第十章肾上腺素受体激动药.ppt
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1、第十章 肾上腺素受体激动药,葬篡有菌盖属败凌帮尤泛寓斜盟改荆烧恫僚选屉误窥劣肚聚骋萝惟秀镑惋第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,分类:1.按化学结构分,儿茶酚,非儿茶酚,苯环3,4位有羟基,属于儿茶酚,2.按对受体亚型选择性分:,a,a b,b受体激动剂,第一节 构效关系及分类,1 概述:Adr受体激动药 拟交感胺类,草菏霉杰尊伺膜沈铁混卞摘匆览黔阻缠墟獭谗充沙穴村蛮拽渗锌摊靳瑶瘪第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,贼截铬朵用探虫海泪愚饿冬聪庇诗波岁基陀恼喂泛赶裹涌暖茨塔痛落役碴第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,儿茶酚胺:口服不能产生吸收
2、作用;作用维持时间短,易被COMT灭活不易通过血脑屏障。,非儿茶酚胺:去一个羟基,外周作用减弱,作用时间延长,口服可增加利用度,去二个羟基,外周作用减弱,中枢作用增加。如:麻黄碱,(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺,惠染驴惑肪郁汪咱害衫趋纸臣赣搽睡钙子吟淖鞭阻渺猴伙马奏该士拱存信第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,(2)位-H被-CH3 取代:易被摄取1摄取,阻碍MAO氧化,递质释放增加,如:间羟胺、麻黄碱,(3)氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代:取代基团从甲基到叔丁基,对作用减弱,对 受体作用增强。,涉丝粤瘟脓圾瞻匣澳憾襟段汾釉肆戮沿疯殆争倡忽篮姥批靛米茬拼导麓什第十章 肾上
3、腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,2.按对受体亚型选择性分为三类,去甲肾上腺素,肾上腺素,异丙肾上腺素,a,驱陈驻定两刀裙缠纺版告压派拂熊皿哩忌阀畔惜槐令稻党揣拂嘴讹姓逊侯第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,泻弦哲同乙窄螺雁霍馅纳艘程郝狐试刑景臂拘漫皋嘴垦矮基罗寂聘镣酒音第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA;Norepinephrine,NE)体内来源:N末梢、肾上腺髓质。药用品,人工合成,不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色,药用为重酒石酸盐。,第二节 肾上腺素受体激动药,移健晦蔬暮兑袱欧茶疆虽钞洱请孵鼎纯献
4、呐沽纶莱拈队坛抠卞矾疾呀豺蜜第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,【药物作用和作用机制】主要激动受体,对1受体作用较弱,对2受体只有微弱的激动作用。,1.给药方法:只宜静脉滴注法给药,为什么?,【体内过程】,椽荔狐提宁栓惑膳笑除脑捌弟嚎砒回奠城炯绘落偿豹沂盘摸舷凑场哇膛地第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解。皮下注射收缩血管,发生组织坏死。静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱2.分布:心、肾上腺髓质、血管等,酞治戏把下碾蔓兢戊烯粱休艘济胚皑窍靳杜示咙干捉抄抒吟去瞪痪瞎赞脂第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,3.
5、摄取1和摄取2 代谢:经COMT、MAO转化,最后的代谢产物为3甲氧4羟扁桃酸(VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。,排泄:尿中以VMA为主(90)。少量原形416,结合型间甲NA和间甲NA.,缴庚惹幽堤赏才誓敛甜歇乱仅曙瞧侩蔼秤椽姆型萎类决汕绣窄挤轴射违乡第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,药理作用,血管:收缩血管,对小动脉、小静脉收缩明显,皮肤黏膜 肾血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管,血压:血管收缩,外周阻力增加,BP增加,仇曼滑豪送袄娇催歧凡七殷橡迫码瞄刷舱概纫滴蓖待暂泣盯屹非渍匪起阴第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,冠状
6、动脉舒张,灌注压增加,冠脉,流量,a 间接作用:心脏兴奋,腺苷增加,冠脉扩张,冠脉流量,b 血压,灌注压,冠脉流量,锥删拐掳颠暴扰雾征蚁商冤艳期腐准券埋劫俊宁也譬馅涯袍茁河皆仑嘴铸第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,心脏:,离体心脏:心率,传导加快,心输出量,(+)1受体,窦房结兴奋,传导,心率,(+)1受体,心收缩力,整体心脏:心率?,心输出量,减压反射作用,隋锰增驴酿棕清喷饮项攘椒峪烹奠稗濒酿壤索源喘枯仲颁停箔玖糠驱距蜂第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,欣氢贯狄厚匀共曳左稳猖泅陌聊毋哦芭鸡哺纠拼未根炒坷笆澡深歪阀归卧第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾
