药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药.ppt
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1、,清情进坏希萧乌矽罩藤溉芒韶懊亏哺心庐细环靡盏涝何挂锡斩景拐垫狰疡药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,第三十一章 甲状腺激素与抗甲状腺药,甲状腺激素包括四碘甲状腺原氨酸(tetraiodothyroinie,T4;甲状腺素,thyroxine)和三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3;碘甲腺胺酸)。T3是甲状腺激素主要生理活性物质。其活性约为T4的4倍,但甲状腺分泌T4的量较T3多。,抓居欺贮哉歉累或奠闻藉凰成一拆晌稽烧也懒烃硅小谬迅七唾垂西镰吾鸳药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【甲状腺激
2、素的生物合成、分泌与调节】,.碘的摄取血液中碘被甲状腺细胞膜上的碘泵主动摄取,正常时甲状腺细胞内为血浆中-浓度的倍,腺泡受刺激时,可大于倍。转运系统受促甲状腺素(thyrotropin,TSH)刺激和受自控调节机制控制。当甲状腺内-少时,摄取会增加;反之,则减少。,摘质租柞咳世糜扫蒸领畸歪夷喧图扦舶雁堡转嘿豢针蔚幻夫宫消竞勤栅釜药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,、合成,-在甲状腺过氧化物酶作用下,被氧化成较高氧化态的活性碘(I0或I+),随即碘化甲状腺球蛋白(TG)上的酪氨酸,使成为一碘酪氨酸(MIT)或二碘酪氨酸(DIT).MIT+DIT=T3(由
3、过氧化酶催化),2DIT=T4(由过氧化酶催化)。T3和T4留在TG上贮存在腺泡腔内胶质中。正常时,合成的T4量多于T3量,当体内I-少时,T3形成会增多,使甲状腺素活性维持平衡。,雄豪跳宾涌裴饲围蓉四村销狂鹃聊返坎木派牧蓟著譬基囊拙撅砖呀震呛卵药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,3、释放,腺泡内胶体由细胞顶膜部位被胞饮入细胞后,与溶酶体融合。在蛋白水解酶作用下,裂解出T3和T4,经基底膜入血循环。,道幌允挪忱差悟考魄棍筐艺非枚眠违兴戏想报组海媳近赞话庇导缅枷志巳药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,4、调节,受
4、下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴调节。下丘脑分泌促甲状腺素释放激素(thyrotropin releasing hormone,TRH),顺血流入垂体前叶,与腺细胞膜上特异受体结合,引起TSH分泌增加,从而促进甲状腺功能,使血中T3、T4浓度升高,而血中的T3、T4又对TRH和TSH的产生有负反馈作用。人体每天需摄入约150g碘以供合成甲状腺素。碘摄入减少导致激素产生减少,引起TSH分泌增加,长时间缺碘导致TSH过度分泌,最终产生甲状腺肥大。,啤熬帛藐堪罩穷息承硷抠被枷围糜脆达玛盯予缎像钦剔旨捞醉丙揍自可火药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,甲状腺激素,甲状
5、腺激素是促进机体生长、发育和成熟的重要激素。缺乏此激素,儿童会患呆小病(cretinism),成人会出现粘液性水肿(myxedema)。过多则会发生甲状腺功能亢进症。,补络峻学仍梭邪髓汐闯崔矢行惺翱夸跟欣锄畸亮宜矾鹅狈匣缉唐堑竹非布药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,甲状腺激素的作用:,1、促进代谢对糖代谢,T3、T4能促进单糖的吸收,增加糖原分解和糖的氧化利用,使血糖不变或略增。对脂肪代谢,可加速脂肪分解,促进胆固醇氧化,使血清胆固醇下降。对蛋白质代谢,正常量使蛋白质合成增加,促进生长发育,大剂量反而会促进蛋白质分解。,说斤卡胡汞阔尿捅值羡淫悲儒墟载
6、少伶庄虾拆已题双九耐窘脐肩恫灌阂陛药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,甲状腺激素的作用:,T3、T4亦与水盐代谢有关。甲状腺功能低下者Na、Cl-潴留,细胞间液增加,大量粘蛋白沉积于皮下组织,产生粘液性水肿。同时使代谢障碍,促红细胞生成素分泌减少,骨髓生成红细胞减少,引起贫血。在能量代谢方面,T3、T4使细胞生物氧化率增加,产热与氧耗增加,产生CO2增加,基础代谢率上升。,耳蜀玖署携伍械草浸筷农垃骨汪浊韦徽欢眉零区卤晋敲到某昂唯普生顷遗药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,甲状腺激素的作用:,2、促进生长发育 T
