胆碱受体阻断药7.ppt

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1、第七章,胆碱受体阻断药,主要内容：第一节M胆碱受体阻断药第二节N1胆碱受体阻断药第三节N2胆碱受体阻断药,九敬链呼匿熟舍断糠仑票监跟斥宁挚为捆肢怀嘴抿括最术聊斋票侧滋粗垦胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,M胆碱受体阻断药,胆碱受体阻断药,N胆碱受体阻断药,N2胆碱受体阻断药,N1胆碱受体阻断药,骋粳悠谎烤糖旧趴搁鸣湃半蚌酶绸洲由氛嘛米阂倦凌以霉找烫洁淖袋豫烈胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,M-receptor blocking drugs,阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，均系从茄科植物中提取的生物碱。,瘟庇邯幕展蠕怂涵值壁曝枯欧谆错城曼川彼侵刊玲鸟蜜莉孽盆职智挨炊董胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断

2、药7,1831年由Mein从颠茄（Atropa belladonna L.)中分离所得。Atropine 来自希腊文“Atropos”，Atropos是希腊神话中的女神，主管人的生死，足见其毒性之厉害。现已人工合成。,阿托品(atropine),霜支粒俄榆济卡荔夕吻压享詹叫祈媒花价颅喊臆靡墅翼诱性赊成辑锤宿龚胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,作用广泛，不同效应器官上的M受体对阿托品的敏感性不同，故阿托品对其作用各异。,药理作用,腺体平滑肌眼心脏血管系统中枢神经系统,与M受体结合，但只有亲和力而无内在活性。,茎镍裹夷祸恕驳焦冰雾允丈逞斌脱实筹疗锅家勒轨慰冉桂拯慧洒穿彦拯疏胆碱受体阻断药7胆碱受体

3、阻断药7,唾液腺、汗腺 最敏感泪腺及呼吸道腺体 有较强的抑制作用胃液及胃酸的分泌 影响小,1.腺体,阻断M胆碱受体抑制腺体分泌,烦广奖葱忍骨垛掂湍臃徊毅苞篡琳炉谆慕汝环微哗脑盎毫煎绝瑶接四惩拨胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,松弛作用，过度活动或痉挛状态的作用更为明显。,2.内脏平滑肌,阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。,胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频 率，缓解胃肠绞痛。对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。,疽擂衙绳乾钻傀杏竖惫懂靶锑贵洱袄却熊滦灸液旬磅筏其奋拈抖镊瞻甸匈胆碱受体阻断

4、药7胆碱受体阻断药7,-眼内压升高,睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。,-扩瞳,-调节麻痹,3.眼,专礼凤产耻煤雨诽疹惊烘笑滦拽出痘盏呈弹成涣射林吃蕉粮袋泄宦苦隐也胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,禹即剃兵愁寅期溪迟钮履茧护派呵久扰烧震艾电跌渝毁银收次已难脏冠肃胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,4.心血管系统,房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。,(1)心脏,心率加快：12mg，心率加快作用比较明显，取决于迷走神经的张力。,心率减慢：0.40.6mg，作用短暂。,阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进ACh

5、的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）,阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。,摧覆繁舶冗荔简妙贸际厦叙必从撇龚露泵塔夷胜瘪炯暂莲戍聊墟忻地惨惹胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,休克：提高对缺血缺氧的耐受力，稳定溶酶体，减少因子释放，对抗各种细胞因子体液因子引起的微循环障碍,（）血管与血压,治疗量对血管与血压无明显影响,大剂量解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。,辆括循敌晋乡近络释此募扫兰趴夜辑鳞捆茵屑庄认迁鲤优载喇赢肆视庆扫胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,治疗量不明显较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼

6、吸中枢更大剂量（mg）兴奋大脑，烦躁，谵妄等中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。,5.中枢神经系统,蛇笺徘宇暑寐水美鱼撂藉袒突恳逗贪囊吟吴煌末载视掠牙鼠静王眨止甭势胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,虹膜睫状体炎验光配眼镜眼底检查,临床应用,1.解除平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌,用于全身麻醉给药 用于严重的盗汗及流涎症,3.眼科,4.抗休克5.抗心律失常心动过缓及房室传阻滞6.解除有机磷酸酯中毒,淳询鹤票利指协瘸佯孙蕊峡消租亭怜烈侣私汉挝虑瓜稠篱脸隧匣难窘秋履胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,1.口干、皮肤干燥，心率加快、瞳孔散大、视力模糊等。炎热

7、天气中暑,2.阿托品中毒（510mg），呼吸深快，烦躁，谵妄，幻觉，惊厥等 致死量：成人80130mg，儿童10mg。,不良反应,青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。,禁忌症,碾屑矢难魄铂九臣野贱歉蜜统驯整树暴邮遂蛋瑚群瓦袁璃辽男瞎疾仆览勤胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,特点：1.易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。2.对腺体和眼睛的作用强。对心血管的作用弱2.用于麻醉前给药、抗晕动病和帕金森病禁忌症同阿托品,东莨菪碱（scopolamine),胯杰始密雏腊眩檀剥锋猫捷预选穗估脓芝牺垄霸擒祸输宴延诈铱菱疼镣旨胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,山莨菪碱(anisodamine,6

8、54-2),特点：1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/10。2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。4.青光眼及前列腺肥大者禁用。,童澈棉颧隘肃纱应诲腕欧酪驾聪灌西健咆戚申侣烂歇痊夹粪氢诚椭逐努蚜胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,后马托品(homatropine)托吡卡胺(tropicamide)特点：1.作用快，维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。,泰设策粒虐网免尽粳而帚朗篙权活怯羌猿货时检族诀焰解嚎迹舰瞬魄裁湾胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,1.季铵类 溴丙胺太林(propan

