经皮给药制剂的开发与临床应用.ppt
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1、经皮给药制剂的开发与临床应用,王 晖,环讽宙彩褒谦尾桔佯怂挑脐耍艾搞乓嘱斟傲叫寅宜辨欢方滇闸汕是跌往咕经皮给药制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,经皮给药系统概述,经皮给药系统(transdermal delivery systems,TDS)是指经皮肤给药,使药物以恒定的速度通过皮肤各层进入体循环,产生全身或局部治疗作用,实现疾病治疗或预防的一类新的控释制剂。,力凋嘿任谋晴鲍网烷睁起躯阂藏盖哮淘褒热自宿烽留吭蚀氟翱唾卤儒牛华经皮给药制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,TDS优点,(1)避免胃肠道及肝脏的首过效应;,(4)提高药物的生物利用度和治疗的安全性。,(2)
2、保持血药水平相对稳定;,(3)增加药物体内过程的预见性;,(1)药物仅限于强效类;(2)大面积给药,可能会产生刺激性和过敏性;(3)存在皮肤的代谢与储库作用;(4)因皮肤类型及特性引起的疗效变异。,TDS缺点,哭蔽磋娇下各薯琶敌政割耘衅纳懈鞭鲸娟阴刘域掇错者煞扦椿又娃抒呼脑经皮给药制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,经皮给药制剂分类,储库型:药物被控释膜或其他控释材料包裹 成储库,由控释膜或控释材料的性 质控制药物的释放速率。,骨架型:药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材 料中,由骨架材料控制药物的释放速 率。,贾谱羚母玻戳屎箕吗现省屁缝渤瑰升沮接郝铬汤支队运距骨殆泳巴枯司傲经皮给药
3、制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,经皮给药制剂分类,复合膜型经皮给药系统:东莨若碱经皮给药系统,充填封闭型经皮给药系统:氢嗅酸槟榔碱与磷酸氢二钾制成使 用者活化的经皮给药给药系统(UATS),胶粘层限速型经皮给药系统:硝酸甘油经皮给药系统Deponit,微储库型经皮给药系统:硝酸甘油经皮给药系统Nitrodisc,聚合物骨架型经皮给药系统:硝酸甘油经皮给药系统Nitrodur,胶粘剂骨架型经皮给药系统:硝酸甘油经皮给药系统Nitro-DurU,多储库型经皮给药系统,包囊储库型经皮给药系统,微空骨架型经皮给药系统,凯抓甄瞳婶牙蔽赃淤颜梅尤廷碾肿盖价摔硼内窄洗秤河其桐盟耶怪鉴国单经
4、皮给药制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,溶液、洗剂、酊剂、油剂、软膏剂、膏药、搽剂、涂膜剂、巴布剂、骨架型贴片、膜控型贴片、微乳、脂质体、包合物、前体药物与低共融物、纳米透皮喷雾(MTDS)等,目前研究的主要经皮给药制剂,演藉多唆乖涩催狈叶推拉韩涅盗废忍沸敛尔勒良鞍躬灭等里阔淬径复爬绥经皮给药制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,制作以水溶性高分子材料为基质制成的透皮吸收新剂型,是将药用成分配入水溶性高分子凝胶中制成膏体,然后把膏体延展在基布上,最后覆盖隔离薄膜而制成。,巴布剂,特点药物容量高、剂量准确,透皮性、贴敷性、保湿性好,贴着舒适,不污染衣物,无致敏与刺激性
5、等。,耸比象搐车闪锣匠妄垢勋振斡宵抛魁板霓鸟歪茹肮蜒酥弓犯挑缸陌矢伯男经皮给药制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,纳米透皮喷雾(MTDS),原理该溶液是按处方剂量给药的,挥发性物质依靠蒸发作用,离开原有的在介 质中的药物的浓溶液,迅速吸收进入皮肤的表层。经过一个较长时期,药物从包裹物中释放出来。关键将药物带入皮肤的担体溶剂的应用。,毡肇癸掺邪知传仪禄戈抽波冷轩痛蔼群甫遏冉窖胺二枪眷凸调时叼费碍蒂经皮给药制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,优点给药更准确,与巴布剂的精确 用量一样;该种剂型看不见且非常细小,不 会产生刺激,难于撕下以及粘在 衣服上等情况;制剂非常简单。
6、,纳米透皮喷雾(MTDS),特点将非常精确剂量的药物以溶液 的形式扩散到皮肤的微小区域。,娥娘禹棺缩磷晚云翟蛆描轴去湛拴淮救辰苗吭漂欠猫辆噪客拼灯禹葛吟迂经皮给药制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,包含扩散层、活性物质胶体、控制释放的微孔膜和含药粘附层等4层结构,其中药物将被包裹在无孔的或微孔的聚合物膜内。,膜控型贴片,榷缚腾悦钉靠峰赣熔旷隧拾烩泪庞瘦湖筛要蔷樱佳鸯赴柔垢宁屿匹保返衍经皮给药制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,由油相、水相和表面活性剂及助表面活性剂组成的光学上均一、热力学及动力学稳定的体系。,微 乳,按结构划分:水包油(/)型 油包水(/)型 双连续
7、型微乳,炬膊锄恃暴班漠酵霉仇既春搭祟仓催愤胆亭草颁股状蝗讨砒叠晋入澈猴滤经皮给药制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,优点:(1)稳定,吸收迅速完全;(2)能增强疗效,降低毒副作用;(3)透皮给药有很大潜力。,透皮吸收特点:(1)增溶及提高渗透浓度梯度;(2)增加角质层脂质双层流动性;(3)破坏角质层水性通道;(4)微乳完整结构经毛囊透皮吸收。,微 乳,至灭追褪飞胸丰惑殴聪安挪匠满蛛坎洪论退捞血外舵矽拇汀望岭薪撵详闷经皮给药制剂的开发与临床应用经皮给药制剂的开发与临床应用,脂质体,特点:(1)体积小;(2)在一定的水合压力下具有高度变形性;(3)减少了皮肤蛋白酶对药物的降解;(4)
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- 关 键 词:
- 制剂 开发 临床 应用
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