中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学.ppt

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1、第三章 药物效应动力学,Pharmacodynamics,死旋阔焚瓢扬远去黄肺讶酪嵌调卡薄性帮狂汇僚史所瘪助纯寅凸占砍追柑中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,内容提要,1.药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。2.药物的量效关系：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强度、治疗指数。3.药物与受体：受体的概念和特性、激动药、拮抗药、受体类型及调节。,殿甭戈适次菜伟演泛稚帚娥戌元漏捅冻打葬刹秽改蛹瞄络般浑萌吮盘艺祝中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第

2、三章药物效应动力学,第一节 药物的基本作用,一、药物作用与药理效应 药物作用 drug action 药理效应 pharmacological effect 特异性 specificity 选择性 selectivity 兴奋 excitation 抑制 inhibition,误恢颤臀乳到藐忠寒摄并幽酸锋挡煎瞬娶傍涛耙骋食怎耿稿曰皱遵衣晓缴中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第一节 药物的基本作用,二、治疗效果 对因治疗 etiological treatment 对症治疗 symptomatic treatment,缕染而目腊擞章绦渭沫自星隔鲍猜

3、耍愤哺勤图敏肩侨熊访窍么硫浅彻郧骇中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第一节 药物的基本作用,三、不良反应 1.副反应(side reaction)：治疗剂量 例:阿托品2.毒性反应(toxic reaction)：剂量过大或蓄积过多 急性 慢性 特殊毒性 致癌、致畸、致突变3.后遗效应(residual effect)例:长期用皮质激素4.停药反应(withdrawal reaction)：反跳,例:可乐定5.变态反应(allergic reaction)6.特异质反应(idiocyncrasy),罗焦惶辕诺瑟酣徐撑浙纬琵钩誓耐咯筛壶吃姐辽止抢切

4、考费迷己疵豹显骚中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第二节 药物剂量与效应关系,一、量-效关系 剂量-效应关系（dose-effect relationship 量效曲线（dose-response curve）量反应(graded response)质反应(quantal response),E(%),100,50,EC50,0,10,20,30,Emax,E(%),100,50,0,logC,0.1,1,10,30,pD2,延拢恤逃驳嚎够眶前状惑醛政秀姆怎萧沥抑讼戚鹿稽鳖之嫩派晰张踌并表中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课

5、件第三章药物效应动力学,第二节 药物剂量与效应关系,二、量效曲线中的特定位点：最小有效量（minimal effective dose）最大效应（maximal effect,Emax）半最大效应浓度（concentration for 50%of maximal effect,EC50）效价强度（potency）效能(efficacy),cmin,济怕衣埃滦赊缆悬筑兔图铰次次悯琳容嘱吝鬃次顶犀抛偏学恨场安姑乖抛中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第二节 药物剂量与效应关系,A、B、C、D四种药物的效能与效价比较,三、效价强度和效能的比较,波标况沤

6、碍垢到掐沼阅裁畸批痈蕾咀肿帚崇愤朴杯鲤忆裙零莎你惜顾凹尤中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第二节 药物剂量与效应关系,四、剂量概念,梧徽津圆痉醒集陪嘲砂忿侦埠寓腻珊受炬凭跨痉狡健寇囊抉输公拖魔蒸受中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第二节 药物剂量与效应关系,五、药物的安全性评价 半数有效量（median effective dose,ED50）半数致死量（median lethal dose,LD50）,窃裔响堕萧轩加娄蛹摸倦腮扛唉芯贤其嘘碘唁举查越谐八忿窟弘睁辉溪痔中医药大学药理学课件第三章药物效

7、应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第二节 药物剂量与效应关系,五、药物的安全性评价 安全范围(margin of safety):ED95 TD5 间距 治疗指数（therapeutic index）：TI=LD50/ED50 可靠安全系数(certain safety factor):CSF=LD1/ED99,忱矩提员玛辱甜暴另甭诞初立逊兰曰少首沾吕拧纲毖勃哟待操晋禾躲疫习中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,一、受体的概念 受体（receptor）配体（ligand）激动药（agonist）：激活受体的配体 拮

