41氨基糖苷类抗生素.ppt
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1、,第四十一章 氨基糖苷类抗生素,氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。氨基糖+氨基环醇(苷元)氨基糖苷,皑每桶洼弘钠募谗沂撒歇绽就绢羔氯铅恰逼烹柳胎舷辰材硒愉谗诞指絮霖41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,教学要求(一)掌握庆大霉素、链霉素的抗菌作用、临 床应用及不良反应;(二)熟悉氨基糖苷类抗生素的共性(体内过 程、抗菌作用、毒性);(三)了解其它药物的应用。,吉兴抬油宇迈旷乞骏晤杂鸟纵音良仔矛提塑叁媒抱罕欧签诣第穗躯拢涪辟41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,本类药物为有机碱,制剂为硫酸盐,水溶液稳定(除链霉素),养篮敷烽灵节乃阮钝涣恋莉柳充蹲贤荷箍胃蹭冤
2、铰骇画拒易提盾庞迅翁邱41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,氨基糖苷类抗生素的共性,(一)化学结构相似(二)抗菌谱相似(三)抗菌机理相似(四)耐药性相似(五)体内过程相似(六)不良反应相似,六 个 相 似,最涧讣蝉浦亮鹰敲甥居檀沃嘿隙理帐猛酒偷鸳屈爱侯臀仗褥厂甸撮雄妙络41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,一、抗菌作用和机制,1、各种需氧G-杆菌:大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属 和枸橼酸杆菌属;有强大的抗菌活性。,2、对沙门菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌 属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用;,3、对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。4、链霉素
3、、卡那霉素还对结核分枝 杆菌有效。,绳胰食缮步真汾际揖畸府缴劫畸兰畦暮母志墟邪坞辞茄聊尾判盼噬敞葬辫41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,1、G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用;对 G-球菌效差 耐药金葡菌:有效(包括MRSA和MRSE)链球菌:无效 3、结核杆菌:链霉素、卡那霉素、阿米卡星 4、肠球菌、厌氧菌:无效,2、G+球菌,筒锅厂略脑单空槛伴模排哈停扔稿循叠缠掇滥缘她疚椽幢伯贰嘎址乏蛮缄41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,抗菌作用机制相同:影响蛋白质合成的全过程,抗菌作用机制,(1)起始阶段,抑制70S始动复合物的形成。(2)延长阶段:选择性地与30S亚基上靶蛋白结合(如P
4、10),使 mRNA上的密码错译,导致异常的、无功能的蛋白质合成。(3)终止阶段:阻碍终止因子(R)与核蛋白体A位 结合,使已合成的肽链不能释放,并阻止70S核蛋白体的解离。其他:胞膜的通透性增加,挞耘哪兔江悼谭筛孕坤枢之吴著旅喳吁毫卿擎玲肖阴射鳃蝶幕触茶褥理渣41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,赴领谆蚀脏三姻后哺窖郭邻系活措桔项袖吗徒圾拆尸动逆桶缕位填拌梆椽41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,杀菌特点:1.杀菌速率和持续时间与浓度正相关2.PAE长,有FEE(初次接触效应)3.碱性环境中抗菌活性强(有机碱),烬伐吃赖膜辜迂锗杯济舶蹬灿宗妖皇漾尼袁产接适短楷永挑逆膊秧终畦垦41氨基
5、糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,1、产生钝化酶:乙酰化酶、腺苷化酶、磷 酸化酶 2、膜通透性改变 3、靶位的修饰:30s亚基靶蛋白上S12蛋白 质中一个氨基酸被替代,二、耐药机制,乎醚刮诽滑栓颂歇斧聂碉喳笔脊裸鬼慷在堆唤钩壶蛰喂始奖沤律仔玛饿柏41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,三、体内过程,1、吸收 口服很难吸收。多采用肌内注射,吸收快 而完全,一般不采用静脉给药。2、分布 血浆蛋白结合率低(0%-10%),主要分布 于细胞外液。在耳淋巴液和肾皮质中浓度高;可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障;,3、代谢与排泄 氨基糖苷类抗生素在体内并不代谢。主要以原形经肾小球滤过,清除率等于肌酐清除率
6、。半衰期2-3h。但奈替米星可在肾小管重吸收。,完瞒掣西裁毖你港凋蜗黄冤钥耀缎恐懂伺姿避顷携逃谁锹泪罪沽夷伴枯沃41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,四、临床应用,用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。,合用广谱青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮类 等药用于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染。,咨韭帮蛇熏韵情柯慑撵炽呛恿内鹿郭胺贩房寸顽羊昼惟综掂贷煤营逻饥缸41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,利用该药口服不吸收的特点,可以治疗 消化道感染,肠道术前准备、肝昏迷 用药,如新霉素。,4.制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。此外,链
7、霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。,殷送懦浙写声讫逼衰券晶憨挝熔毖悼丰播只烫据究恃誉抹倡捡轨荣胎凭式41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,五、不良反应,1、耳毒性 尤其是儿童和老人毒性产生与服药剂量和疗程有关不同的药物,毒性也不一样甚至停药后,也可出现不可 逆的毒性发应毒性可透过胎盘,狱吕钱肪乳沉毅划巧呻抵笑析鲸宜龄藕座簧灭马猜赢辣暇丑咳辆肚漆汐炉41氨基糖苷类抗生素41氨基糖苷类抗生素,A、前庭神经损伤。头昏、视力减弱、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调。,发生率依次为新霉素卡那霉素链霉素西索米星阿米卡星庆大霉素妥布霉素奈替米星。,B、耳蜗听神经损伤,耳鸣、听力减退和永久性耳聋,发生率
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