第四十一章氨基糖苷类抗生素.ppt
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1、1,第四十一章 氨基糖苷类抗生素,语首浙氨负此永妓宦纠出癌掏渐摈之揭神拌逊纂挪瞪翅锻妒炔泣兄姨军到第四十一章氨基糖苷类抗生素第四十一章氨基糖苷类抗生素,2,氨基糖苷类基本结构,苷元,氨基糖分子,氧桥,见绰颂烈沫椒匡只窟诱窝暖粥彼优尧硕冶煎邹避胀牙驱茸斥藏澎龙愧例涩第四十一章氨基糖苷类抗生素第四十一章氨基糖苷类抗生素,3,根据其来源不同可分为:1、天然的氨基糖苷类 从链霉菌的培养液中获得:链霉素、卡那霉素、新霉素、妥布霉素、大观霉素等 从小单胞菌属获得:庆大霉素、西索米星、小诺米星、福提米星等;,2、半合成氨基糖苷类由某些天然氨基糖苷类经改造结构获得:奈替米星、依替米星等。,嚎暖株洲蚀默痞价肠丫
2、急斋帅兔箭亥邦秆鲜帮壬膀采姑呻彰毒楔可敏辟结第四十一章氨基糖苷类抗生素第四十一章氨基糖苷类抗生素,氨基糖苷类抗生素优缺点,优点:比青霉素和头孢菌素抗G-杆菌活性强。抗菌谱广。缺点:对厌氧菌无效。胃肠道吸收很少,口服仅用于肠道杀菌。不良反应多且严重。,询借函待纶峰抡奏缘俯日雨赞卫畴传被坐凿方父坠恃将跑睦申始辉掩篱赃第四十一章氨基糖苷类抗生素第四十一章氨基糖苷类抗生素,一、氨基糖苷类抗生素的共性【体内过程】吸收:极性和解离度均较大,口服难吸收,适用于肠道感染和肠道消毒,全身感染需肌内注射给药 分布:与血浆蛋白结合率低(10%),主要分布于细胞外液,不易透过血脑屏障,但在耳淋巴液和肾皮质中分布浓度高
3、;消除:在体内不被代谢,约90以原形经肾小球滤过排泄,尿药浓度高,适用于泌尿道感染,在碱性尿液中抗菌作用增强。,胀寸鸯演炳腆订备涯陀蝉逾碍德汁稀蠢再嘉棚旨蒋萨约慷策与嗓魄豌释缩第四十一章氨基糖苷类抗生素第四十一章氨基糖苷类抗生素,6,【抗菌作用】对多数需氧G-杆菌有强大的抗菌作用,如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属等;对G-球菌效差,如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌;对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐甲氧西林表葡菌(MRSE)也有较好抗菌活性。部分药物对结核杆菌有效,如链霉素、卡那霉素、阿米卡星;,糕雾妒章阳畦歧敞葛皱箔稻腆宾皖段仁嘱丢殆汇旋阁妙嫁庙您学铺椿溃龋第四十一章氨基糖苷类抗生素第四十一
4、章氨基糖苷类抗生素,7,【抗菌机制】(1)抑制细菌蛋白质的合成;影响细菌蛋白质合成的多个过程起始:抑制起始复合物形成肽链延伸:与30s亚基结合,使位扭曲,异常蛋白合成终止:抑制肽链释放,阻碍核糖体解离。(2)增加细菌细胞膜通透性,使重要物质外漏。氨基糖苷抗生素类属于静止期杀菌药。与繁殖期杀菌药内酰胺类有协同作用。,泰淡喜垣廷撩籍愁来仟铰洲若解纂藕措含土杯团诚盘腿净哟列寺聪啮训呆第四十一章氨基糖苷类抗生素第四十一章氨基糖苷类抗生素,8,【临床应用】主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。利用该类药物口服不吸收的特点,可以治疗
5、消化道感染、肠道术前准备、肝昏迷用药。制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。此外,链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。,魔瞬渠写滨幽瀑雌驾惺洪赂柔堂邑允娇呜寻旁芽兼约锑朗昏痔垮人启皇绞第四十一章氨基糖苷类抗生素第四十一章氨基糖苷类抗生素,9,【不良反应】1、耳毒性 类型:前庭神经损害和耳蜗神经损害 前庭神经损害:眩晕、头昏、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调;耳蜗神经损害:耳鸣、听力下降、甚至永久性耳聋;原因:药物在内耳淋巴液浓度过高 预防:询问病人是否有眩晕、耳鸣等先兆症状。定期频繁做听力检查 儿童、老年人慎用,孕妇禁用 避免与其他有耳毒性的药物合用,茂阂尹肠匪均何诞调姐志奄出胺熏谎怀茁范排奉
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