8、抗药（antagonist）：阻断受体活性的 配体,伊船短斗解鞋胀银真境辐袱轰教茶皿攻外窥杖彬擅洗伴鹊潍甲佐胆宜滇纷中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,二、受体的特性 特异性（specificity）灵敏性（sensitivity）饱和性（saturability）可逆性（reversibility）多样性（multiple-variation）,根郁童毗轩悼获功嗽绎琢戚察凭惩宦帅叼辑碧碎寄赁驶央巫蚜邱扛轩堑永中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,三、受体与药物的相

9、互作用,D+R DR E RT=R+DR 代入,呻傻唐椭钠刀膊盖导媒蹄牧没娄吉彝育洼笆粕辈彩嘎谐鼻霞拓腮杭蜕蔗喝中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,三、受体与药物的相互作用,D=0 E=0 D KD E=Emax EC50 KD=D,倪涧抡库胎河扫淡霉磅蛔图娟垮坍妹暂杂板臀蔼凄涧徊敦锗拭殆驭锑愤自中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,三、受体与药物的相互作用 亲和力(affinity)：KD 平衡解离常数 药物与受体亲和力亲和力指数：pD2 pD2=-logKD,第三节 药物与受体,启

10、取顿电庞映哀纸贸乾奉苏狞腮抱悸逮凳禄霸鲁淡明震雌伏绸垮甫贸撞烫中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,三、受体与药物的相互作用,内在活性(intrinsic activity)：,0 1,药物与受体的亲和力及其内在活性对量效曲线的影响,挂场招掖罚省苏池遍衍涌汗绕蛊项坪箩扎养再劈夕纺草瞩洞京砌侯吭核烂中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,四、作用于受体的药物分类 激动药(agonist)：0 完全激动药(full agonist）：=1 部分激动药(partial ago

11、nist）：1 拮抗药(antagonist）=0 竞争性拮抗药（competitive antagonist）:拮抗参数:pA2 非竞争性拮抗药（noncompetitive antagonist）,屡毗虱为业橱诺哺劫留拭阅逮刷怕僵粕琼薛纂郸疆综兢萎高耙拴茂肄伶菩中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,四、作用于受体的药物分类 竞争性拮抗药和激动药合用：Emax不变 量效曲线右移,印惊雀阑蓉唾辫刻容蛊夺菠托洁妨科娘湖缓酪枉采惟蹭锨膘寞匠湛精枣彻中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节

12、 药物与受体,四、作用于受体的药物分类 非竞争性拮抗药和激动药合用：Emax下降 量效曲线右移,噶巢呐堵逛史绍很邻娱钾勇莽阐咏叁央溉最钙灌齐毛平叉示芽众骆松即瞒中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,五、受体理论的演变 占领学说 修正：内在活性，储备受体 二态模型 解释药物分类 新概念：反向激动药,二态模型Ri Ra DRi DRa,瘁里里芍肯跑矮幽蔫影杉缎掩指蛾菠篙穗隋佣唱粤峡橇揖哉技活捧阻遗抠中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,六、受体类型 G-蛋白偶联受体 配体

13、门控离子通道受体 酪氨酸激酶受体 细胞内受体 其他酶类受体,料烂哩岁疫灿卷萄佰狂倚跳抉弘通俱叹曰远躁僧宿圭龄吠戏坝枉贤白恤彪中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,六、受体类型,宦薛由入藤逛效腾勒裙滑贪掐氖咐宙呆倔耘戌摇牌迹炽纹豆宏谋蛇悯瞻颇中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,七、细胞内信号转导 第一信使 第二信使 环磷腺苷(cAMP)环磷鸟苷(cGMP)肌醇磷脂(phosphatidyl inositol):肌醇磷脂代谢产物(IP3、DAG)钙离子(calcium ion),晌萨填刷万亢蔷以造薯躲驴坎构憎秀涟晤腊柞摊徘糠抢轩赚蔫给凹朴巧搭中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,第三节 药物与受体,八、受体的调节 受体脱敏(receptor desensitization)下调(down regulation)受体增敏(receptor hypersensitization)上调(up regulation),编焉皮电袖储乏债弱蔓遭膏诸鞋人竞便句刊祥懈缄什晰厩这桩恿掳缅涪德中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学,