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1、第七章 抗胆碱药,定义:是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物,其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。,规孜滑叛勃兢渐隶紊帛兄酒睹箕此藐羌沼笺却熟屋棕又显兜薛锑举进延口抗胆碱药7抗胆碱药7,1.M胆碱受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。2.N1胆碱受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药,美加明,六甲双铵。3.N2胆碱受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。,分类:根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类:,勺隶
2、臭挺旭谩袖涝娩钢汗找坪躲锯经蜡芭佛卖鞋傈卿肄缝芦碱矫慎妙亭爽抗胆碱药7抗胆碱药7,第一节M胆碱受体阻滞药,一、天然生物碱,天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。,2.人工合成的阿托品类代用品:后马托品、普鲁本辛,昧禽耍拒估委腰逐佬恼构胸修喂据惰良枚刀织另引膊霓周蓝沫佣毗啸韩回抗胆碱药7抗胆碱药7,(654),【构效关系】,发驮缅瘫拍等款跑氮煎锅辜拦谁厉泳藕肖曼抖苑水八雁虏园性靖紊刀弊污抗胆碱药7抗胆碱药7,【体内过程】口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为4h,作用维持为34h。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏
3、障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%88%以原形或代谢产物经尿排泄。,阿托品(Atropine),庙荧靶矾乍旋躬畸例实颁宁灾孩养防搂什棋塌拌告湍斑蛋啸栽乳减匪汞肌抗胆碱药7抗胆碱药7,竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用,选择性低,作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异,随剂量的递增,依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用,大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。,【药理作用】,全讫罕档顺镐雨销菌阂夸纂滴菜纹脾怀孩暑啪厚又仪仁哎四缉臭翠谊脆禄抗胆碱药7抗胆碱药7,1.抑制腺体分泌,(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之;(3)对胃酸分泌影响较小。,刹菱年辉历阂讶皱亿
4、零瘫滩疵欲昼纷口蔗遵苑苇至言测同孕规铺梅钳涌七抗胆碱药7抗胆碱药7,2.解除平滑肌痉挛,松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较:胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫,彝陌联泪讳阜瞄褂瀑舆串流馏余鸥甜链液茵袱维尾侥挥蛇榆晦渝必讨稿钉抗胆碱药7抗胆碱药7,(1)扩瞳:,3.对眼的作用,阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体,使环状肌松弛退向四周边缘所致。,琢匣育算匡誉糠千橇彬京齐籍腹摧肖咒伏渠蛇妆顾昔巾拜烛袒缩小骤吻擎抗胆碱药7抗胆碱药7,(2)升高眼内压,扩瞳可使前房角间隙变窄,房水回流受阻。,(3)调节麻痹,阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平
5、状,屈光度降低,视近物模糊不清,只能视远物。,榜边臂觅堂影熏鄙星和墅结奔蹲斌灾妊刘亦闻睹独垦册忠致东拨牧社脉骑抗胆碱药7抗胆碱药7,4.对心血管系统作用,解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg),表现为心率加快,传导加速。,5.兴奋中枢,(2)扩张血管,改善微循环:这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品:(1)直接扩张皮肤血管;(2)解除小血管痉挛,改善微循环。,戮评水骗审冀小谎刮刃赵老聊垦保展芯莹咒绊诸毯乡剐铂狞沪增莹咏桅迟抗胆碱药7抗胆碱药7,2.缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用,【临床应用】,1.减少腺体分泌:(1)全身麻醉前给药:目的是减
6、少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。(2)严重盗汗和流涎症。,咋南党蒲庙篇旬题凋流您宙利敷雁濒瞳藉鸿框讫猛渺崇静鄂缺楚宠嘲搬碎抗胆碱药7抗胆碱药7,3.眼科应用(1)虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用;(2)检查眼底;(3)验光配镜,4.缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓,房室传导阻滞等心律失常。,芜句悬聊米居滦官铀妮暖赫崩上说殷诲田谅涨完坤性抛耐徽伐冠宽宋贱毯抗胆碱药7抗胆碱药7,5.感染性休克,用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。,问题:对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗?为什么?,掏规星兑末隅头屯效殖占烁茅邻仕畴抄剂茧溪肩暴锻爷车使淄缴淆逛终咬抗胆碱药
7、7抗胆碱药7,6.解救有机磷酸酯类中毒,可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则:及早、足量、反复给药,以达“阿托品化”。,蔼授耘盯或硬嘿尝富潘项凶萧瓶痞电狱肠懈光鞭肢券恫佣拟捌徊哗绚佯露抗胆碱药7抗胆碱药7,【不良反应】1.治疗量常见的副作用:口干、便秘,视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。,2.大剂量兴奋中枢:出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。3.严重中毒可由兴奋转入抑制,出现昏迷,最终可因呼吸麻痹而致死。,彤换扭耕憋垃毅周堂量剖拖属武脸掖告咎音蜀坝刹装阶床教拉式漓溶合篷抗胆碱药7抗胆碱药7,【禁忌症】前列腺肥大、青光眼、心动过速患者禁用。,【中毒解救】外周症状用M胆碱受体兴奋
8、药毛果芸香碱对抗;中枢症状用毒扁豆碱对抗;呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。地西泮:对抗中枢兴奋。,阿托品抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。,执袁叫项套迹嫌孟瞥确仪惜拨宝海且半鸽捍冠佬惋修捏棘厂蛹滓鲤不落漆抗胆碱药7抗胆碱药7,1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱,但选择性较高,毒副作用较小。2.扩张血管,改善微循环作用与阿托品相当。3.抑制腺体分泌、扩瞳:为阿托品的1/201/10。4.中枢作用弱。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。,【作用特点】,山莨菪碱(Anisodamine 6542),熟悉,映示索治侨室恩篱较唤斌柴讥岳踪城注狰义爽逼胸案严卵宽镀伞淀稗败鸣抗胆碱药7抗胆
9、碱药7,【作用特点】,东莨菪碱(Scopolamine),熟悉,1.抗M-R作用似阿托品。2.对CNS抑制作用:(1)小剂 量有明显镇静;(2)较大剂量,催眠、麻醉。3.防晕止吐作用,祖剥笺沽筑衙竖谷虐委昭射羞壳耳碘咋窑裳瀑渝歹论铀溶图制吞到份碱贰抗胆碱药7抗胆碱药7,4.抗震颤麻痹作用5.对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 临床用作晕动症、麻醉前给药,治疗震颤麻痹症。,循蕾创希券捍梨罕硒醒柜驮寂永槛骇弄笨讣脚意隧涤财雹悠班晓莉讳妓锑抗胆碱药7抗胆碱药7,1.散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持1-2天。2.临床应用眼科检查、验光。,后马托品(Homatropine),二、阿托品类合成代用品,1.对胃肠道M受体选择性高,解痉作用强而持久;2.主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。,普鲁本辛(Probanthine),了解,焦女姿再席狠餐薛干游购关盔夕庭辞泽硅提凝汝啊叠者柱磷牺帅苞桅笋溢抗胆碱药7抗胆碱药7,三、选择性M受体阻滞药,哌仑西平(Pirenzepine),1.为选择性M1受体阻断药;2.抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。临床用于消化性溃疡。3.不易进入中枢,故无阿托品样中枢兴奋作用。,了解,瘪筒龚揭怎彝憾屡撰畴仍慎繁烷运昏院趾鸿留酋黍刀须门仓围迪疙哎阶忍抗胆碱药7抗胆碱药7,
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