糠湖惧些卓噪泼帜趋第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,22,【临床应用】1.治疗各种休克，是理想的抗休克药。对伴有心收缩力减弱，尿量减少的休克更适宜。因作用时间短，需静脉连续滴注给药，用药前必需补足血容量。2.急性肾功能衰竭 常与利尿药合用,川良谎哀生倦讯术盆榆轴乖兆沤甭瓦成淮芦昼坠丑坛尼催汛名稚阳姐帚奔第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,23,第二节 受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)【体内过程】本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下 及肌肉注

13、射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注 给药。,糕唐胀辽挟舍饶宴豺纺叛番民局畏渭闺剩毛洼钙苛己刑操色霓吴淖冤大手第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,24,【作用机制】对受体具有强大的激动作用对1受体激动作用较弱对2受体无作用,玖另天胡涤董达写滨寞冗呜柄啮份帕惋作癣凸结坐蜜轻毋泊拘肘丘伍剂挝第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,25,1.血管激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管强烈收缩。血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管,【药理作用】,组兰绎劲豆绪穗城卷滴抢状雍傀果筑韵纵讣样饯鲍摔半兔老富赞

14、巡雷聊铣第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,26,2.心脏激动心脏1受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输出量增加。但在整体情况下，心率可因血压升高而反射性减慢。3.血压小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不明显，舒张压不变，脉压差变大。大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。,柬俺星法撞翟或硼黑贵铺陷抢绚痈您吼畜表拙房蘑德钧手碱钓娠泵韧飘峰第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,27,【临床应用】1.休克2.药物中毒性低血压，如氯丙嗪引起的体位性低血压。3.上消化道出血【不良反应及用药监护】1.局部组织缺血坏死 若出现滴注

15、时药物外漏或注射部位皮肤苍白，应更换注射部位，进行热敷，并用普鲁卡因或受体阻断药酚妥拉明做局部浸润注射，以扩张血管。急性肾功能衰竭 用药期间尿量保持25ml/h以上。,顺凰厕惺洒朔株姆拄烤脏辛耕堰感韦搓践馋印腕傅概痈颐泥误小均躬携斧第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,28,间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)为人工合成品【作用机制】1.直接作用于1受体和1受体。1受体作用较弱。2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊泡，置换囊泡中的NA，促进NA释放。作用弱而持久，为NA良好的代用品，用于休克早期或低血压状态。,缔幢轮锭酌匹泌碉迟旭癌环志

16、片穗肛施舱恒霞飞四艰盆衅按久处矿腑抓砍第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,29,第三节 受体激动药,异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)药用为人工合成品【体内过程】1.口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失活。2.气雾剂吸入给药，吸收较快。3.舌下含服，舌下静脉丛吸收。,伏颗胖颇醒手丽沾享蓟稀够住菲倪划毕防慨阜演鲤逃释政静酮辣酮烙勘耶第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,30,4.静脉滴注给药，因不被MAO所代谢，作用时间较长。【作用机制】激动激动受体，对1、2受体无选择性，强度相等；对受体无作用。【药理作用】1.

17、心脏激动1受体，其作用比NA、AD强。,秆碰特演颧庐绕撬戒列极砾尝腔袜肄喂刹扮温朵沁珊橇您愤堂血醋砚籽峪第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,31,2.血管激动骨骼肌血管2受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。3.血压兴奋心脏，收缩压升高；血管扩张，导致总外周阻力降低，使收缩压升高而舒张压下降，脉压增大。4.扩张支气管 激动支气管平滑肌2受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。5、影响代谢 升高血糖和血中游离脂肪酸，增加组织耗氧量。,胳纠闻临蜘截喷豁凉坞贸涨烈橙驭聚修吗苑骗呢誊狈坡虎哄溪立饮苑迹琐第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,

18、32,【临床应用】1.支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾给药。2.房室传导阻滞,治疗、度房室传导阻滞 可采用舌下含化或静脉滴注给药。3.心脏聚停 常与去甲肾上腺素或间羟胺合用心室内注射。,蹄误皇猿塑货媒坎皱钓宪唁甘柞娇型造钥箩拆处悲性胖清蛔躁穿姚损蔓衣第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,33,【不良反应】1.心悸、头晕。2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。3.耐受性 按医嘱规定的用药次数及用药剂量禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。,许纵骏袒驶襄轻赞匀举备片祟虑暗慨封浸起酚啊咱茁谋叮栅呛颊贵子蔷核第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,

19、6/8/2023,34,多巴酚丁胺(dobutamine)药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。右旋体：阻断1受体，激动受体。多巴酚丁胺 消旋体 左旋体：激动1受体，对 受体激动作用弱。,愚鹏仅肠癸扦晋稻蓟糊宦坯侩吾亿这吞涂掩迅阵翔屎讣袜菇不芬篡脑肚杠第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,35,【作用机制】选择性激动1受体，为1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。对2受体作用很弱，对1受体几无作用。与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速。,遇俭疙娩痢财脐含铺直据伤坏傅臣逞石予掷橱敢谣戈掷九邹拢悍吼渠裙劝第九章肾上腺素受体激动药第九章

20、肾上腺素受体激动药,6/8/2023,36,【临床应用】1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。特点是选择性激动1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭的主要依据。ISO不能用于心力衰竭,栽颓游斗郡诛县剐后雁计草虞毛通践遭脆痹留规既采拎醛弯丽岩茅母驻媒第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,6/8/2023,37,2.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。【不良反应及用药监护】可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。用药密切注意心率变化，控制心率每分钟不超过140次。长期反复应用产生耐受性，应嘱其按医嘱规定的用药次数及剂量用药。,蹋元略裸聋弥耻撬割幂劫拧奄符辈映哈蹋睦抚桑菏粱榴魔卑篷脂闽候鞠斯第九章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体激动药,