7、3、T4可促进中枢神经系统和长骨的发育。缺少甲状腺激素造成的呆少病人,表现为身材矮小,肢体粗矮,智力愚笨。3、神经系统 促进正常功能,提高神经兴奋性。4、心脏 有类似肾上腺素的作用,使心率加快,血压上升,心输出量和心脏耗氧量增加等。有产生心房颤动等心律失常的倾向。,夸路诊顶漆纲榷虾忻外灾埃写束氏措敞羡昧两堤煽伯驴下刀卑马怂铃抖喀药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【作用机制】,甲状腺激素的作用主要由其特异性的核内受体介导。T3与高亲和力的核受体结合,然后与特异性基因的启动/调节区内的特异性DNA序列结合,调节基因转录,影响其蛋白质结合,从而产生作用。T
8、4与这些受体的亲和力比T3低得多,它主要起激素原的作用,其作用比T3弱。,乔旁怜咸丈潘这诌瘟都襟西赛裕糟钓藏瓦撒于凄悔娶印瞄诸畅蹄寿仗归贫药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【作用机制】,除了核受体介导作用外,甲状腺激素尚有几个非基因的作用,如与膜上受体结合,促使葡萄糖和氨基酸进入膜内;又如与线粒体受体结合,影响能量代谢,间接影响蛋白质合成。此外,T3还可直接激活膜Na+,K+-ATP酶,增加Na+和K+转运以及氧的利用。,卉坷战别掠袜钱钾橱女途妖鹰阿浊快掸烬稍膊铜居兢囱焕揪骨命掀脉唬遥药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与
9、抗甲状腺药,【用途】,主要用于替代疗法,需终身治疗。1、呆小病 应尽早诊治,发育仍可正常;否则即使躯体发育正常,智力仍然低下。2、粘液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定。服甲状腺片由小量开始,逐渐增至足量。一般能消除浮肿、缓脉、困倦、低体温和肌无力等症状。对粘液性水肿昏迷者,可立即静注左旋甲状腺素(L-T4)钠盐0.1mg,或左旋三碘甲状腺原氨酸(L-T3)2060g,68h一次,待病人清醒后改口服。,而叛锌衷衣蕾战瑞障梯钵其橇贩钞鱼毫咳觅他款硫罪毕羡阻嫉吱绢仗典落药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【用途】,3、单纯性甲状腺肿 缺碘者应补碘。
10、无明显原因者可给予适量甲状腺片,以补充内源性T3、T4不足,并可抑制TSH的过多分泌,缓解甲状腺组织增生肥大。,裸截猿娇乡憾摄题坚绿订骏考策史羞句阑潘亲哼霸宙罗炊端湖泼技港掂烧药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【不良反应】,过量可引起甲状腺功能亢进症状。老年和心脏病者可发生心绞痛和心力衰竭。一旦发生应立即停药,至少一周后再从小量开始用药。,召姻簧恶大沸仇齿亚剖趁烂钉指国仑笆让以具辰侥肖禾钢襄闯谜废透脉劝药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,第二节 抗甲状腺素药,一、硫脲类(thioureas)包括两类:硫氧嘧啶
11、类:如甲硫氧嘧啶,丙硫氧嘧啶咪唑类:如甲巯咪唑;他巴唑和卡比马唑(甲亢平),临棉逛渭濒娟堡片涡编峰庙枝纺蝎赴吮执袍瓜衔硕砚暖遮铭银走瘁吮牌螟药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【作用】,硫脲类药物能与甲状腺内的过氧化物酶结合而使之失活,从而使I-不能被氧化成活性碘,酪氨酸不能被碘化成一碘酪氨酸和二碘酪氨酸,且使MIT和DIT不能缩合成T3和T4。由于这类药物只影响合成,不影响释放,需待腺泡内T3、T4耗竭后,才呈现作用,故显效慢。一般服药12周后开始减轻症状,13月才能消除症状。,顺绸陈钱河俞备赘牛鲁裙荤犯瞅乍制扮跑冗仓绷死苯黍巳裳栈既岳曙轰复药理学第
12、三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【作用】,T3、T4的减少,可反馈引起TSH增加,因此,用药后期可使甲状腺细胞和血管增生肿大。丙硫氧嘧啶还可抑制T4在外周组织脱碘成T3,有利于甲状腺危象的治疗,甲巯咪唑则无此效应。,俏思搪黍拄痘曲挑堑堆潦洛莲毯椎痪低握让读侮痞搐漾申功裴袭冰奄赡忆药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【用途】,1、甲状腺功能的亢进的内科治疗 适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。开始给大剂量,症状缓解后改用维持量,疗程12年。2、甲状腺功能亢进的手术前准备 术前给予硫脲类,使甲状腺功能恢复或接近正常,
13、可减少麻醉药的剂量和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象。术前2周,同时合用大剂量碘,可使腺体缩小,变硬,减少手术中出血。,邱氮樊旱差洼优汕洪傻椎嗡僳泥恼膛燥赂隅挝模揍窄狠际今洼吐翅孔蓉诵药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【用途】,3、甲状腺危象的综合治疗 应用大剂量硫脲类作辅助治疗,绰亭阅难鞍帖攻闹倔鲸柜屎传洞奖吟轿蓉赖铁枕炎臻矗凤告冠环趟枕讣娥药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【药动学】,茧社流董肚登皑嚼篆毖宅虽改愈祸洼升寒得裙施秋买港簇笑恨圆傣钮钡迅药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章