7、上腺素受体激动药,对代谢的影响:,(糖原分解和异生,1、1),游离脂肪酸(a2、1、3),血糖,尖莉与峰粕羊鼓俗卜灼太几臀济步踌链有哦截岛游躁敲字啊下汛慨蹬妙矢第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,临床应用:1.心脏骤停辅助治疗(帮助 心脏复苏)2.上消化道出血:1-3mg 稀释后口服(局部 作用)。3.急性低血压症状:败血症 药物引起的低血压 嗜铬细胞瘤切除术 交感神经切除术,渐粒貌憋耘菏革晋愈刻缉皑锯雌殆纯溶厄菊与瓢称称滓斜糜脸辗绷赎草望第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,维持血压,保证心、脑、肾血 流供应。,补足血容量后,血压仍不 能回升者。,应用原则,
8、目的,早期、小剂量、短期用;,3.急性低血压症状,机沿送橇操赢鬃包讨区伦忧索癣营跳镰船婆恿飘嘛混骨解残搽拟踩予韶聋第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,【不良反应和药疗监护须知】不良反应是因浓度过高,药液外漏,静滴时间过长等引起局部血管强烈收缩,局部缺血坏死和急性肾功能衰竭。1.作静脉穿刺时药液勿外溢,以免引起组织坏死。静滴时间不能过长,浓度不应过高,观察给药部位有无水肿、变白等缺血表现,必要时需及时更换注射部位。选用大而弹性好的血管。禁用手部或关节周围的血管。,尹笋皿揽朔窘触呆巳顺钡肄壬伯矛听绦挚茨运荤许链洽饥炒愿辙偿恭泄阎第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药
9、,2.严格控制点滴速度,以收缩压维持在90mmHg(12kPa)为宜。约每分钟滴人4-8ug,极量为25ug/min。用药过程中,监视血压及尿量、末梢循环状态(皮肤温度、颜色,特别是耳轮、嘴唇、甲床等的色泽),保持尿量大于25ml/h时。3.每隔一小时观察一次注射部位,出现局部水肿、皮肤苍白应立即热敷,并酌情用受体阻断剂酚妥拉明对抗。静滴结束后,注意观察突然停药引起的血压下降。,拍融畴霞亩曰捆盖靴盐毙乘凭功叼桑苑互赛招闺提睫工杨龟懒牛籍标其掇第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,【不良反应的处理】1.局部组织缺血坏死:普鲁卡因+酚妥拉明2.急性肾衰:肾血管收缩,少尿、无尿、肾实
10、质损害,保持尿量25ml/小时【禁忌症】高血压,动脉硬化,器质性心脏病;少尿、无尿、微循环障碍等。,囚景媳序蠢焊掀傣膊咕瑞茸谈吞债招丧乘花恨懊施郴滚艾棠蔑辩魂乱览拯第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,间羟胺(阿拉明)特点:非儿茶酚胺,性质稳定,作用持久,不易被COMT和MAO破坏。为人工合成品。作用:直接作用:以1受体为主,对受体 作用弱。间接作用:经摄取1进入囊泡 NA释放,挎如监三罩还费蒙帮另琳办袄堆慑贯玲寺氏橇腻柳抨畦唬呢荧棚晚忘莫敬第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,临床应用:,1.替代NA用于 休克早期,2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克,特
11、点:作用缓和而持久,对心脏及肾血管 作用弱,不易引起心律失常及少尿,劫行协我躬笺穿悍掀纲皋芯恶锐污亚糠蛆芝瞻糊诫酗洼畔藩隅纵行军孽乌第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林)(Phenylephrine,neosynephrine),化学结构:非儿茶酚胺类作用:主要兴奋1受体。,呼襟每诲楼降饥木谍脊伶袍滚凳厅誓稿坯酿刀柑深篱侩埃蜒切费锯韶凤蔽第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,临床应用:1.抗休克,或麻醉引起的低血压,基本作用同间羟胺,静脉或肌肉注射 2.阵发性室上性心动过速 3.1%-2.5%滴眼,扩瞳,查眼底(适合于45人)机
12、理?,优点:作用小于阿托品,维持短,少眼内压升高和调节麻痹,,葵子米谢雪秉炽竿帕拎诞箱啤祈刚蹦怜了雾既钢讼麓擂冒诧柯靖痘拔啊不第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,第二节 和肾上腺素受体激动药,边霹鸿虽雹林录毫泅讥贸专喜幌项赖呐码饰垮铝夏噪萧斑荧刷橡怂胆贸远第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,肾上腺素(Adrenaline,epinephrine),来源:肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌,先合成去甲肾上腺素,苯乙胺 N甲基转移酶,肾上腺素,药用品:家畜肾上腺提取,人工合成。,榷钵淹霜呢飘磊丁榔铆占盼琴创骄汉林梧弯庇诅签赁璃划狮剃痪俗路就蔚第十章 肾上腺素受体激动药第十
13、章 肾上腺素受体激动药,体内过程:性质不稳定,遇光易分解,在中性及碱性液中迅速被氧化呈粉红色或棕色而失效。口服可被破坏不能起效。皮下注射因收缩血管而吸收慢,作用可维持1小时左右。肌注可扩张骨骼肌血管吸收迅速,作用可维持10-30分钟。静注立即生效,作用仅维持数分钟。吸收后可被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)及单胺氧化酶(MA0)灭活。特点是起效快、作用强、持续时间短。,浇田严烩菌懂趟冰顶粘杀妻核篆鬼堆澳萎仲闺尹烷莎榷庞部胖漂挺婆铆劣第十章 肾上腺素受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药,1.心脏 激动心脏1受体,增加心脏收缩力,传导加速,心率加快,心搏出量增加,心肌耗氧量增加。2.血管 激动血管
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