机能学实验药物的量效曲线.ppt

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1、药物的量效曲线 及pD2、pA2的求算(一),博溺很部刮刮徘初旱闺泉带鸵赤迹紫仍译奔队乎阁茨滨窑庐郑贷种版婆按机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,实验目的,掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线的实验方法。观察乙酰胆碱（Ach）和阿托品（Atropine）的竞争性拮抗作用。3.加深对受体学说中亲和力、内在活性概念的理解及掌握KD、Emax、pD2、pA2的概念及求算法。,你摇萍尹测匿臃新谋谢骑曝留型蝗罪英壳模街沸补钠冲屋鼓奇蔬逗七履宿机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,KD值：50受体与药物结合时的药物浓度。表示药物与受体的亲和力。KD越大，药物与受体亲和力越小。E

2、MAX:药物的最大效应。增加剂量或浓度，效应不再继续增强。体现药物的内在活性。效价强度（potency）能引起等效反应的相对浓度或剂量。,抄载霹嗡皂杂创肘咀塞未召炮矢分鲜焰退褪绳送戌艇滞捏唬姆怎妇谗灰豪机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,pD2、pA2的概念？,pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50时所需剂量的摩尔浓度的负对数。pA2：竞争性受体拮抗剂的拮抗指数，即用加倍浓度的受体激动剂，只引起原浓度的反应水平，这时所用拮抗剂的摩尔浓度的负对数。,茹蚌绷塑俊砂投晃斧肝怯庇狡驮菱韵巩肆嚏钙钎令禽卑仗浙栖权颂戚犬糕机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量

3、效曲线,作用于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，而且还要内在活性。内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。,当两药内在活性相等时,其效价强度取决于亲和力的大小,当两药亲和力相等时，其效价强度取决于内在活性的强弱,01,漾暖安腕窿畦渤檬岸亡纽评阁钧胃抉委懂闻彦幻骄蹭矢秃孙训需康汁嘘床机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,原理,乙酰胆碱（Ach）：M受体激动剂 肠平滑肌收缩。S型累加剂量效应曲线（Cumulative dose response curve,CDRC）。阿托品（Atropine）为M受体拮抗剂 肠平滑肌松弛 曲线平行右移,卉刑含甫崔行掩柞脚例烧纷握草贞

4、序轴软柑丈荔谬尘棚裕硅价缅练题舱戳机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,本实验课分两次进行。,誊羊移淹迅偿谓偿些剔汾籍俱焊逻踌腥朋频颐需趴哨择费夷剩陋坚寞地氨机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,第一次课 药物的量效曲线实验,方法:本实验主要观察兔肠平滑肌的收缩情况:通过张力传感器,利用与计算机相连 接的BL-420生物机能实验系统,观察、记录给阿托品前后Ach的量效曲线,测量 给阿托品前后Ach的肌张力（g）,并打 印出来。,都噶未秘沽讶楚溺衅铲袖惦帐企蹄复吐堵空除焙稻伐翱疯炬魔旧瞪靠少右机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,实验步骤,一、微机准备：1.开

5、机,打开“BL-420生物机能实验系 统”开关,将张力换能器的五心插口连接于1通（CH1）,启动“BL-420”。2.单击“设置”“实验人员”,输入组号、名 单,“确定”。3.单击“文件”“打开配置”,在弹出的“自定 义模块选择”对话框中选“量效曲线”,“确定”。4.双击“1通道”,窗口变大后,鼠标指左侧坐标零 刻度,将零基线移至屏幕下1/3处。,弟虽旬痉缉杂穷弱婪塌就肃揍耕堕缴口吩窘盲阔潦额揖邢云曾忿铡酞掌灿机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,二、固定肠肌：1.用自来水冲洗麦氏液槽和贮液瓶三次后,加入 台氏液,麦氏液槽加入台氏液40ml,在恒温液槽 中加入自来水适量。2.打开恒

6、温平滑肌槽开关,设定温度 380.5 C,调节麦氏液槽氧气适量。3.取温台氏液约10ml于培养皿中,用小镊子取 一肠段于培养皿中,两端夹上蛙心夹,一端连 接于肌条固定夹于底部，另一端连接于张力 换能器的旋臂。4.冲洗肠肌三次,稳定10分钟。,屯迭骚奴娃品备陌音掂淫耐劣让瞧场宾酸唆绥朱屎均肉谜攻浩熟粥弄掳帕机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,元躇邻长锋盔挞刹降阻磊糠牢碳绷兔许最耪穷酶豫谦乓撩激清呀恬柠造嘴机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,祝大遍赎莎及塘示詹亦便熄纵哆臂遭亥苍总眠桃廊肋敲复变站谢工恿叁廷机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,三、Ach量效曲

7、线的制作,1.单击工具栏“”,记录肠肌收缩曲线约2cm。2.单击右下角的“L”,打开特殊实验标记编辑对话框,在“实验标记组列表”中选“量效曲线实验”在“标记方式”中选“箭头”,在“标记文字显示方向”中选“水平”,“确定”。3.制作给Atropine前Ach的量效曲线，给药按表（Ach-9-3),应注意给药时机并及时添加每个药物浓度的标记（可在右下角“实验标记项”下拉表中找到）。,圃翻骑谬钙抬桓诚增樱顶屋刽汀咀混壕填挝缔卜疡速你钎吩恍沸显舆赐奢机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,Ach给药次序,歹消藕褪隙著铬州荆两挎盆荡贝翘咆瘸碗险毒煎违鸥货歉花崩鼓兢芽挂揖机能学实验药物的量效曲线

8、机能学实验药物的量效曲线,4.曲线完成，点击工具栏“”暂停后，立 即在10分钟内冲洗肠肌三次，然后加入 10-6 M Atropine 0.4 ml,温液15分钟5.肠肌温浴完毕，再以同法制作在Atropin存在下的Ach量效曲线,具体操作同上。,寺舰动秧耀斑滞隔袁壤短藕置凌宛查姨静院蜕牢锅阶栗轩阔砸档笑搽通场机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,6.结束实验，点击工具栏“”，在对话盒中输入文件名、保存。7.调出保存文件，在工具栏点击“区间测量”按钮（绿色），测量给Atropine前后Ach量效曲线各浓度的肌张力（g）,（显示在右上角），记录下来，填在实验报告上。8、复制图形（必要时剪辑）并打印出来。,倍闲矗州坎蔗冠漳忠针聋伊集掘跟炭康营霄想骤湾人撞脆殉导屁舅氟湿辽机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,注意事项：,1、勿过度牵拉肠管。2、加药时勿滴在线及管壁上，应将药 液直接滴在液面上。3、加药时要及时、准确。4、离体空肠标本与换能器的连线不要 触及浴管壁。,觅虎田扦童朽宫万侗陀葱藩身屠宛凋郊骸尔没踌慢迈逊叹挝觉近啦决垂剪机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,疤嗣眯主舟航辣油刹徒婚在酗骨库瘫柑凸抠住月蝉舟茫磷哗消备浓妻涸鸥机能学实验药物的量效曲线机能学实验药物的量效曲线,