14、甲状腺激素与抗甲状腺药,【不良反应】,丙硫氧嘧啶和如甲巯咪唑的不良反应率较低,分别为3%和7%,常见有皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛等。粒细胞下降为最重要的不良反应,但发生率仅为0.2%1.2%,及时停药可逆转。此外,黄疸和中毒性肝炎亦有发生,故久服者应定期检查血象及肝功能,本类药物慎用于孕妇,禁用于乳母,以免经胎盘和乳汁影响婴儿。,市韦谐奋砰疡硼毫陡砚翅峻畅倍性杆箍尔巢绪坎南肖晒食雨刊饵甸帚尔旋药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【药物相互作用】,硫脲类可使口服抗凝药抗凝作用加强。磺胺类、磺酰脲类、对氨水杨酸、对氨苯甲酸、保泰松、巴比妥类
15、、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用,故合用本类药时须注意。,排却思过刘货扼伐妈勤适博恫芽公紊居秩郎敲嘱疚液懈泅浩砍极家毕馒涂药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,二、碘及碘化物,(一)复方碘溶液(lugols solution)、碘化钾、碘化钠,凋嫩蚤娶反淑匙刽孔涂衣北葛初咯裕钉烬筒筋环覆抛辨化打啡玛蚜括叔嫂药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【作用及用途】,碘及碘化物可因剂量不同而产生不同作用。1、单纯性甲状腺肿 用小剂量,可在食盐中加入1/1041/105的碘化钾或碘
16、化钠有效地防止发病。2、甲状腺功能亢进手术前准备 先用硫脲类控制症状,再在术前2周用大剂量碘使腺体缩小变硬,以纠正硫脲类所引起的甲状腺组织增生、变软和充血,以利进行手术。3、甲状腺危象 用大剂量碘,同时合用硫脲类和其他综合措施。,惠钎构挡滚壁叼绍忻榷抓焰普灯瞎墩拳郁坐盲傍然框数碎航雌捶叙冕存俐药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【不良反应】,少数人可发生过敏,引起血管神经性水肿,如上呼吸道粘膜充血,甚至喉头严重水肿。较长期应用可引起慢性碘中毒,表现为口腔有铜臭味、喉部烧灼感、唾液分泌增多、鼻炎、眼炎等。I-从腺体中排泄可引起局部刺激症状。I-可经胎盘和
17、乳汁排出,引起新生儿甲状腺肿,孕妇和乳母应慎用。,挝住骤娠抑弗猎俱辕獭嘴链稗伯撵蘸嫩捧逸冰等琳乏泻藐销鼻遵碴谆诵涧药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,【放射性碘】,临床用Na131I。131I的t1/2为8.1天,56天内其放射性消除99%以上。131I经甲状腺摄取后,在腺泡中放出射线,其中99%为射线,射程约2mm,增生的甲状腺细胞对其敏感,而对其周围组织操作很少。因此其作用类似于手术切除部分甲状腺。,生澎八压撮抑荔胞异射包躬哨穴舒冠趁苑摹氦找押湃貌微留亿边躺镀辱悄药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,临床应用
18、,临床可用于不适合手术的甲状腺功能亢进者,或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者,也可用于控制甲状腺癌的发展。此外,131I可用于检查甲状腺摄取碘功能。,墓氓蛛榴炮衔迭拼催嫁悸挝几农佯啦账突账裹曝礁颜逆饮机六嘲摹蹄郝扳药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,不良反应与注意事项,本品剂量较难掌握,易用量过大而致甲状腺功能低下,使用中应严格掌握剂量和注意观察不良反应。白细胞低下者、孕妇和乳母或严重肝、肾功能不全者禁用。,焚赔富亨亮炽靶疏完蛤仆汀咀硒鸵痰妻捕邦呢粟末颐二钧姿弹翠以杰睦睁药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,
19、三、受体阻断药,主要用其阻断作用控制甲状腺功能亢进者的交感-肾上腺系统兴奋症状,也能适当减少甲状腺激素的分泌。,神德寥熙痕符洲怠灵情哦睬爬刻皿陈寿漫鸽气抚秆庄纬揽告伪酒湘勋奔琅药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药,第三十二章 胰岛素及口服降血 糖药,胰岛素和口服降糖药是临床常用的治疗糖尿病的药物。胰岛是胰腺腺泡之间存在的散在的细胞集团,约占胰腺总体的1%2%,内含4种细胞,各自分泌不同和激素,其中A细胞分泌胰高血糖素,B细胞分泌胰岛素,D细胞分泌生长抑素,PP细胞分泌胰多肽,其中以胰岛素和胰高血糖素为主。它们共同调节和维持血糖水平。,蓬剂樊陷皋仆罢撩票脖
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- 药理学 第三 十一 甲状腺 激素
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