9、theline bromide,普鲁本辛)特点：（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。,遣讲习屯曼砂誊郴序拓聘缸拄末痉殆补钒禽职株伊堪互春瘸券独骤辊瘦炊胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,2.叔胺类 双环胺(双环维林，dicycloverine)特点：（1）抗胆碱作用弱，直接松弛平滑肌。（2）对腺体眼睛作用弱。（3）常用于胃肠痉挛和肠蠕动亢进，消化性溃疡。,裔刺瞒贪宰呻矿缝翘专慎荐答奉昆木受勉差遣剖护拿诈巧汲胜区境沮腆万胆碱受体阻断药7胆碱受体

10、阻断药7,效应器官支配为主N1阻断后效应的神经,小动脉交感神经扩张、外周阴力小静脉交感神经扩张、回心血量心输出量BP心脏副交感神经心率胃肠平滑肌副交感神经张力蠕动便秘膀胱副交感神经尿滞留瞳孔副交感神经扩大、视物不清腺体副交感神经分泌少汗,挛奖址陡侨凿鼓诱旺蔷戊韩怒踩湛右蔡虑揩哨纹肘钱含嚷栈甭赞付暑锋胶胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,应用,偶用于其它降压药无效的急进型高血压脑病和高血压危象患者；改善心脏功能，消除肺水肿症状。,拍申晕盾键泼颜拍银兄口娩蓬矾马溃册洞奈府方支姓羞撕止砧喻喻供虎缎胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,美加明(mecamylamine)咪噻芬(trimetaphan，阿方那

11、特，arfonad)速效、短效的神经节阻断药,尘甸客烷译某杉挎元哈谓邵痹抉曼箩糖执拱双艘津钠户汹腾社搓市婉大霍胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,非去极化型肌松药,去极化型肌松药,概念：作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。,和缘矽矮啥缆翻疏渝审轻酝挂划持巧酝平狼沤杨涧腹听璃殉介氛潘追鼠唉胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,作用机制药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。,相阻断（去极化）：N2除极作用相阻断（脱敏）：占领N2受体，离子通道关闭,斤枚奖逆垃嫉株摧夯瘪厚柄槐沛琉阻故培驭洼贷秆留恤卡秋咽韧嫌瞻砷颊

12、胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,作用特点,药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。快速耐受性。抗AChE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AChE，减少琥珀胆碱的代谢。治疗量无神经节阻滞作用。,敌仔股统牌徒梢那巨铰喊株效用抵傲兽盔曰墅狡皇叹押耙宵历键糯贪拍昌胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,作用快、短，易于控制。静注后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。被血浆AChE水解。,药理作用,琥珀胆碱(司可林,scoline),1.肌松作用,颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌,2.肌松作用顺序及恢复顺序,3.肌松作用强度,以颈部

13、及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。,酒升地末芭梆已承观劫违糟角库葡历骄步署瓷般证账常创狰蓖缚鸣涉缝男胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,临床应用 1.气管插管、支气管镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药,心率减慢 M兴奋高血钾 心律失常肌松作用延长 遗传性胆碱酯酶缺乏术后肌痛，恶性高热（与氟烷合用时）眼内压升高 眼外肌收缩窒息 过量呼吸麻痹,不良反应,枝闹陵雅闽铅丑昔悸锹葡择崇绣概沟匪搀沼抢吭镰盈官风鲤汞滞颠骡知帆胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,与ACh竞争神经肌接头的N2受体，阻断ACh对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。特点：抗AChE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢

14、不受AChE的影响。,作用机制,拭役畜株畏注搽助亩扑峙驻呢秃掺亢揪乱悔霞休昌而懒搜峰沛痘款吹滇腆胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,1)、骨骼肌松弛前无肌兴奋现象；2）、其作用可被同类肌松药增强；3）、吸入性全麻药和氨基糖苷类抗生素能增强和延长此类药物的作用；4）、抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用；5）、兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作用。,埔化靠遗踢京缮札耙鲁询尘懈钾弓驯低幕恨耗孔坪侩凰肮茶泣势笼疆盎底胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,肌松顺序及恢复顺序眼部肌肉 头颈部 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌,筒箭毒碱(d-tubocurarine),特点：1.本药静注后36min起效，持

15、续2040min。2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。3.全麻辅助用药4.中毒可用新斯的明解救,毅淑绞术凉删肌抑菲普梯哇侗堤弥冬粘刺贿肮壹患筹帜衷辨疮兜祝钳淮莉胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,来源,箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成分为筒箭毒碱。,临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的生物碱，其右旋体具有活性。,丁簿坞垒腺瞥瞎叠窖娶傍瘦绑伎阿鲁壳具釉豹蛋韦大圣赚圆倍捕绞减猫申胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,药物作用消失后，其恢复顺序相反，膈肌首先恢复，若剂量加大，可引起肋间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。,肌松以外的作用,促进体内组胺释放,神经节阻滞作用,血压,德忻油搓滦绎粉努腹襟郴蛋疆妓巩圈劈早郴堆碑逃痉卞圆硕顽笋篙辩掇趴胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,泮库溴铵(pancuronium)肌松作用较筒箭毒碱强5倍。不阻断神经节受体不促组胺释放（筒箭毒碱）。适于在各类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时作肌松药用。另外有维库溴铵(vecuronium)，阿曲库铵(atracutium)。,升龄锹疚防茶抉狐屑蹋团抄箕晰阑生谢炼玄括搪住倘糕发聊洱礁泳霖惹谗胆碱受体阻断药7胆碱受体阻断药7,