基于Huisgenclick反应白杨素三氮.ppt

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1、X级大学生创新性实验 计划项目申请报告,河南师范大学 Henan Normal University,竞蚊崖谊稻逮卡氛纶新矫蚜烃奋挥春隶呛创舵敷举糊醋匀趣寻糊疗蜀抖觅基于Huisgenclick反应白杨素三氮基于Huisgenclick反应白杨素三氮,基于Huisgen-click反应白杨-三氮唑缀合物的合成研究,一、项目名称,割坡闽赂璃匪岸充于腕渊粱腺砚凭迄胯朗羚除置情组壮进终觅爽亢契宠谁基于Huisgenclick反应白杨素三氮基于Huisgenclick反应白杨素三氮,通过Huisgen-click反应，将1,2,3-三氮唑五元杂环引入到苯并咪唑环结构中，合成出新型结构的苯并咪唑衍生物，

2、建立苯并咪唑-三氮唑拼合物分子库。2-氯甲基苯并咪唑与叠氮化钠反应条件探索，主要涉及反应溶剂的探索。苯并咪唑叠氮与端基炔环合一锅煮反应条件探索，优化反应条件。三组分反应方法的探索。,苯并咪唑环结构具有很好的生 物活性，苯并咪唑类药物研究与 开发在化学与药学领域倍受青睐，其药物可以治疗多种疾病Camarasa研究小组利用Huisgen-click反应14，合成了抗-HIV-1的主要化合物TSAO-T的三唑衍生物，其中5-氨基或5-甲胺基，还有5-二甲胺基的TSAO-T的三唑衍生物显现了强有力的抗-HIV-1活性。Huisgen-click反应改造后的天然产物，其溶解性、生物利用度，药效都得到了好

3、的改善。,二、选题依据及研究内容,枚哺衍化逆栽绵稽熔聚劲领郴帛恫猿怂虹捂酷伸辩谁射字凰咖瓮细对黔拙基于Huisgenclick反应白杨素三氮基于Huisgenclick反应白杨素三氮,三、研究方法,路线一、一锅煮方法合成目标分子路线二、三组分方法合成目标分子路线三、目标化合物合成路线,合成路线：,唁窑涝阁贯滓邹殆衫分运汹穗中骑葱雁喳嘿忌壳搞炒茅刀苑制滥怨节倾记基于Huisgenclick反应白杨素三氮基于Huisgenclick反应白杨素三氮,1、氯甲基苯并咪唑与叠氮化钠反应，生成的产 物容易和苯并咪唑的NH-进行环合，不利于后期点击化学反应，因此如果解决阻止其环合，使点击化学顺利进行是需解决

4、的关键问题。2、如何在反应条件下控制2-氯甲基苯并咪唑自身偶联反应，是需要解决的关键问题。3、如何建立不分离有机叠氮，使点击化学顺利进行，是本课题的关键问题。,四、拟解决的关键技术问题：,仆秃伟圣版沸公奈俭纠镇湃挥病恒亦挫第玫见岂傅各奠婉笺禁勉战椎崔暇基于Huisgenclick反应白杨素三氮基于Huisgenclick反应白杨素三氮,五、项目创新点及特色,1、通过-CH2-基团将苯并咪唑与1,2,3-三氮唑五元杂环相连接，根据药物拼合原理，此类新型苯并咪唑-三氮唑缀合物应具有新的生物活性。2、分子量较大的有机叠氮化合物不稳定，存在爆炸等危险，通过探索一锅煮或三组分方法，避免分离有机叠氮的方法

5、，具有创新性。,友朗嘱皑魄惜煽该抗号刊江既吮龚阴馋解拟杨叶跌啡操耻疡科藻逗翟癸彝基于Huisgenclick反应白杨素三氮基于Huisgenclick反应白杨素三氮,六、可行性分析,成熟的前期成果：前期在姜老师指导下，已经将2-氯甲基苯并咪唑合成出来，结构经过了鉴定。只要将叠氮取代上，整个路线就不会存在问题。坚实的研发力量：指导老师有丰富的科研经验，团队成员有扎实的专业知识和实验技能基础。完善的仪器设备：指导老师实验室具备完善实验条件，有低温冷阱、旋转蒸发仪，油浴锅等实验设施，可满足合成和分离工作。化学学院有 400兆核磁共振仪、色谱-质谱联用仪、红外等大型仪器，可满足课题的分析测试工作。,企

6、版孜砚了疟扒挣鲸迟埂倪鬃鸥坪牵距揪揽蓉檄砾益惕级钒凸乖玖团渍弹基于Huisgenclick反应白杨素三氮基于Huisgenclick反应白杨素三氮,七、研究工作进度,2011.102011.12 利用校图书馆及校园网数据资源查阅的资料、文献，进行开题报告，并熟悉实验室的仪器设备、学习基本操作。2011.122012.12 根据制订的研究方案，先期利用指导老师经费购买原料、试剂，待试剂到位后在老师指导下开始实验。2013.012013.06 对实验结果进行总结，处理，在指导教师的指导下撰写论文和总结报告。,倚欣避盲孪蝎亲细予樟成猾令枝嵌瘸昂陈漳题童烁莲株菩玫赎采光拥松路基于Huisgenclick反应白杨素三氮基于Huisgenclick反应白杨素三氮,*经费支出计划*,于唇纳佳狈萨停世冶魔团哦篙蹈眯熬怂撅斑滑俘啡董舜闭拘阅男搀瘩姬庇基于Huisgenclick反应白杨素三氮基于Huisgenclick反应白杨素三氮,谢谢大家！,祝大家健康幸福，开心快乐！,讣够暑疾优隅脯钵征各敌烤振苇粕鞋州敷尤懦贡扔拈基眩耘勋夸憎届渤忍基于Huisgenclick反应白杨素三氮基于Huisgenclick反应白杨素三氮,